1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки от давления эдарби

ЭДАРБИ 0,04 N28 ТАБЛ

Аналогичные товары

Такеда Айлэнд Лимитед

Такеда Айлэнд Лимитед

Эдарби инструкция по применению

Лекарственная форма

От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

Состав

1 таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 95,63 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, магния стеарат 1,8 мг.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.

Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около

11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения

(+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Эдарби

Эдарби: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Edarbi

Код ATX: C09CA09

Действующее вещество: азилсартана медоксомил (azilsartan medoxomil)

Производитель: Takeda Pharmaceutical Company (Япония), Takeda Ireland, Ltd. (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 386 руб.

Эдарби – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
  • вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эдарби является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил – пролекарство, быстро превращающееся в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II, что обеспечивается блокированием его связывания с рецепторами AT1 в разных тканях.

Ангиотензин II – первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензиновой системы) с эффектами, которые включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза/высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Из-за блокады рецепторов АТ1 ингибируется отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, однако итоговое увеличение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II антигипертензивный эффект азилсартана не подавляет.

Антигипертензивное действие медоксомила азилсартана развивается за первые две недели терапии, максимальный терапевтический эффект достигается через четыре недели. Снижение АД (артериального давления) после приема внутрь однократной дозы Эдарби обычно наблюдается в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

После внезапного прекращения длительной терапии (в течение 6 месяцев) развитие синдрома отмены не наблюдается.

Безопасность/эффективность применения Эдарби от возраста пациентов не зависит, однако нельзя исключить большую чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов. Как и при применении прочих антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы менее выражен.

Одновременное применение Эдарби 40 мг или 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипином) или тиазидными диуретиками (хлорталидоном) способствует дополнительному снижению АД в сравнении с их применением в качестве монотерапии.

Фармакокинетика

Расчетная абсолютная биологическая доступность медоксомила азилсартана при пероральном приеме составляет приблизительно 60% (на основании данных профиля плазменной концентрации в крови). Прием пищи на этот показатель влияния не оказывает. Время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) азилсартана в плазме крови в среднем составляет 1,5–3 часа.

Фармакокинетические параметры медоксомила азилсартана пропорциональны дозировке в диапазоне доз 20–320 мг после однократного/многократного приема внутрь.

Vd (объем распределения) азилсартана – приблизительно 16 л. Связывается с белками плазмы крови (более 99%), главным образом с альбуминами. Эта связь сохраняется постоянной при плазменной концентрации азилсартана в крови, значительно превышающей диапазон, который достигается при приеме в рекомендуемых дозах. Css (стационарная концентрация вещества) азилсартана достигается за 5 дней, при ежедневном применении 1 раз в день его кумуляция в плазме крови не происходит.

При проведении исследований было установлено, что азилсартан проникает через гематоэнцефалический барьер в минимальном количестве.

Читать еще:  Что колоть от давления

После перорального приема во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта медоксомил азилсартана под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в печени и кишечнике превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан. Метаболизируется до двух первичных метаболитов, главным образом в печени. Основной метаболит в плазме крови – M-II – формируется О-деалкилированием, второстепенный – M-I – образовывается декарбоксилированием. Значения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») для этих метаболитов по сравнению с азилсартаном составляют соответственно 50 и 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • сочетанное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
  • Относительные (Эдарби назначается под врачебным контролем):

    • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
    • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
    • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

    Дешевые и эффективные аналоги «Эдарби»: состав, инструкция по применению, цена, отзывы

    В настоящее время патологии сердца и сосудов кровеносной системы считаются одними из самых распространенных заболеваний. Особое место среди них занимает гипертоническая болезнь. Этот недуг сегодня можно встретить у людей абсолютно разного возраста. Его намного легче вылечить, если диагностировать на начальном этапе.

    В современной фармакологии имеется огромное количество гипотензивных лекарственных средств, которые помогают успешно справляться с высокими давлением. Одним из таких препаратов является «Эдарби».

    Описание препарата

    Полное описание средства содержит инструкция по применению. «Эдарби», аналогов которого достаточно много, выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет. Главное действующее вещество в его составе – азилсартана медоксомил калия. В аптеках встречается «Эдарби» дозировкой по 20, 40 и 80 мг. Препарат упакован в блистеры по 14 штук. Он является антагонистом рецепторов ангиотензина второго поколения. Лекарство применяется для понижения артериального давления при гипертонической болезни, а также при сердечной недостаточности в острой и хронической формах.

    Средство «Эдарби Кло» является комбинированным препаратом. В его составе присутствуют азилсартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). При сочетании этих веществ происходит более выраженное снижение давления, чем при монотерапии каждым в отдельности. Приема средства 1 раз в день достаточно для получения устойчивого результата.

    Препараты «Эдарби» и «Эдарби Кло» противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Их не следует принимать также при печеночной или почечной недостаточности. Не рекомендуются медикаменты лицам до 18 лет, а также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарств. В основном такие же противопоказания имеют все аналоги «Эдарби».

    Как действует препарат?

    Нормализация давления на фоне приема лекарства наблюдается спустя короткий период времени. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь наступает через два часа. В норму артериальное давление приходит в течение четырех часов. Терапевтический эффект длится до суток. Курс применения рассчитан на две недели. Ааналоги «Эдарби» обладают схожим механизмом действия. Однако принимать эти препараты без консультации специалиста не рекомендуется.

    Побочные эффекты

    Как любое лекарственное средство, «Эдарби» может вызывать ряд негативных реакций со стороны организма. К ним относят:

    • анемию;
    • головокружение;
    • парестезии;
    • слишком резкое снижение давления;
    • диарею;
    • тошноту,
    • рвоту;
    • сыпь;
    • зуд;
    • мышечный спазм;
    • гипокалиемию,
    • гиперкалиемию,
    • гипонатриемию;
    • повышенную утомляемость;
    • подагру;
    • ангионевротический отек;
    • увеличение концентрации глюкозы;
    • периферические отеки.

    Препарат «Эдарби»: отзывы

    Они скорее неоднозначные. Много положительных отзывов, но есть и негативные. Как отмечают пациенты, давление стабильно снижается, частота сердечных сокращений при этом не изменяется. К отрицательным факторам можно отнести высокую стоимость и побочные эффекты, которые нередко возникают на фоне приема. Наиболее часто бывает головокружение, резкое снижение АД, тошнота. В этих случаях нелишней будет замена лекарства. При выборе препарата, однако, не следует руководствоваться только отзывами. Аналоги «Эдарби» подбирать должен лечащий врач.

    В сети российских аптек стоимость препарата «Эдарби» колеблется от 573 до 819 рублей. В связи с относительной дороговизной позволить себе его применение могут не все. Пенсионеры, инвалиды, малоимущие граждане часто приобретают дешевые аналоги «Эдарби». Как не ошибиться в выборе? Ведь важно приобрести качественное лекарственное средство.

    Аналогичные препараты

    Существует две группы медикаментов, которые классифицируются по наименьшей стоимости и по популярности среди населения. Рассмотрим этот перечень более подробно.

    Итак, в разрезе более демократичной цены аналоги «Эдарби» следующие:

    1. Препарат «Лозартран». Его ориентировочная стоимость в российских аптеках около 39 р. Является самым дешевым.
    2. Средство «Вазотнез». Оно стоит около 84 р.
    3. Препарат «Лозартан-Тева». Его цена в среднем составляет 94 р.
    4. Средство «Блоктран». Этот медикамент можно прибрести за 118 р.
    5. Препарат «Прозартран». Средняя стоимость этого средства 130 р.

    Рассмотрим аналоги «Эдарби» по показанию и способу применения, наиболее популярные среди населения России. Данный список основан на статистике спроса лекарственных препаратов в аптеках России.

    1. Средство «Сартавель». Его можно приобрести за 327 р.
    2. Препарат «Кантаб». Его цена около 60 р.
    3. Средство «Гипосарт». Приобрести его можно за 159 р.
    4. Препарат «Вазотенз». Стоимость средства около 84 р. Этот медикамент врачи иногда назначают в качестве аналога «Эдарби 40». Однако он не очень популярен среди пациентов.
    5. Средство «Лозартан-Тева». Этот медикамент стоит около 94 р.

    На основе приведенной статистики видим, что самым дешевым аналогом «Эдарби» является средство «Лозартан», а самым популярным – «Сартавель».

    Препарат «Лозартан»

    Этот известный аналог «Эдарби» является антигипертензивным лекарственным препаратом. При применении «Лозартана» происходит блокировка рецепторов, что устраняет и предупреждает сосудосуживающее действие ангиотензина 2. Препарат характеризуется достаточно длительным действием – до 24 часов и более.

    Состав и показания к применению

    В состав входит лозартан калия со вспомогательными веществами.

    Медикамент назначают при гипертензии, для предупреждения болезни сердца и сосудов. Средство рекомендовано пациентам с сахарным диабетом второго типа, сопровождающимся протеинурией. Медикамент «Лозатран» позволяет замедлить прогрессирование почечной недостаточности. Эффективен при сердечной недостаточности хронической формы. Используется в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

    Форма выпуска

    Таблетки дозировкой по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Средство «Лозартан» принимают внутрь, значения не имеет до еды или после. Разжевывать его не следует, он просто запивается водой. Прием осуществляется один раз в день.

    При артериальной гипертензии средняя доза в сутки варьируется от 50 до 100 мг.

    При сердечной недостаточности (хронической) суточная доза начинается от 12,5 мг и увеличивается в два раза каждую неделю до 50 мг. В любом случае, дозировка должна согласовываться с лечащим врачом.

    Побочные явления

    При приеме средства «Лозартан» могут отмечаться: астения и повышенная утомляемость, головная боль и бессонница, нарушение вкуса и зрения, тремор и звон в ушах.

    Противопоказаниями к приему средства «Лозартан» являются: возраст до 18 л., тяжелая форма печеночной недостаточности, повышенная чувствительность к компонентам. Запрещен медикамент беременным и кормящим женщинам.

    К сожалению, несмотря на дешевизну препарата, статистика отзывов пациентов, принимавших средство «Лозартан», говорит о том, что препарат далеко не всегда оказывает ожидаемый эффект. При его применении часто возникают побочные реакции, и приходится отменять его прием.

    Но у каждого лечащего врача существует своя методика лечения гипертонии, и в некоторых случаях применение средства «Лозартан» в сочетании с другими лекарственными средствами по назначению врача оказывает положительное действие на состояние здоровья пациента.

    Препарат «Сартавель»

    Этот медикамент отличается от других аналогов «Эдарби 80». В первую очередь, его действующее вещество другое – валсартан. В составе средства «Сартавель» присутствуют такие вспомогательные вещества, как: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кремния диоксид, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и прочие.

    Форма выпуска: капсулы твердые желатиновые. Дозировка – 20, 40, 80 и 160 мг. Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина 2 рецепторов антагонист.

    Показания к применению

    Препарат назначается при следующих патологиях:

    • Повышенном артериальном давлении.
    • Сердечной недостаточности хронического типа у пациентов, которые получают стандартное лечение диуретиками, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторов.

    Кроме того, средство «Сартавель» рекомендован после острого инфаркта миокарда.

    Способ применения и дозы

    Капсулы принимаются внутрь целиком.

    При гипертензии начальная суточная доза составляет от 80 мг. Эффект от применения препарата развивается в течение двух недель. Доза может быть увеличена до 320 мг в сутки по рекомендации врача.

    При сердечной недостаточности назначают от 40 мг. Доза может быть увеличена до 80 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата пациентом, дозу можно увеличить до 160 мг в два приема. В сутки можно принимать не более 320 мг.

    После инфаркта миокарда прием следует начать в первые 12 часов. Начальная доза от 20 мг в сутки. Она может быть увеличена по назначению лечащего врача до 160 мг в сутки в два приема.

    Возможные побочные явления при применении «Сартавель»: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, нарушения функции печени, вертиго, васкулит, кашель, боли в животе, кожная сыпь и дерматит, миалгия, нарушение функции почек и увеличение уровня креатинина в крови, повышенная утомляемость, артралгия, астения, боли в спине, тошнота, отеки и прочие.

    Препарат «Эдарби Кло»: аналоги

    Рассмотрим теперь, чем можно заменить при необходимости препарат «Эдарби Кло». Наиболее популярными считаются средства:

    Средство «Оксодолин»

    Этот препарат считается наиболее эффективным аналогом «Эдарби Кло» (40/25). Средства «Оксодолин» при артериальной гипертензии, несахарном диабете, сердечной недостаточности.

    Но следует отметить, что снижение артериального давления будет не слишком значительным. Лекарство нужно долго принимать для получения желаемого результата. Поэтому, несмотря на высокую стоимость, лучше принимать не аналог, а «Эдарби Кло».

    Средство «Атенол»

    Этот препарат является бета-адреноблокатором. Он снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Желудочковые аритмии и стенокардии на фоне приема проявляются реже. Показан медикамент при гипертензии, после инфаркта миокарда, при неуточненной сердечной недостаточности. Побочные эффекты имеются, причем, чем больше доза, тем они более выражены.

    Данный медикамент сейчас часто отсутствует в продаже, поэтому врачи и назначают «Эдарби Кло».

    Отзывы об аналогах чаще всего негативные, поскольку не всегда их прием дает нужный результат. Высокое артериальное давление и сердечная недостаточность продолжают беспокоить пациентов.

    Чтобы улучшить самочувствие, необходимо вместе с лекарствами еще и вести здоровый образ жизни. Откорректировать питание, больше двигаться, исключить пагубные привычки.

    ЭДАРБИ

    Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

    Вспомогательные вещества: маннитол — 47.815 мг, фумаровая кислота — 1 мг, натрия гидроксид — 0.345 мг, гипролоза — 2.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 9 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

    14 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (3) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (7) — пачки картонные.

    Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

    Вспомогательные вещества: маннитол — 95.63 мг, фумаровая кислота — 2 мг, натрия гидроксид — 0.69 мг, гипролоза — 5.4 мг, кроскармеллоза натрия — 13.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

    14 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (3) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (7) — пачки картонные.

    Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

    Вспомогательные вещества: маннитол — 191.26 мг, фумаровая кислота — 4 мг, натрия гидроксид — 1.38 мг, гипролоза — 10.8 мг, кроскармеллоза натрия — 27.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

    14 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (3) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры алюминиевые (7) — пачки картонные.

    Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил является пролекарством. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

    Блокада рецепторов АТ1 ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

    Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

    Синдром отмены после внезапного прекращения приема при длительной терапии (в течение 6 мес) препаратом Эдарби не наблюдался.

    Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с терапией антигипертензивными средствами, применяемыми в монотерапии.

    Влияние на процессы реполяризации

    Оценка потенциала препарата Эдарби увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении препарата Эдарби в дозе 320 мг увеличения интервала QT/QTc не отмечено. QTc — корригированная (относительно ЧСС) величина интервала QT, относительная величина. Т.к. длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС. Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

    Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Сmах азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1.5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

    Фармакокинетика азилсартана медоксомила пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

    Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме в рекомендуемых дозах. Css азилсартана достигается в течение 5 дней, его кумуляции в плазме крови при ежедневном применении 1 раз/сут не происходит.

    Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

    После приема внутрь во время абсорбции из ЖКТ азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит M-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит M-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. M-I и М-II не влияют на фармакологическую активность препарата Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

    Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита M-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-II) — в моче. Т1/2 азилсартана составляет около 11 ч, почечный клиренс — около 2.3 мл/мин.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Фармакокинетика азилсартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

    Фармакокинетика азилсартана у молодых пациентов (18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) значительно не отличается.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения AUC (5%) у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

    Применение препарата Эдарби более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раз, соответственно). Фармакокинетика препарата Эдарби у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

    Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

    Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

    Таблетки 20 мг, 40 м и 80 мг Эдарби (Кло): инструкция, цена и отзывы

    Таблетки Эдарби инструкция по применению относит к препаратам с антигипертензивным действием. Отзывы кардиологов объясняют, при каком давлении можно принимать это лекарство.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Эдарби – таблетки. Состав 1 таблетки: активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг.

    Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

    Показания к применению

    От чего помогает Эдарби? Таблетки назначают при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

    Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

    Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

    Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

    Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

    Инструкция по применению

    Эдарби принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

    В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

    Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

    Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

    Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

    По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

    Эдарби Кло: применение

    Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

    Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

    Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

    Фармакологическое действие

    Эдарби является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

    Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления. Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

    Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

    Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов. При этом эффект сохраняется в течение суток.

    Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

    Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

    В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

    • Возраст пациентов младше 18 лет.
    • Повышенная чувствительность к любому компоненту.
    • Беременность и лактация.
    • Одновременный прием с алискиреном.
    • Тяжелые нарушения в работе печени.

    Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

    • Возраст пациентов старше 75 лет
    • Гиперкалиемия.
    • Ишемическая кардиомиопатия.
    • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
    • Хроническая сердечная недостаточность.
    • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
    • Тяжелая почечная недостаточность.
    • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
    • Стеноз почечных артерий.

    Побочные явления

    Возможные побочные реакции:

    • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
    • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
    • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
    • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
    • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
    • периферические отеки, повышенная утомляемость;
    • нервная система: часто – головокружение.

    При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

    Детям, при беременности и кормлении грудью

    Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

    При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

    Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Особые указания

    Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

    Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

    При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби. При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

    В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

    Лекарственное взаимодействие

    • препараты лития: сочетание не рекомендовано, что связано с повышением сывороточной концентрации лития в крови и проявлениями токсичности, в случае необходимости сочетанной терапии требуется регулярный контроль показателей содержания лития в сыворотке крови;
    • нестероидные противовоспалительные препараты: антигипертензивный эффект может ослабевать, кроме того, возможно увеличение вероятности нарушения почечной функции и сывороточного содержания калия в крови; в начале терапии рекомендован регулярный прием жидкости в достаточном количестве и осуществление контроля функции почек;
    • калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители солей с содержанием калия и некоторые другие лекарственные средства (например, гепарин): сывороточное содержание калия в крови возрастает, в период терапии этот показатель нужно контролировать;
    • алискирен: вероятность появления артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений почечной функции (включая острую почечную недостаточность) возрастает;
    • прочие антигипертензивные средства, включая диуретики (гидрохлоротиазид, хлорталидон), дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин): антигипертензивный эффект усиливается.

    Аналоги лекарства Эдарби

    По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

    Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

    1. Амлодипин.
    2. Энаренал.
    3. Нипертен.
    4. Кордипин.
    5. Вамлосет.
    6. Энап.
    7. Диувер.
    8. Доксазозин.
    9. Стамло.
    10. Верошпирон.
    11. Карведилол.
    12. Дибазол.
    13. Хартил.
    14. Фелотенз ретард.
    15. Вальсакор.
    16. Физиотенз.
    17. Вазотенз.
    18. Лодоз.
    19. Энам.
    20. Дилтиазем.
    21. Лозап.
    22. Лозарел.
    23. Эналаприл.
    24. Конкор.
    25. Капотен.
    26. Метопролол.
    27. Пропранолол.
    28. Гипотиазид.
    29. Каптоприл.
    30. Берлиприл.
    31. Престариум.
    32. Калчек.
    33. Кудевита.
    34. Кардура.
    35. Коргард.
    36. Диротон.
    37. Эксфорж.
    38. Валз.
    39. Корвитол.
    40. Магния сульфат.
    41. Бисопролол.
    42. Корвалол Форте.
    43. Моксонидин.
    44. Фозинап.
    45. Эстекор.
    46. Коринфар.
    47. Беталок.
    48. Спиронолактон.
    49. Лизиноприл.
    50. Нифедипин.
    51. Кордафлекс.
    52. Анаприлин.
    53. Лазикс.
    54. Атаканд.
    55. Лориста.
    56. Нолипрел.
    57. Индапамид.
    58. Верапамил.
    59. Ренитек.
    60. Теветен.
    61. Обзидан.
    62. Энзикс дуо форте.
    63. Кристепин.
    64. Раунатин.
    65. Камирен.
    66. Фелодипин.
    67. Кудесан.
    68. Андипал.
    69. Фуросемид.
    70. Экватор.
    71. Энзикс.
    72. Престанс.
    73. Атенолол.
    74. Эгилок.

    Условия отпуска и цена

    Средняя стоимость Эдарби (таблетки 40 мг №28) в Москве составляет 435 рублей. Отпускается по рецепту. Хранить при температуре до 25 C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

    Эдарби от давления

    Одним из эффективных препаратов нового поколения считается лекарство от давления «Эдарби». Это медикамент, выделяющийся быстрым воздействием, длительным терапевтическим эффектом, удобной схемой приема. Он производит наименьшее негативное воздействие на организм. Важно изучение инструкции перед применением и помнить, что это рецептурный препарат.

    Активные вещества и свойства

    Азилсартан медоксомил калия — основной компонент. Это пролекарство, преобразование которого в активные частицы азилсартана происходит за небольшой промежуток времени. Блокируя его связь с рецепторами AT1 в тканях, молекула избирательно создает препятствия для развития эффектов ангиотензина II — первичного гормона РААС (ренин-ангиотензиновой системы). В результате обеспечивается вазоконстрикция, стимулируется синтеза и освобождения альдостерона, нормализуется работа сердца, улучшается почечная реабсорбция натрия. Из-за блокады рецепторов АТ1 тормозится отрицательный регулирующий ответ этого гормона на секрецию ренина, однако, не происходит подавления антигипертензивного эффекта азилсартана.

    Показания и противопоказания

    В инструкции говорится о том, что препарат назначается для лечения первичной гипертензии. Не следует «Эдарби» принимать при таких состояниях:

    • аллергические реакции на медикамент;
    • беременность, период грудного вскармливания;
    • дети до 18 лет;
    • тяжелые формы нарушения работы печени;
    • сахарный диабет, лечение которого производится «Алискиреном».

    Пациентам в возрасте более 75 лет медсредство следует принимать под наблюдением врача.

    Под наблюдением врача принимать в ситуациях:

    • при сердечной, почечной недостаточности в тяжелой форме;
    • пациентам пожилого возраста после 75 лет;
    • при ишемической болезни;
    • на фоне приема больших доз диуретических средств;
    • если диагностированы гиперкалиемии или стенозе артерий.

    Вернуться к оглавлению

    Как применять и дозировка

    Суточной дозы «Эдарби» достаточно в количестве 40 мг на начальном этапе. Если не происходит процесс понижения давления, то принимают 80 мг, но не более. По причине пропуска 1 дня приема увеличивать дозу нет надобности. Таблетки употребляют 1 раз независимо от приема пищи каждый день. После недели приема давление нормализуется, а через 1 месяц наступает стабильность в самочувствии.

    Пожилым людям использовать таблетки только по 20 мг в сутки.

    Нежелательные действия

    Признаки передозировки

    Симптомы — головокружение и снижение давления. Терапевтические действия направлены на устранение этих проявлений. Для этого пациента переводят в лежачее положение, изголовье должно быть невысокое, и проводят меры по увеличению объема циркуляции крови. Применение гемодиализа не рекомендуют, так как это не приносит положительный результат.

    Взаимодействие

    Важно помнить об отрицательных свойствах лекарства в сочетании с другими:

    • Использование «Эдарби» с лекарствами, составляющим компонентом которых есть литий, приводит к увеличению его в крови и токсичности.
    • Эффективность медикамента снижается, появляется вероятность риска нарушения работы почек при применении с веществами, ослабляющими его действие. К ним относятся противовоспалительные нестероидные средства.
    • Повышение концентрации калия в крови — результат комбинированного лечения диуретиками, а также лекарствами, содержащими калий.
    • Нарушение работы почек, развитие гипотензии или гиперкалиемии возможно с ингибиторами АПФ, «Алискиреном».

    Вернуться к оглавлению

    Отпуск и хранение

    За формой «Эдарби» — маленькие, круглые, двояковыпуклые таблетки белой окраски. Характерно наличие гравировки, означающую дозировку — «20», «40», «80». В картонных коробках содержится до 7 блистеров по 14 таблеток. В инструкции пишется об обязательном хранении при температуре до 25 градусов. Медикамент годный к применению 3 года.

    Заменители «Эдарби»

    Существуют средства, которыми можно заменить. «Эдарби КЛО» — аналог с тем же действующим веществом. Это комбинированный препарат, содержащий также хлорталидон, который является мочегонным. В составе с азилсартаном эффективно понижает давление. Среди лечебных медикаментов, обладающих тем же терапевтическим действием выделяют «Амлодипин», «Анаприлин», «Энап», «Лозап», «Вазар» и другие.

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector