0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Таблетки эналаприл от чего и их применение

ЭНАЛАПРИЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора — ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналанрил относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального кровяного давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена. Продолжительность действия эналаприла после разового приема внутрь составляет около 24 часов.

Показания к применению

Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию, в том числе при низкой эффективности других антигипертензивных средств. Препарат также эффективен при застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, бронхоспастических состояниях.

Способ применения

Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении гипертонической болезни начальная доза эналаприла для взрослых составляет 0,01-0,02 г в сутки (одноразово). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного (обычно это доза 0,02 г в день одноразово). При умеренной гипертензии достаточно назначать 0,01 г препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г.
При реноваскулярной гипертензии эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (один раз в день)
При сердечной недостаточности эналаприл назначают, начиная с 0,0025 г, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном понижении кровяного давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

При лечении эналаприлом иногда возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, мышечные спазмы, кожные аллергические реакции, в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Противопоказания

Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента. Препарат не назначают детям, при беременности.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.
Не рекомендуется назначать при кормлении грудью, поскольку в некотором количестве эналаприл выделяется с женским молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают — диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Передозировка

Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света мосте. Детям отпускают по рецепту.

Синонимы

Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5, Ренитек Энап

От чего таблетки Эналаприл и какое их применение?

Антигипертензивные медикаментозные средства — надежный контроль артериальной гипертензии и неотъемлемая часть профилактики сердечно-сосудистых катастроф, сохранности функции почек и активного образа жизни.

Фармакологическое действие

Эналаприл — один из наиболее частых лекарственных средств в таблетках, которые используются для лечения артериальной гипертензии различного происхождения. Широкий спектр действия препарата позволяет применять его не только при заболеваниях сердца и сосудов, но также и при болезнях почек, которые без адекватной терапии ведут к неконтролируемой гипертензии и неуклонному ухудшению функции почек с развитием уремии. Более того, Эналаприл незаменим как кардио-, рено- и вазопротекторное средство.

Относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента длительного действия и средствам, способным подавлять ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ключевые фармакологические эффекты лекарственного препарата Эналаприл:

По своей химической структуре Эналаприл представляет собой пролекарство. Это значит, что при попадании в желудок активное вещество препарата быстро всасывается в стенки пищеварительного тракта и становится активной молекулой — эналаприлатом. Именно этот компонент и оказывает весь спектр терапевтического воздействия на организм. Свободный эналаприлат строго специфичен, оказывает точечное воздействие на органы-мишени.

Благодаря подавлению ангиотензинпревращающего фермента, Эналаприл обеспечивает:

  • снижение и нормализацию систолического и диастолического артериального давления;
  • понижение сосудистого общего периферического сопротивления;
  • уменьшение пост- и преднагрузки на мышцу сердца.

Преимущество Эналаприла — способность приводить к расширению преимущественно артериальных сосудов, чем венозных, что обеспечивает нормальный ритм средца без рефлекторного учащения пульса. При этом понижение артериального давления одинаково эффективно как в вертикальном положении пациентов, так и в горизонтальном.

Ортостатическая гипотензия во время лечения Эналаприлом бывает крайне редко, что позволяет применять лекарственное средство даже у больных, склонных к ортостатическим реакциям.

Когда Эналаприл необходим

Согласно инструкции по применению Эналаприл помогает в следующих случаях:

  • первичная (эссенциальная) и реноваскулярная гипертензия;
  • профилактика развития сердечной недостаточности;

У лиц с уже сфомировавшейся недостаточностью сердечной деятельности Эналаприл обязателен к приему с целью повышения выживаемости и замедления темпов прогрессирования заболевания.

Как правильно принимать

Эналаприл принимается внутрь. Пить препарат можно перед приемом пищи и после такового.

Эффект препарата начинает развиваться уже в течение часа после приема.

Стартовой дозой чаще всего является 10 мг, в некоторых случаях — 20 мг. По мере лечения и развития антигипертензивного эффекта, дозировки корректируются. При умеренных цифрах давления показано пить 10 мг в сутки. Максимально допустимой суточной дозой является 40 мг препарата, которые используются при высокой гипертонии.

Противопоказания и ограничения к использованию

Не используется Эналаприл в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и непереносимость всех ИАПФ;
  • наличие отека Квинке в анамнезе ассоциированный с приемом ингибиторов АПФ;
  • нарушение функции почек с понижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин.;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, период кормления грудью.

С осторожностью применяется Эналаприл при наличии:

  • двустороннего стеноза почечных артерий;
  • состояние после пересадки почки;
  • стеноз митрального, аортального клапана при условии, что есть показатели нарушения гемодинамики;
  • терминальная почечная недостаточность;
  • инсульты;
  • аутоиммунная патология;
  • заболевания, сопровождающиеся угнетением кроветворения.

В таких случаях необходимость лечение Эналаприлом по строгим показаниям проводится под медицинским наблюдением. В целом, терапия антигипертензивными средствами различных групп должна быть пожизненной. Корректируются только дозировки и кратность приема лечащим врачом.

Нежелательные проявления

Во время лечения со стороны различных органов и систем возможно развитие побочных реакций. Наиболее часто встречаются:

  1. Система крови, лимфатическая система крови: анемии различных видов, понижение концентрации гемоглобина.
  2. Обмен веществ, микроэлементов: снижение уровней глюкозы крови, гиперкалиемия.
  3. Центральная нервная система: головные боли и головокружения, подавленность, астенический синдром.

Что касается кашля, то если это не приносит выраженного дискомфорта пациентам, препарат не отменяют. Кашель при использовании всех ингибиторов АПФ является эпизодическим, не сопровождает больных постоянно. Если же интенсивность кашля нарастает, лучше лекарство нужно заменить на антагонисты рецепторов ангиотензина II при отсутствии противопоказаний.

Опасные взаимодействия

При комбинациях Эналаприла с некоторыми медикаментозными средствами возможно развитие неблагоприятных реакций:

  • сочетание с другими лекарствами для лечения повышенного давления — возможно усиление эффекта всех используемых средств, что приведет к выраженной гипотонии;
  • сочетание с добавками, содержащими калий, и калийсберегающими диуретиками может вызвать резкий рост концентрации калия в крови — опасного состояния для жизни;
  • совместно применение со средствами для лечения сахарного диабета может повлечь за собой выраженный гипогликемический эффект;

Не допускается сочетание всех антигипертензивных препаратов с этанолом, что может привести к выраженному падению артериального давления.

Популярные аналоги

Ниже приведены самые назначаемые лекарственные препараты, в составе которых содержится действующее вещество эналаприл:

Эналаприл

Состав

В состав таблеток входит действующее вещество эналаприл в размере 5, 10, 20 мг, а также вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбонат магния и кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 2 блистера в пачке.

Выпускается разными фармацевтическими компаниями, вследствие чего к названию действующего вещества в названии препарата добавляется название компании, например: Эналаприл-Здоровье.

Фармакологическое действие

Медикамент снижает давление, расширяет просвет кровеносных сосудов, оказывает кардиопротективное и натрийуретическое действие. Относится препарат к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Согласно аннотации механизм действия заключается в ингибировании ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) Эналаприлом, от чего снижение биосинтеза ангиотепзина II приводит к вазодилатации, выработке ПГЕ2 и брадикинина, которые являются мощными сосудорасширителями.

У пациентов с сердечной недостаточностью при длительном приеме (6 месяцев и более) отмечается повышение переносимости сердцем физических нагрузок, уменьшаются размеры сердца, уменьшается количество летальных исходов. Под действием препарата разгружается малый круг кровообращения, снижается давление в легочных капиллярах, снижается ОПСС, увеличивается сердечный выброс (ЧСС при этом не возрастает).

Всасываемость препарата Эналаприл достигает 60% в независимости от приема и наличия пищи в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества эналаприлата отмечается через 1ч после применения. В печени биотрансформируется до эналаприлата. Он легко проходит через плаценту, гистогематические барьеры. Выводится почками. Гипотензивный эффект регистрируется через 1ч после введения ЛС, длится сутки. Для достижения оптимальных результатов АД требуется несколько недель регулярного приема Эналаприла.

Показания к применению Эналаприла

От чего таблетки Эналаприл?

Показания к применению Эналаприла следующие: гипертоническая болезнь, болезнь Рейно, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия, склеродермия, вторичный гиперальдостеронизм. Эналаприл назначают в составе комплексной терапии при лечении стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, ХПН. Применяют таблетки от давления повышенного.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, стеноз почечных артерий, азотемия, гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, нарушения функции почек, отек Квинке (наследственный характер), стеноз устья аорты, детский возраст. Эналаприл не назначают беременным женщинам.

Побочные действия

У препарата следующие побочные действия: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, судороги, нервозность, бессонница, глоссит, шум в ушах, сухой кашель, тошнота, ортостатическая гипотония, сердцебиение, диспепсические расстройства, протеинурия, импотенция, нарушения в работе печени, почек, гиперкалиемия, отек Квинке, нейтропения, повышение уровня билирубина в крови, выпадение волос, боли в области сердца, увеличении концентрации печеночных трансаминаз.

Таблетки Эналаприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки, препарат принимают 1 раз в день. При патологии почечной системы, приеме мочегонных препаратов дозу снижают до 2,5 мг. Для достижения эффекта в зависимости от индивидуальных особенностей доза препарата может быть увеличена до 10-40 мг в день (можно разбить на 2 приема).

Инструкция по применению Эналаприл Гексал

Препарат употребляется независимо от приема еды.

При артериальной гипертензии следует принимать 5 мг эналаприла малеата утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.

При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.

При дисфункции левого желудочка принимают 2,5 мг дважды в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.

Как принимать при нарушениях работы почек? В данной ситуации употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно 5-10 мг. Максимальная доза — 20 мг в день.

Инструкция по применению Эналаприл Акри

В любое время. Сначала принимают 2,5–5 мг раз в 24 часа. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг раз в 24 часа. Максимальная доза — 40 мг за 1–2 приема.

Инструкция на Эналаприл ФПО

Аналогична способу дозировки предыдущего препарата.

Схема приема Эналаприл Н

1-2 таблетки раз в 24 часа независимо от приема еды.

Передозировка

Чрезмерное падение артериального давления, инфаркт миокарда, ОНМК, тромбоэмболические осложнения как следствие резкого снижения АД. Лечение: в/в введение NaCl (изотонического раствора). Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. При одновременном прием с блокаторами бета-адренорецепторов, нитратами, метилдопой, антагонистами кальция, Празозином, гидралазинов Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект. Циметидин увеличивает Т1/2 препарата. НПВС увеличивают нефротоксичность, снижают эффективность Эналаприла. Препараты калия и калийсберегающие диуретики при приеме с ЛС приводят к гиперкалиемии. Эналаприл уменьшает период полувыведения теофиллина, снижает клиренс лития. ЛС не взаимодействует с сердечными гликозидами.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25 градусов Цельсия в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

В первые часы приема Эналаприл может привести к выраженному снижению АД. Особенно это проявляется у лиц, впервые принимающих гипотензивный препарат, у пациентов с ХПН, сильно выраженной сердечной недостаточностью, гиповолемией, гипонатриемией. Для профилактики резкого снижения АД за 2-3 дня до приема Эналаприла отменяют мочегонные препараты и бессолевую диету. При развитии ангионевротического отека на лице, шеи необходимо отменить прием ЛС, назначить антигистаминные препараты. В тяжелых случаях проводят интубацию, трахеотомию. Не рекомендуется одновременно назначать калийсберегающие диуретики. Необходимо регулярно проводить контроль гемостаза. Эналаприл не назначают женщинам, планирующим беременность.

Лекарство зарегистрировано ВОЗ по сведению справочника Видаль.

Часто используется с гидрохлортиазидом как комбинированное средство.

Рецепт на латинском: Tab. Enalaprili 0,01

Таблетки эналаприл от чего и их применение

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Еще 5 отзывов врачей

Эналаприл (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин- ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пища не влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200- 400 нг/мл. После абсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием активного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры (исключая гемато-энцефалический барьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Период полуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мг максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл и достигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Период полувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60% принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и через кишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется, а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает при клиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее и кардиопротек-тивное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II, стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина и усиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижается уровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина, простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора и предсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. У лиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД может потребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляет развитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодаря сосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие).

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

— профилактика симптоматической ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка

Эналаприл — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5мг, 10 мг и 20 мг Гексал, Акри) препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эналаприл — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Состав

Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • дисфункция левого желудочка.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

  • чрезмерное снижение АД;
  • ортостатический коллапс;
  • загрудинная боль;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
  • аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • тревога;
  • спутанность сознания;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость (2-3%);
  • депрессия;
  • нарушения вестибулярного аппарата;
  • шум в ушах;
  • сухость во рту;
  • анорексия;
  • диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
  • кишечная непроходимость;
  • непродуктивный сухой кашель;
  • интерстициальный пневмонит;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • нарушение функции почек;
  • алопеция;
  • снижение либидо;
  • приливы.

Противопоказания

  • наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Аналоги лекарственного препарата Эналаприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Багоприл;
  • Берлиприл 10;
  • Берлиприл 20;
  • Берлиприл 5;
  • Вазолаприл;
  • Веро-Эналаприл;
  • Инворил;
  • Корандил;
  • Миоприл;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Эднит;
  • Эназил 10;
  • Эналакор;
  • Эналаприл ГЕКСАЛ;
  • Эналаприл-Аджио;
  • Эналаприл-АКОС;
  • Эналаприл-Акри;
  • Эналаприл-УБФ;
  • Эналаприл-ФПО;
  • Эналаприла малеат;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энафарм;
  • Энвас;
  • Энвиприл.
Читать еще:  Цикорий повышает или понижает давление
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector