0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки моксонидин от чего

При каком давлении назначают таблетки Моксонидин (СЗ, Канон): инструкция по применению

Средством от артериальной гипертензии любой степени тяжести является Моксонидин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон снижают периферическое сосудистое сопротивление, не оказывая влияния на сердечный ритм. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей.

Форма выпуска и состав

Моксонидин выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, розового или бледно-розового цвета. Активное вещество — моксонидин – 0,2 — 0,4 мг.

Показания к применению

От чего помогает Моксонидин? Таблетки назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Инструкция по применению (при каком давлении)

Моксонидин принимают при давлении 150 мм рт. ст. и выше внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Без назначения врача пить лекарство недопустимо!

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Фармакологическое действие

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Осторожность при лечении следует проявлять, если диагностированы:

  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет);
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • нестабильная стенокардия.

Побочные явления

  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны опорно — двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Со стороны сердечно — сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком.

Если прием медикамента Моксонидин необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму. Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель. При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя. В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.
  • Лоразепам — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина.
  • С гипотензивными средствами — к аддитивному эффекту.

Аналоги лекарства Моксонидин

По структуре определяют аналоги:

  1. Моксонитекс.
  2. Цинт.
  3. Моксарел.
  4. Физиотенз.
  5. Моксогамма.
  6. Моксонидин Канон (С3).

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Моксонидин СЗ (Северная Звезда таблетки 0,2 мг №14) в Москве составляет 93 рубля. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.

Хранить требуется в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено.

Ознакомьтесь также: при каком давлении можно принимать близкий аналог Физиотенз (инструкция по применению)

Таблетки Моксонидин: показания к применению

Прогрессирование заболеваний сердечно-сосудистой системы нередко сопровождается скачками артериального давления и возникновением устойчивой гипертензии. В состав симптоматической терапии вводят антигипертензивные медикаменты, в число которых входит и Моксонидин.

Описание и характеристики препарата

Моксонидин относится к числу наиболее эффективных противогипертензивных лекарственных средств, назначаемых в составе комплексного лечения сердечно-сосудистых поражений. Форма выпуска лекарства — таблетированная, основной компонент состава — Моксонидин (Moxonidine).

Вещество — селективный агонист имидазолиновых рецепторов, контролирующий симпатическую нервную систему человека.

При разовом приеме вещество уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, а при систематическом применении оказывает длительный эффект.

Медикамент выпускается в виде белых таблеток в оболочке (200 мкг активного вещества). Реализация осуществляется в ячеистых блистерах в картонных коробках с бумажной инструкцией. Средняя стоимость упаковки в аптечных сетях России — 80-100 рублей. Продажа производится при предоставлении рецепта врача.

Показания и назначение

Основное назначение лекарственного средства — снижение и регуляция артериального давления. Эта манипуляция может требоваться при артериальной гипертензии, а также повышении АД вследствие развития сердечно-сосудистых заболеваний, поражений опорно-двигательной и других систем. Систематический прием лекарственного средства позволяет достигнуть устойчивого результата. Применение осуществляется курсами в зависимости от прямых показаний и индивидуальных особенностей пациента. Длительность применения определяет врач.

Биодоступность моксонидина составляет до 88%, при длительном применении быстро накапливается в организме и сохраняется в течение долгого времени, аккумулируется. Наибольшая концентрация главного компонента наблюдается уже спустя 30-180 минут, период полувыведения составляет от 4 до 6 часов. Остаточные компоненты лекарства выводятся почками и преимущественно в неизменном виде.

Режим выбора

Прием лекарственного средства осуществляется ежедневно. Стандартная начальная дозировка — 200 микрограммов (одна таблетка). Как правило, принимать препарат рекомендуется с утра, но фактическое время применения не имеет значения. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 400 мкг, которую затем делят на два приема. Через три недели непрерывного курса лечения допускается увеличение количества лекарства до 600 мкг.

При этом максимальная разовая дозировка составляет 400 мкг, суточная — 600 мкг.

Всасывание составляет от 80 до 90% и не зависит от режима приема пищи пациентом.

Таблетки необходимо принимать перорально без предварительного измельчения и разжевывания. Запивать лекарство следует небольшим количеством воды. Важное правило приема Моксонидина — постепенное увеличение дозировки. Возможна коррекция стандартной дозы при наличии индивидуальных особенностей и дополнительных условий лечения у пациента.

Возможные побочные эффекты

Востребованное лекарство от давления Моксонидин сравнительно легко переносится пациентами, редко вызывая аллергические реакции и иные негативные последствия. С некоторой вероятностью возможны следующие проявления:

  • тошнота и рвота;
  • аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека (редко);
  • диспепсия;
  • сонливость и нарушения сна, бессонница;
  • вертиго;
  • головная боль, устойчивые мигрени, головокружение;
  • болевой синдром, концентрирующийся в области шеи и (или) спины;

При правильном применении и верно выбранных дозировках побочные эффекты проявляются относительно редко. Медикамент при монотерапии и в составе комплексного лечения переносится хорошо. Чаще всего пациенты испытывают легкое недомогание, сонливость, слабость.

Передозировка лекарства

При превышении установленных инструкцией дозировок возможно повышение вероятности проявления побочных эффектов, усиление негативных реакций организма, аллергия. Возможно также возникновение тошноты и рвоты, абдоминальных и эпигастральных болей, нарушение сердечного ритма.

Опасность может представлять гипергликемия и симптомы ее проявления.

Существенное превышение дозы может привести к аномально высокому артериальному давлению, которое будет трудно понизить другими лекарствами.

Специфического антидота против моксонидина не разработано, поэтому терапия передозировок стандартна. Для устранения первичной интоксикации используется промывание желудка, принятие слабительного препарата и сорбента (активированный уголь, Полисорб, Альфасорб и др.). Далее проводится симптоматическое лечение с регуляцией артериального давления иными лекарственными средствами. Также пациенту показан полноценный отдых и сон. Возможно лечение в стационарных условиях.

Противопоказания в применении

Медикамент обладает сильным действием, поэтому имеет сравнительно много ограничений в применении. Моксонидин не назначается при повышенной чувствительности к основному веществу и (или) вспомогательным компонентам. К абсолютным противопоказаниям также относят:

  • почечную недостаточность в тяжелой форме;
  • тяжелая брадиаритмия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада;
  • детский возраст (до 18 лет), пожилой возраст (старше 75 лет);
  • лактазная недостаточность;
Читать еще:  Цитрамон снижает или повышает давление

Нарушение сердечного ритма может стать противопоказанием к использованию Моксонидина. Тахикардия, аритмия, брадиаритмия рассматривается индивидуально. При возникновении аллергии на компоненты требуется отмена лекарства.

Ограничения в лечении

Депрессивные состояния, болезнь Паркинсона и Рейно, повышенное внутриглазное давление (глаукома), эпилепсия являются относительными ограничениями к использованию, поскольку действие моксонидина в данных случаях изучено не до конца. С осторожностью требуется назначение при следующих состояниях и поражениях:

  • стенокардия нестабильного типа;
  • ангионевротический отек;

Так как остаточные компоненты и моксонидин в неизменной форме выводится почками, при хронической и острой почечной недостаточности необходимо соблюдать особую осторожность. Наблюдение врача требуется на первых этапах назначения лекарства и при его отмене. Совместный прием таблеток и трициклических антидепрессантов запрещен.

Особые указания в применении

Для достижения максимального терапевтического эффекта и предупреждения осложнений необходимо пользоваться следующими правилами приема:

  • систематически контролировать артериальное давление;
  • отслеживать частоту сердечных сокращений, купировать приступы аритмии и тахикардии;

Опыт применения лекарства при беременности отсутствует, поэтому медикамент не рекомендован к назначению беременным женщинам, а также в период грудного вскармливания после рождения ребенка. Во время применения лекарственного препарата возможно общее недомогание, головокружения, замедленная реакция. Поэтому в терапевтический период рекомендуется отказаться от управления транспортным средством и ведения деятельности, требующей быстроты реакции. Пожилым людям следует избегать повышенных дозировок и увеличивать суточную дозу лекарства постепенно, начиная с минимальной.

Что лучше Физиотенз или Моксонидин?

Физиотенз — лекарственный антигипертензивный препарат на основе моксонидина (аналог по веществу). Форма выпуска — таблетки (200, 300 и 400 мкг). Основные отличия относятся к составу, поскольку вспомогательные компоненты медикамента отличаются. Но многих интересует вопрос о том, если применять от повышенного АД Физиотенз или Моксонидин, что лучше и безопасней для пациентов. Лекарства являются взаимозаменяемыми, поэтому важно обратить внимание на вспомогательные вещества, на которые возможна аллергия. Физиотенз является импортным средством (GmbH ABBOTT PRODUCTS, Германия) и его средняя стоимость выше (250-300 рублей/упаковка). Через аптечные сети таблетки также отпускаются по рецепту.

Что лучше Моксонидин или Капотен?

Основной компонент Капотена — каптоприл (25 мг). Медикамент эффективно снижает давление в единичных случаях и поддерживает баланс АД при систематическом применении. Но пациентов интересует ответ на вопрос о том, если принимать Моксонидин или Капотен, что лучше с точки зрения эффективности и безопасности. Капотен обладает более широкой сферой применения, может использоваться при сердечно-сосудистых поражениях различной этиологии, диабетической нефропатии. Каптоприл имеет меньше противопоказаний и побочных действий, поэтому в некоторых случаях предпочтительней. Стоимость упаковки в аптеках России на сегодня составляет 150-200 рублей в среднем.

Капотен не является аналогом по веществу, поэтому не всегда может быть доступным заменителем Моксонидина. Подбором аналогичных лекарственных средств занимается лечащий врач на основании показаний и противопоказаний к применению. Каптоприл может заменить препарат при повышенной чувствительности пациента к моксонидину или его недостаточной эффективности.

Аналоги и заменители

Медикамент относится к числу наиболее часто применяемых средств для поддержания баланса артериального давления. Поэтому подобрать к таблеткам Моксонидин аналоги и заменители достаточно сложно. Используются гипотензивные лекарственные препараты с другими основными компонентами, аналогичные лекарства по механизму действия. Большая часто медикаментов отпускается по рецепту. Средняя стоимость упаковки в аптеках России составляет 50-200 рублей.

Моксонидин (0.2 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — 1/1000 — 30 мл/мин, но

МОКСОНИДИН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски.

Вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Моксонидин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.

Состав

Одна таблетка дозировкой 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин — 0,2 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый;

Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;

одна таблетка дозировкой 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин — 0,4 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II розовый;

Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. Максимальная суточная доза — 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличивать после 3 недель терапии до 0,4 мг за 2 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

тяжелая печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

беременность или грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Меры предосторожности

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя — отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

Моксонидин – лекарство для снижения артериального давления

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Моксонидин хорошо переносится при продолжительном приеме. Препарат назначают пациентам старшего возраста, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, с дислипидемией и расстройствами функции почек средней тяжести. Моксонидин позволяет отказаться от применения лекарств клонидинового ряда – клофелин, гемитон, катапресан.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.
Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Состав

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Показания

Противопоказания

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • период лактации;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  • болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • «перемежающаяся» хромота;
  • болезнь Рейно;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
  • цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
  • после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
  • хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
  • нарушения функции печени;
  • беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.
Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.
Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.
Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Побочные эффекты

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.
Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Звон в ушах.
Нервозность, бессонница.
Астения, периферические отеки.
Боль в области шеи, боль в спине.

Передозировка

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.
Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.
Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.
Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.
Моксонидин:

  • может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
  • способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
  • может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
  • выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.
Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Аналоги

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector