Средства и лекарства
Лекарственные препараты
Лека́рственные сре́дства — вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов методом синтеза или с применением биотехнологий.
Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.
Содержание
Классификация лекарственных средств
Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC). В России более привычно деление на Фармакологические группы. Кроме того существует ещё Нозологическая классификация.
Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства
В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача. Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).
Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), — без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.
Гомеопатические лекарственные средства
В ряде стран эти средства регулируются по разному — либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.
В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.
Законодательное регулирование
С точки зрения российского законодательства, на настоящий момент (2008 год), лекарственным средством является препарат, занесенный в государственный реестр лекарственных средств.
Производство разрешенных лекарственных средств должно соответствовать международным требованиям стандарта GMP, однако введение этого требования на территории ряда стран СНГ производится поэтапно, по мере обновления оборудования основных действующих предприятий.
Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только специализированными магазинами (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствующую лицензию.
Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.
Экономические следствия законодательного регулирования
НДС при продаже некоторых лекарственных средств (Россия, 2008) соответствует 10 % (в отличие от БАД — 18 %).
На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств — только после их реализации.
Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств
Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.
В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача — проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.
Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.
Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки, правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).
Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.
В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь, Тверская область, Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий — просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.
В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.
Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:
Оригинальные лекарственные средства и дженерики
Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.
При этом фирма — изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН, или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.
Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.
В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).
Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств
Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства
Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.
В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.
После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким учеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, — фальшивые или контрафактные.
- 1998 г. Зарегистрирован первый официальный случай обнаруженя поддельного ЛС в России
- 2004 г. Введение в российское законодательство понятия «фальсифицированные лекарственные средства»
Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства. Особенно это принципиально в виду тотальной юридической и фармацевтицеской безграмотности, когда все лекарственные средства произведённые с какими либо нарушениями называют «фальсификатом».
Фальсификат
Фальсификат — это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.
Контрафакт
Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя — фирмы разработчика.
Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.
Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой — патентодержателем (т. н. патентованая форма).
У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине. Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.
Незаконный оборот наркотических средств
Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.
- Оборотной стороной ужесточения требований к обороту наркотических средств, является неоправданно сложное получение лицами, имеющим прямые показания к применению (онкозаболевания и др.).
Чем отличается лекарственное средство от лекарственного препарата?
Большинство людей ошибочно считают, что лекарственное средство и лекарственный препарат – это одно и то же. На самом деле между этими вещами имеется хоть и небольшая, но разница.
Особенности лекарственного средства
Лекарственное средство – это вещество или определённая смесь веществ, которые применяют для профилактики заболевания, его диагностики и лечения. Лекарственные средства создают из различных веществ, используя синтез, разнообразные химические реакции и биологические технологии. Стоит отметить, что данное средство может быть не только синтетическим продуктом, но и веществом растительного или животного происхождения. Представлено в виде пищевых добавок.
На сегодняшний день лекарственные средства подразделяются на следующие:
- Те, которые продаются строго по рецепту врача.
- Те, которые продаются без согласования с врачом.
Несмотря на то что данные вещества в нашей стране относятся к группе лекарственных средств, в странах Европы – это группа пищевых добавок или группа средств нетрадиционной медицины.
Согласно российскому закону, который вышел в 2006 году, все вещества, занесённые в государственный реестр лекарственных средств, являются таковыми.
Изготовления лекарственных средств должно осуществляться строго по международным требованиям, иначе такая продукция является не проверенной и её нельзя продавать людям.
Продавать данные вещества можно только в аптеках, которые имеют соответствующую лицензию. Продажа лекарственных средств в косметических магазинах строго запрещена.
Особенности лекарственных препаратов
Лекарственный препарат – это вещество или же смесь определённых веществ, которые используют для предотвращения заболевания, его диагностики и лечения. Такие препараты могут быть созданы из синтетических и природных веществ. Такие препараты представлены в виде таблеток, капсул, мазей, растворов и другого.
Прежде чем применять лекарственные препараты необходимо удостовериться в том, что они прошли все необходимые исследования и не имеют опасных побочных эффектов.
Для создания лекарственных препаратов используются следующие виды сырья:
- Растительные вещества (трава, цветы, корни), а также продукты, относящиеся к их обработке (сок, смола, масло).
- Животные вещества – сало, жир.
- Органическое ископаемое сырье – нефть и продукты её перегонки.
- Неорганическое ископаемое сырье – продукты обработки минеральных пород.
- Различные продукты из химической промышленности.
Как правило, лекарственные препараты применяются непосредственно внутрь через рот.
Так же как и лекарственные средства данные препараты подразделяются на такие:
- Те, которые продаются только по рецепту;
- Те, которые продаются без рецепта лечащего врача.
Стоит отметить, что врачи отдают предпочтение именно лекарственным препаратам, а не лекарственным средствам.
Что общего между лекарственным средством и лекарственным препаратом?
Важно выделить тот момент, что лекарственные средства и препараты очень схожи между собой и у них очень много общего, что и заставляет людей их путать:
- Лекарственное средство, как и препарат являются веществами или смесью веществ, которые были созданы для профилактики заболевания, его диагностирования и в дальнейшем лечения.
- В обоих случаях используются синтетические вещества, а также вещества животного и растительного происхождения.
- Оба вида веществ подразделяются на те, которые продаются только по рецепту врача и те, которые продаются без рецепта врача.
- Прежде чем поступить в продажу оба вида веществ проходят тщательную проверку и испытания на добровольцах.
Чтобы точно не перепутать данные вещества всегда нужно помнить, что лекарственное средство – это только пищевые добавки, а вот лекарственный препарат может быть и мазью, и раствором, и, конечно же, таблеткой.
Основные различия между лекарственным средством и лекарственным препаратом
Различия между лекарственными средствами и лекарственными препаратами заключаются в следующем:
- Лекарственное средство представлено в виде каких-то пищевых добавок, а препарат представлен в форме таблеток, мазей, растворов.
- В странах Европы считается, что лекарственное средство – это часть нетрадиционной медицины, а вот лекарственный препарат – это уже часть современной медицины.
- В современной медицине предпочтение отдаётся лекарственным препаратам, поскольку к лекарственным средствам гораздо меньше доверия.
- А также существует ещё одно небольшое отличие, оно заключается в том, что лекарственные средства непосредственно связаны с приемом пищи (представлены в виде пищевых добавок), а вот лекарственные препараты можно принимать независимо от еды.
Это все различия между лекарственным средством и лекарственным препаратом. Если детально всё проанализировать, можно отметить, что эти вещества имеют гораздо больше и более масштабные сходства, нежели различия, поэтому оптимальным вариантом было бы объединить их в одну группу.
Понятие о лекарствах.
Лекция 14.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ –
ИХ СОЗДАНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Понятие о лекарствах.
Лекарственное вещество — это химическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.
Лекарственное сырье является источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяйствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бактерий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом играет генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетические производные. После соответствующей обработки лекарственного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.
В зависимости от способа обработки лекарственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.
Галеновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веществами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настойки, экстракты, сиропы и др.
Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены парентеральным путем.
Лекарственное средство (лекарство) — это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.
Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарственное средство в адекватной для индивидуального применения лекарственной форме и оптимальном оформлении с приложением аннотации о его свойствах и использовании.
Лекарственная форма — физическое состояние лекарственного средства, удобное для применения (см. ниже).
На все вышеуказанные положения разрабатываются стандарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фармакологический комитет, Фармакопейный комитет).
Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном применении. Списки этих препаратов представлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должны производиться с особой осторожностью. В этот список включены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б(heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без врачебного контроля. Третья группа— лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.
Рецептом называется письменное указание врача фармацевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт — юридический документ, написать который может только врач. Рецепт— обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правилами хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих веществ» и другими официальными документами, которые определяются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальными, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.
На специальных бланках прописываются средства из списка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную зависимость — наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соединения). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные средства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.
Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецептов определен для препаратов, обладающих анаболической активностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).
На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.
Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, валидол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.
Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ — сложными. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, придающие лекарству определенную консистенцию).
Дозы лекарственных препаратов.Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и оказывающего на него определенное действие. Сила действия препарата определяется дозой и порядком его приема.
Доза — количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г — 1,0; за единицу объема — 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. — 5 г; в 1 г воды — 20 капель; в 1 г спирта — 47—65 капель.
По способу действия доза может быть минимальной, терапевтической, токсической и летальной.
Минимальная действующая (пороговая) доза — это минимально возможное количество лекарства, которое может оказать лечебное действие.
Терапевтическая доза — это количество лекарства, превышающее минимально действующую дозу, дающее оптимальное лечебное действие и не оказывающее негативного воздействия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.
Токсическая доза — это наименьшее количество лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного лекарственного препарата другим может наступить отравление.
Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, способное привести к летальному исходу.
По количеству применения в сутки доза может быть разовой (однократной) и суточной.
Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают желаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная вариабельность не имеет существенного значения.
Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический результат с трудом поддается количественной оценке, например состояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).
Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут существенно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При заместительной терапии кортикостероидами также подбирают индивидуальные дозы.
Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобактериальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.
Минимальная переносимая доза. Такой принцип дозирования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических заболеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной получает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.
Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одинакова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта.
Препараты для лечения ОРВИ: обзор современных лекарственных средств
Простуда — явление неприятное, но, увы, неизбежное: в среднем любой человек болеет ОРВИ 2–3 раза за год. 40% всех дней, проведенных среднестатистическим россиянином на больничном, вызваны именно простудой и гриппом [1] . И только в Москве на лечение этих заболеваний ежегодно расходуется 40 млн рублей [2] . Препараты, которые для этого используются, можно разделить на две принципиально разные группы: собственно противовирусные средства, воздействующие на сам источник инфекции, и симптоматические — лекарства, уменьшающие проявления болезни, но никак не воздействующие на ее причину. О том, как те или иные средства действуют при простуде и гриппе, — читайте далее.
Противовирусные препараты при ОРВИ
Противовирусные средства, как следует из названия, это препараты, которые препятствуют возникновению и развитию вирусных инфекций. Они могут работать в двух основных направлениях: воздействовать непосредственно на структуры вируса, нарушая его жизнедеятельность, либо влиять на иммунную систему человека, помогая ей нейтрализовать вирус. Препараты, воздействующие именно на источник инфекции, называются этиотропными, а влияющие на иммунитет — иммуномодулирующими.
Этиотропные средства. Препараты, воздействующие непосредственно на вирус, либо препятствуют его проникновению внутрь клеток, либо блокируют ферментные системы, позволяющие вирусу размножаться. Именно эти средства включены в методические рекомендации ВОЗ по медикаментозной профилактике и лечению гриппа и других ОРВИ [3] . ВОЗ упоминает следующие препараты:
- осельтамивир («Тамифлю», «Номидес», «Инфлюцеин»);
- занамивир («Реленза»);
- амантадин («ПК-Мерц», «Мидантан»);
- римантадин («Орвирем», «Ремантадин»);
- умифеновир («Арбидол»);
- рибавирин («Ребетол», «Виразол», «Рибапег», «Рибавин»).
При этом эксперты Всемирной организации здравоохранения особо оговаривают: на сегодняшний день вирусы гриппа и других ОРВИ выработали резистентность (устойчивость) к амантадину и римантадину и их эффективность не превышает эффективность плацебо. Рибавирин же более известен как препарат для лечения вирусных гепатитов. И несмотря на то, что в некоторых экспериментах на вирусной культуре он показал возможную эффективность против гриппа, в клинических условиях подтвердить ее пока не удалось.
Таким образом, в распоряжении отечественных клиницистов остаются умифеновир, осельтамивир и занамивир. Эти препараты доказали свою эффективность в клинических исследованиях. Так, одно из них, основанное на наблюдении 2044 пациентов [4] , показало, что назначенная в течение первых двух суток от начала болезни этиотропная терапия укорачивает продолжительность болезни, уменьшает выраженность клинических симптомов и, что самое главное, предотвращает развитие осложнений, таких как пневмония, бронхиты, отиты и другие. Например, среди пациентов, получавших «Арбидол», подобные осложнения возникли лишь в 5,1% случаев; тогда как у пациентов, не получавших этиотропной терапии, осложнения появились в 57,1% случаев. Это особенно важно потому, что опасен не столько грипп и простуда как таковые, а их осложнения.
Иммуномодулирующие средства помогают иммунной системе бороться с болезнью, и делают это, используя разные биологические механизмы организма. Одни препараты способствуют повышению чувствительности клеток к собственному эндогенному интерферону — так работает имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, известный под названием «Ингавирин». Другие усиливают выработку интерферонов — противовирусных агентов нашего организма, как, например, тилорон («Амиксин»), кагоцел. Третьи активируют иммунные клетки-фагоциты и NK-клетки, «пожирающие» клетки, пораженные вирусом: так действует азоксимера бромид («Полиоксидоний»). В любом случае эти средства не влияют непосредственно на размножение вируса в организме, они лишь стимулируют то или иное звено противовирусного иммунитета, а их эффективность во многом будет зависеть от состояния собственного иммунитета пациента.
Симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ: лекарства для облегчения самочувствия
Препараты для симптоматического лечения никак не воздействуют на сам вирус и не влияют на иммунную систему, то есть не помогают организму с ним справляться. Они лишь устраняют симптомы простуды и гриппа; облегчают дыхание, снимая отек со слизистой оболочки носа (на это направлено действие любых капель от насморка); сбивают температуру и уменьшают активность воспаления — так работают все жаропонижающие средства, например парацетамол, аспирин, ибупрофен и другие. Также данные средства блокируют кашлевой центр, уменьшая сухой кашель (например, бутамират), а если воспаление зашло далеко, то разжижают мокроту и улучшают ее выведение (глицирризиновая кислота, бромгексин, ацетилцистеин); снабжают организм витаминами и минералами, необходимыми для работы иммунной системы (витаминно-минеральные комплексы). Существуют и комбинированные препараты — именно их чаще всего рекламируют как универсальное средство для того, чтобы быстро прийти в себя при простуде. Так или иначе, они помогают поддержать организм в борьбе с болезнью, но это не «тяжелая артиллерия», а скорее «линия снабжения». Симптоматическая терапия никак не ускоряет выздоровление и не влияет на вероятность развития осложнений.
Топ лекарственных средств для борьбы с ОРВИ
Итак, рассмотрим подробно самые часто назначаемые препараты от гриппа и простуды [5] .
«Арбидол» (умифеновир). Напрямую блокирует размножение вирусов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Активен против вирусов гриппа А, В, аденовирусов, риновирусов, парагриппа, РС-вирусов, ротавирусов и других возбудителей ОРВИ. Ускоряет выздоровление и снижает частоту развития осложнений: пневмонии, отита, бронхита, синусита. Разрешен к применению у детей с 2 лет. Выпускается в виде суспензии, капсул, таблеток. Практически не имеет побочных реакций, крайне редко отмечены случаи аллергии. Во время беременности рекомендуется по решению и назначению врача. Дозировки: от 2 до 6 лет — 50 мг 4 раза в день, от 6 до 12 лет — 100 мг 4 раза в день, старше 12 лет — 200 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней.
«Ингавирин» (имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — витаглутам). Стимулирует факторы иммунитета, подавляемые вирусными белками, повышает чувствительность клеток к внутреннему интерферону. Активирует синтез интерферонов. Разрешен к применению у детей с 7 лет. Выпускается в капсулах. Практически не имеет нежелательных реакций, за исключением аллергии (редко). Не рекомендуется во время беременности. Детям от 7 до 17 лет назначается по 60 мг (1 капсула) 1 раз в день, взрослым — по 90 мг (1 капсула) в день. Курс лечения 7 дней.
«Кагоцел» (одноименное действующее вещество). Стимулирует выработку интерферонов — особых противовирусных белков. Активация выработки интерферона начинается через 24–48 часов после приема препарата. Выпускается в таблетках. Разрешен к применению у детей с 3 лет, не рекомендован во время беременности. Крайне редко вызывает аллергию, других побочных реакций не зарегистрировано. Детям от 3 до 6 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день первые 2 дня, следующие 2 дня — по 1 таблетке 1 раз в день. Детям от 6 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в день первые 2 дня, далее — по 1 таблетке 2 раза в день еще 2 дня. Взрослым — в первые 2 дня 2 таблетки 3 раза в день, следующие 2 дня — по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения — 4 дня.
«Виферон» (интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный). Содержит также витамины С и Е. Интерферон обладает прямой противовирусной активностью, витамины усиливают его действие. Всасываясь в прямом кишечнике, препарат попадает в кровь, минуя печень. Разрешен к применению у детей с рождения, во время беременности — с 14 недели, нет ограничений к использованию во время кормления грудью. Практически не имеет побочных эффектов, за исключением возможной аллергии. Детям до 7 лет назначается по 1 суппозиторию 150 000 МЕ 2 раза в сутки. Детям старше 7 лет и взрослым — по 500 000 МЕ 2 раза в сутки. Продолжительность курса — 5 дней.
«ТераФлю» (парацетамол + фенилэфрин + фенирамин). Комплексный препарат, содержащий нестероидное противовоспалительное, противоотечное и антигистаминное средство, а также витамин С. Снижает температуру, уменьшает проявления интоксикации (головную боль, слабость, ломоту в мышцах), уменьшает заложенность носа. Выпускается в виде порошка, который нужно растворить для приема внутрь. Разрешен к применению у детей с 12 лет, не рекомендован во время беременности и кормления грудью. Противопоказан при портальной гипертензии, с осторожностью необходимо применять при артериальной гипертонии, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе. Среди возможных побочных эффектов — повышение артериального и внутриглазного давления, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени. Принимать по мере необходимости, но не более 4 пакетиков в сутки, курс — 3–5 дней.
«Колдрекс» (кофеин + парацетамол + фенилэфрин + терпингидрат + аскорбиновая кислота). Возможные побочные явления, противопоказания и принцип применения аналогичны «ТераФлю».
«Эргоферон», «Анаферон», «Оциллококцинум». Несмотря на заявленное производителем противовирусное или иммуномодулирующее действие, являются гомеопатическими препаратами, то есть не обладающими доказанной эффективностью. Напоминаем, что комиссия Российской академии наук признала гомеопатию лженаукой [6] . Рассматривать эти препараты для лечения ОРВИ — несерьезно.
Итак, грипп и другие ОРВИ неприятны сами по себе. Но главная их опасность — возможные осложнения, которые чреваты проблемами со здоровьем вплоть до летального исхода. Именно поэтому не рекомендуется переносить болезнь на ногах. Оптимален постельный режим, покой, чтобы организм имел силы бороться с болезнью. Для уменьшения интоксикации необходимо обильное питье. А противовирусные препараты, такие как умифеновир, помогут предупредить размножение вируса и ускорить выздоровление. Но нужно помнить: чтобы лечение было максимально эффективным, начинать его нужно в течение максимум 48 часов от первых симптомов болезни.
Средства и лекарства
Состав этой соли может меняться в зависимости от количества и температуры добавленной воды, продолжительности соприкосновения осадка с маточным раствором.
Исходя из всего вышеуказанного препарат необходимо беречь от влаги, так как оставшаяся в препарате средняя соль подвергается гидролизу с выделением оксидов азота, ощутимых по запаху:
Такой препарат для медицинских целей не пригоден.
Препарат является солью, образованной слабой органической кислотой (уксусной) и сильным основанием (КОН), поэтому подвергается гидролизу. Препарат очень гигроскопичен и нестоек. В присутствии С02и влаги воздуха распадается с выделением уксусной кислоты:
Поэтому кристаллы калия ацетата хранят в хорошо закупоренных банках, залитых парафином в сухом месте.
Из органических соединенийподвергаются гидролизу как в кислой, так и в щелочной среде лекарственные средства, содержащие сложноэфирные связи, а также амиды и лакгамы.
Соединения, содержащие сложноэфирные связиочень чувствительны к действию влаги воздуха. Например, гидролиз новокаина, содержащего сложноэфирные связи, происходит следующим образом:
Аналогичным образом протекает гидролиз кокаина, физостиг- мина, тетракаина, метилдопы.
Гидролиз ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав многих лекарственных препаратов, протекает следующим образом:
В связи с этим ацетилсалициловая кислота при неправильном хранении (под влиянием влаги воздуха) может гидролизоваться с выделением уксусной и салициловой кислот. Данный процесс нежелателен, т.к. салициловая кислота обладает канцерогенным действием, является примесью, которая строго нормируется фармакопеей.
Соединения, содержащие аминогруппытакже очень чувствительны к действию влаги. При этом происходит разрыв амидной связи. Например, гидролиз местного анестетика дибукаинапроходит следующим образом:
Аналогичным образом протекает гидролиз эргометрина, натриевой соли бензилпенициллина, хлорамфеникола.
Примером гидролиза лактамного кольца может служить гидролиз нитразепама и хлордиазепоксида. Этой форме гидролиза подвержены также пенициллины и цефалоспорины.
Повысить потребительные свойства растворов лекарственных препаратов, подверженных кислотно-основному катализу можно путем получения лекарственного средства при строго определенной величине рН. Кроме того, возможно изменение диэлектрической постоянной путем добавления неводных растворителей, таких как спирт, глицерин или пропиленгликоль. Разложение можно приостановить, сделав лекарство менее растворимым. Например, применение новокаина для растворения пенициллина в суспензиях с целью удлинения срока его действия. Добавление цитратов, глюкозы и глюконатов также значительно повышает устойчивость пени- циллинов. Можно добавлять к лекарственным веществам соединение, которое образует с ними комплекс и повышает их устойчивость. К водным растворам бензокаина, новокаина и аметокаина добавляют кофеин, уменьшая, таким образом, основный гидролиз этих местных анестетиков. В большинстве случаев препятствует гидролизу и наличие повехностно-активных веществ.
Кроме того, для достижения стабильности можно изменить химическую структуру лекарственного вещества, используя соответствующие заместители. Этот метод был предложен для лекарств, у
которых такая модификация не уменьшает терапевтическую эффективность. Ниже представлено уравнение, которое отражает влияние заместителей, находящихся в боковой цепи, на скорость таких реакций, как гидролиз ароматических соединений (например, сложных эфиров):
где Ки К —константы скорости для реакций замещенных и незамещенных соединений соответственно, о — константа Гаммета, которая определяется природой заместителей и не зависит от реакции, р — константа, которая зависит от реакции, условий реакции и природы веществ, подвергающихся реакциям замещения (которые проходят в боковой цепи).
Таким образом, зависимость logK от константы Гаммета линейна. Эта теория использовалась для получения наилучших заменителей аллилбарбитуровых кислот, с целью достижения их оптимальной устойчивости.
Соли слабых органических кислот и сильных основанийтакже подвергаются гидролизу. К таким лекарственным веществам относятся производные барбитуровой кислоты:
Сама барбитуровая кислота является более сильной, чем угольная и уксусная, но ее соли слабее этих же кислот, поэтому довольно легко вытесняется из своих солей. В качестве примера рассмотрим гексенал:
1,5-диметил-5-циклогексен-1-ил-барбитурат натрия Препарат очень нестоек в присутствии влаги и С02воздуха
Кислотная форма препарата нерастворима в воде и выпадает в осадок. Поэтому его растворы готовят непосредственно перед расфасовкой и помещают в асептических условиях в запаянные ампулы. Причем растворы гексенала необходимо хранить при комнатной температуре и нельзя стерилизовать. Таким же свойством обладает и барбамил.Его гигроскопичность приводит к тому, что водные растворы нестойки, быстро разлагаются, особенно при нагревании.
Соли органических оснований (алкалоидов) и неорганических кислот (хлороводородной, серной), а также некоторых органических кислот (виннокаменная) составляют большую группу лекарственных средств, которые также подвергаются гидролизу. Рассмотрим некоторые из них.
Папаверина гидрохлорид легко гидролизуется:
Наряду со способностью гидролизоваться папаверин подвергается окислению, (что будет рассмотрено ниже), поэтому на данный препарат действует комплекс факторов внешней среды. Хранить препарат следует в хорошо укупоренной таре, предохраняя от действия света.
Таким же веществом, способным как гидролизу, так и к окислению, является адреналина гидрохлорид.
Модуль 6. Факторы, формирующие потребительные свойства. -О- 415 Новокаин
О* ^ О- СН2- CHz- N^ • HCI
Наличие диметилэтиламиноэтаноловой цепочки в молекуле новокаина, имеющий основной характер, обеспечивает возможность образовывать устойчивые водорастворимые соли. Тем не менее эти соли тоже подвержены гидролизу
В инъекционных растворах гидролиз ускоряет щелочность стекла. Новокаин может также подвергаться гидролизу по сложноэфир- ной группе.
К данным растворам необходимо добавлять для стабилизации хлороводородную кислоту.
24.3.2. Лекарственные вещества, подвергающиеся окислению
Это очень обширная группа лекарственных веществ на основе неорганических и органических соединений, имеющих фенольные фрагменты, например, морфина, фенилэфрина, катехоламинов (таких как дофамин и адреналин), стероидов, антибиотиков, витаминов, масел и жиров.
Неорганических соединенийнемного среди лекарственных веществ, это:
Pmymu окись желтая
Соединение желтого или красного цвета, в зависимости от способа получения. Подвергается окислению:
При этом образуется закись ртути черного цвета и препарат темнеет. Поэтому этот препарат хранят в хорошо закупоренных банках из темного стекла.
Простые органические соединения, такие, как хлороформ.
В результате окисления хлороформа кислородом воздуха может образоваться фосген:
CHCI3 СС13ОН CI — с
Это отравляющее вещество, примесь которого может вызвать тяжелые последствия при использовании хлороформа в качестве наркоза.
Фосген при дальнейшем окислении может в свою очередь разлагаться с выделением С02, и свободного хлора, который является также весьма нежелательной примесью для хлороформа
В качестве консерванта к хлороформу добавляют этиловый спирт в количестве от 0,6 до 1% от веса хлороформа. В присутствии спирта фосген обезвреживается, т.к. образуется диэтиловый эфир угольной кислоты — соединение безвредное
С1-С +2С2Н5ОН —-0=С +2HCI
Таким образом, свойства хлороформа, особенно его легкая способность к окислению, определяет и условия хранения. Хранить хлороформ следует с большой осторожностью в заполненных доверху и закупоренных бутылях из оранжевого стекла в прохладном месте. Хлороформ для наркоза выпускается в склянках из темного стекла емкостью 50 мл, рассчитанной на однократное употребление. Вскрытые склянки становятся уже непригодными для употребления. Через каждые 6 мес хлороформ для наркоза следует подвергать химическому анализу.
Многие процессы окисления лекарственных препаратов — цепные реакции, которые происходят достаточно медленно под влиянием молекулярного кислорода. Такой процесс реакции называется автоокислением. В окислении жиров и масел инициация возможна через свободные радикалы, образованные из органических соединений под влиянием света, температуры или тяжелых металлов.
Прогорклый запах, который присущ окисленным жирам и маслам, исходит от альдегидов, кетонов и низших жирных кислот с неразветвленной углеродной цепью, которые являются продуктами разложения гидропероксидов.
Следующий тип окисления включает в себя обратимую отдачу электронов без участия кислорода. Типичный пример — кислородный распад морфина (рис. 24.1).
Несвязанные протонированные формы морфина окисляются кислородом воздуха, с образованием свободного радикала перок- сида и семихинона. Последний, в дальнейшем, трансформируется в свободный радикал хинон. Свободный радикал хинон затем, как представляется, вступает в реакцию с морфином (недиссоцииро- ванным или протонированным) и образует димер — псевдоморфин; процесс заканчивается удалением свободного радикала водорода. Свободный радикал водорода реагирует с Н02и образует пероксид водорода. Водородпероксид полученный таким образом может вступать в реакцию с морфином для получения морфина N-оксидаMNO или может распадаться с выделением свободного радикала кислорода, который, в свою очередь, может реагировать с основанием морфина для получения N-оксида.
Чтобы предотвратить окисление лекарств,необходимо соблюдать ряд предосторожностей при их производстве и хранении. Кислород в упаковках должен быть заменен азотом или углекислым газом; следует избегать контакта лекарств с ионами тяжелых металлов, которые катализируют окисление, хранение должно производиться при пониженных температурах.
4.3.3. Вещества, подвергающиеся действию углекислого газа воздуха
Хлорная известь под влиянием С02воздуха претерпевает следующие превращения:
Разложившаяся хлорная известь теряет свои качества как препарат активного хлора, поэтому хранить ее следует в сухом прохладном месте без доступа воздуха, в деревянных плотно сколоченных бочках или глиняной посуде.
24.3.4. Лекарственные вещества, подвергающиеся изомеризации
Изомеризация — процесс преобразования вещества в его пространственные или структурные изомеры. Поскольку различные изомеры лекарственного вещества могут иметь разную степень физиологической активности, такое преобразование может рассматриваться как форма разложения, часто заканчивающаяся потерей терапевтической эффективности. Например, из двух изомеров адреналина ле- вовращающий изомер во много раз активнее своего оптического антипода.
Тетрациклиныподвергаются изомеризации в атоме углерода С-4 в кислой среде. При этом образуется равновесная смесь тетрациклина и 4-эпитетрациютина
Частичная структура 4-эпитетрациклина
Частичная структура природного тетрациклина
После изолирования эпитетрациклинов и изучения их терапевтической активности было обнаружено, что они обладают меньшей терапевтической активностью, чем естественные изомеры. Скорость
разложения зависит от рН (максимальная изомеризация происходит при рНЗ,2). Фосфатные и цитратные ионы также ускоряют распад.
Пилокарпин может подвергаться гидролизу в щелочной среде и изомеризации в водном растворе. Были установлены такие реакции, как гидролиз пилокарпина в щелочной среде с образованием пилокарпата (реакция специфична), изомеризация пилокарпина в щелочной среде, гидролиз изопилокарпина:
Справочник лекарств от А до Я – описание препаратов, инструкция по применению, отзывы и цена
В разделе Справочник лекарств на портале EUROLAB собрана информация о лекарственных средствах и медикаментах, витаминах, БАДах и лекарственных растениях. В нашей энциклопедии лекарств Вы найдете описания и инструкции по применению лекарственных препаратов, их синонимы и аналоги, информацию о составе и форме выпуска препаратов, фармакологическом действии, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, взаимодействия лекарств, примечания о лечении препаратами детей, новорожденных и беременных, услови хранения, цены и отзывы о медикаментах, информацию о фармацевтических компаниях.
Для просмотра информации о лекарственных средствах, используйте поисковое окно либо же выберите соответствующую категорию Лекарственного справочника. Если Вам не известно точное название препарата, воспользуйтесь поиском лекарств по алфавиту.
Поиск препарата
- Карсил (Carsil)
Драже - Аскорутин (Ascorutin)
Таблетки пероральные - Йогурт (yogurt)
Капсула - Эргоферон ()
Таблетки для рассасывания - Магне B6 (Magne B6)
Таблетки пероральные - Омез (Omez)
Капсула - Папаверин (Papaverine)
Таблетки пероральные - Дексаметазон (Dexamethasone)
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - Магний плюс В6 (MAGNESIUM PLUS B6)
Таблетки пероральные - Смекта (Smecta)
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - Чемеричная вода (Aqua Veratri)
Раствор накожный - Аугментин (Augmentin)
Таблетки пероральные - Неофилин (Neofilin)
Таблетки пероральные - Фестал НЕО 10 000 (Festal NEO 10 000)
Таблетки пероральные - Бифрен (Bifren)
Капсула
- Фурацилин (Furacilin)
Раствор для местного применения - Миасер (Miaser)
Таблетки пероральные - Хлоргексидин биглюконат (Chlorhexidine bigluconate)
Концентрат для наружного применения - Янтарная кислота (Succinic acid)
Субстанция-порошок - Спазмалгон (Spasmalgon)
Таблетки - Неотризол (Neotrizol)
Таблетки вагинальные - БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)
Таблетки пероральные - Люголь (Lugol)
Раствор для местного применения - Меновазин (Menovasin)
Раствор для местного применения - Люголя раствор с глицерином (Lugol solution with glycerin)
Раствор для местного применения - Но-шпа (No-Spa)
Таблетки пероральные - Гропринозин (Groprinosin)
Таблетки пероральные - Атоксил (Atoxil)
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - Виноксин-мв (VINCAMINUM)
Таблетки пероральные - Флуконазол (Fluconazole)
Капсула
Препараты по фармакологическому действию
Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!
Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Перед началом применения любого препарата Вы должны обратиться к врачу и ознакомиться с инструкцией по применению. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на проекте не заменяет консультации специалиста и не может быть гарантией положительного эффекта используемого Вами лекарственного средства. Мнение пользователей портала EUROLAB может не совпадать с мнением Администрации сайта.
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.