0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки пероральные небиволол тева nebivolol teva

Небиволол-Тева

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 65 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;

— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающая хромота», синдром Рейно);

— одновременное применение с флоктафенином и сультопридом;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью применяют Небиволол-Тева у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хронической обструктивной болезнью легких, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); при сахарном диабете, псориазе, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, нарушениях функции печени.

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Прием Небиволола-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Небиволол-Тева принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи.

Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 — 2,5 мг (1/4 таблетки — 1/2 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу Небиволола-Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пожилых пациентов начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Небиволол-Тева — кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Применение Небиволола-Тева улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто — брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — «кошмарные сновидения», снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко — галлюцинации, обморок.

Со стороны органов чувств: нечасто — ослабление зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто — рвота, метеоризм.

Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция.

Симптомы передозировки Небиволола-Тева: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.

Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить анти аритмические средства IA класса).

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней. Лечение ХСН Небивололом-Тева проводят на фоне стабильных показателей гемодинамики, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Препарат может безопасно применяться для терапии ХСН вместе с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небиволол-Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные приемом гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета- адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При планировании хирургических вмешательств следует предупредить врача/анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы должны быть отменены не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При применении Небиволола-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Небиволола-Тева.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом при развитии депрессии.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема небиволола не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Внутривенное введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца.

Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации).

Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады.

Одновременное применение с препаратами для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии; в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Небиволол-Тева

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 142.21 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, кроскармеллоза натрия — 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, гипромеллоза E15 — 4.6 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.

Читать еще:  Таблетка от давления конкор и лечебное действие препарата

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Небиволол-Тева

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 65 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;

— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающая хромота», синдром Рейно);

— одновременное применение с флоктафенином и сультопридом;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью применяют Небиволол-Тева у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хронической обструктивной болезнью легких, атриовентрикулярной блокадой I степени, стенокардией Принцметала; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); при сахарном диабете, псориазе, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, нарушениях функции печени.

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Прием Небиволола-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Небиволол-Тева принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи.

Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 — 2,5 мг (1/4 таблетки — 1/2 таблетки) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу Небиволола-Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).

У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

У пожилых пациентов начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Небиволол-Тева — кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Применение Небиволола-Тева улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто — брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: часто — повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — «кошмарные сновидения», снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко — галлюцинации, обморок.

Со стороны органов чувств: нечасто — ослабление зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто — рвота, метеоризм.

Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.

Читать еще:  Что делать когда болит голова при давлении

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция.

Симптомы передозировки Небиволола-Тева: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.

Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить анти аритмические средства IA класса).

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней. Лечение ХСН Небивололом-Тева проводят на фоне стабильных показателей гемодинамики, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Препарат может безопасно применяться для терапии ХСН вместе с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Небиволол-Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные приемом гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета- адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При планировании хирургических вмешательств следует предупредить врача/анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы должны быть отменены не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При применении Небиволола-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Небиволола-Тева.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом при развитии депрессии.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема небиволола не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза выраженного снижения АД или шока.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Внутривенное введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца.

Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации).

Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады.

Одновременное применение с препаратами для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии; в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.

При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Небиволол-Тева

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Небиволол-Тева (Nebivolol-Teva)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия и ИБС

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл.).

Небиволол-Тева можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД .

При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг (2 табл./сут).

Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 10–14 дней, постепенно снижая дозу.

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции почек рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл./сут). При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной — 5 мг (1 табл./сут).

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени тяжести небиволол следует назначать с осторожностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл./сут). Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано.

Пациенты пожилого возраста. При лечении артериальной гипертензии и ИБС рекомендуемая начальная доза для пациентов старше 65 лет составляет 2,5 мг (1/2 табл./сут). Максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг (1 табл./сут). Следует соблюдать осторожность у пациентов старше 75 лет ввиду ограниченного опыта применения препарата у этой категории пациентов. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным медицинским наблюдением во время приема препарата.

Лечение следует начинать при стабильном состоянии пациента в течение последних 6 нед с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Пациенты, принимающие диуретические средства и/или дигоксин, и/или ингибиторы АПФ , и/или АРА II, должны принимать стабильные дозы этих препаратов на протяжении 2 нед до начала лечения небивололом.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме (выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом): доза, составляющая 1,25 мг препарата Небиволол-Тева (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг/сут препарата Небиволол-Тева (1/2 табл. по 5 мг или 1 табл.), а затем — до 10 мг/сут (2 табл. по 5 мг).

Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно АД , ЧСС , нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения ХСН).

Для деления следует положить таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавить на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 табл. следует повторить эти же действия с 1/2 табл.

В течение подбора дозы препарата, в случае ухудшения течения ХСН или отсутствии терапевтического эффекта, следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием, если необходимо (выраженное снижение АД , отек легких, кардиогенный шок, симптоматическая брадикардия, AV-блокада).

Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется принимать небиволол у пациентов с ХСН и нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку отсутствует опыт применения препарата у этой категории пациентов.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 7 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 бл. помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Производитель

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани, ул. Паллаги 13, Дебрецен, 4042, Венгрия.

Владелец регистрационного удостоверения: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел./факс: (495) 644-22-34/35/36.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Небиволол-Тева

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Небиволол-Тева

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарства

Небиволол-Тева ( Nebivolol-Teva )

Стоимость от 384.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

Упаковка Таблетки пероральные

Фармакологическое действие Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.

Список аналогов «небиволол-тева»

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Форма выпуска

  • таблетки 5 мг
  • блистер 7, пачка картонная 4
  • таблетки 5 мг
  • блистер 10, пачка картонная 3

Фармакодинамика препарата Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором ?1-адренорецепторов (сродство к ?1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к ?2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС. Артериальное давление начинает понижаться через 1-2 недели ежедневного приема лекарства.

Читайте здесь подробнее, как подобрать оптимальную дозировку таблеток Небиволол при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях.

В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Фармакокинетика препарата После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Css в плазме крови у большинства пациентов (лиц с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.

Читать еще:  Чем понизить давление таблетки

5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3-5 раз выше. У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 2 раза выше.

Использование во время беременности Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Противопоказания к применению

  • Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нелеченная феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени, депрессии, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающей хромота), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, миастения, мышечная слабость, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к небивололу.

Побочные действия Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: бронхоспазм (в т.

при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Дозировка Взрослым для приема внутрь — 2. 5-5 мг/ утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/ Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2. 5 мг/ При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Передозировка Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола. При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

Особые указания при приеме С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста). Применение у детей не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 24 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Фармакологическое действие

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца). Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов. В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии. Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Действующие вещества

Описание Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Небиволол-Тева – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Небиволол-Тева (Nebivolol-Teva)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β2-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Артериальное давление начинает понижаться через 1-2 недели ежедневного приема лекарства. Читайте здесь подробнее, как подобрать оптимальную дозировку таблеток Небиволол при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Css в плазме крови у большинства пациентов (лиц с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3-5 раз выше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 2 раза выше.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

Способ применения и дозы

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/ утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/ При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector