122 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства препарата

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Научный обзор: Фармакологические свойства препарата Prospan

4. Фармакологические свойства препарата Prospan ®

Благодаря четкому научному подтверждению эффективности и профиля безопасности препарата Prospan ® , он занимает доминирующее положение среди отхаркивающих средств растительного происхождения.

Термином «отхаркивающие средства» обозначают вещества, которые облегчают и ускоряют удаление бронхиального секрета из бронхов и трахеи. Процесс образования мокроты обеспечивают два механизма: мукоцилиарный клиренс (MК; показатель самоочищающей способности легких) и кашель.

Эффективность сухого экстракта из листьев плюща в составах Prospan ® была подтверждена однозначно. Этот сухой экстракт из листья плюща в соответствии с дозировкой и величиной DER того или иного состава Prospan ® оказывает клинически и статистически значимое действие:

  • секретолитическое
  • бронхоспазмолитическое (антиобструктивное)
  • противокашлевое.

Бронхиальный секрет разжижается вследствие лизиса секрета, что делает его легко отхаркиваемым. Спазмолитическое действие препарата противодействует обструкции, которая часто сопровождает респираторные заболевания. Отхаркивающий эффект (муколизис) обеспечивают гедерасапонины, содержащихся в экстракте (в частности гедеракозид C, α-гедерин). Антиобструктивные свойства обусловлены спазмолитической активностью действующих веществ препарата (таких как α-гедерин) в отношении мышечной ткани бронхов.

В дополнение к этим точно установленным фармакологическим свойствам у листьев плюща описано несколько других эффектов, обогащающих терапевтический спектр препарата: противовирусное, противогрибковое, противоглистное действие, моллюскоцидный, цитотоксический и антиэкссудативный эффекты. В плане терапевтического применения эти свойства (пока еще) не играют роли. Они описаны, но не изучены, и поэтому не используются в прикладных областях.

В следующем разделе вышеуказанные эффекты препарата описаны более подробно.

4.1 Prospan ® – механизм действия

Наиболее важными активными ингредиентами сухого экстракта из листьев плюща, входящими в состав препарата Prospan ® , в плане эффективности являются тритерпеновые сапонины олеанового типа, которые представлены гедерагенином, α-гедерином и гедеракозидом. Особенно важны для механизма действия являются α-гедерин и его гликозид гедеракозид C, который можно рассматривать как предшественник (превращается в α- гедерин под действием эстеразы).

До недавнего времени отхаркивающие свойства сухого экстракта из листьев плюща относили исключительно за счет раздражающего действия экстракта на слизистую оболочку желудка, что посредством сенсорных волокон парасимпатического нервной системы (Nervus vagus) приводит к рефлекторной стимуляции слизистых желез в бронхах. 22, 23, 24, 25, 26, 27

Согласно последним данным рабочей группы профессора Haberlein из Боннского университета (Германия), содержащиеся в листьях сапонины гедеракозид C и α-гедерин вносят свой вклад в эффективность сухого экстракта из листьев плюща, действуя косвенно, на регулирующий механизм симпатической нервной системы.

С помощью спектроскопических и иммуногистохимических методов сотрудники этой рабочей группы изучали биохимические эффекты указанных сапонинов. По данным этих исследований, выполненных на модели стимуляции человеческих альвеолярных клеток типа II, основной эффект сухого экстракта из листьев плюща состоит в том, что α-гедерин тормозит эндоцитоз β2-рецепторов (и, следовательно, препятствует уменьшению их экспрессии). В результате на поверхности клетки присутствует больше функционирующих рецепторов, и нормальный для организма лиганд β2 -рецепторов – адреналин может проявлять больший эффект. Таким образом, сухой экстракт из листьев плюща усиливает сигнал адреналина в дыхательных путях косвенно, через воздействие на β2-рецепторы 28, 29 .

Регуляция экспрессии рецепторов является основным лимитирующим фактором при медикаментозной терапии хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей 28 . С другой стороны, специфическое влияние на плотность β2-адренергических рецепторов имеет отношение к лечению некоторых патофизиологических состояний.

Этот обнаруженный in vitro фармакодинамический эффект является правдоподобным объяснением для доказанного в клинических исследованиях муколитического, бронхоспазмолитического и противокашлевого действия сухого экстракта из листьев плюща, содержащегося в препарате Prospan ® .

4.1.1 Функция β2-рецепторов

Бета-2-адренергические рецепторы представляют собой тип рецепторов, связанных с G-белком, и, как правило, расположенных в бронхиальном тракте.

Бета-2-адренорецепторы располагаются в составе клеточных мембран и выглядят как строго организованные структурные единицы, которые являются подвижными и также известны под названием липидных рафтов.

Если адреналин, как эндогенный лиганд, связывается с β2-рецептором, параллельно происходят два важных процесса.

Во-первых, адреналин посредством системы цАМФ снижает в бронхиальных клетках концентрацию внутриклеточного кальция, что обеспечивает расслабление гладких мышц бронхов и расширение их просвета. Во-вторых, цАМФ в клетках легочного эпителия способствует образованию и секреции сурфактанта, который уменьшает поверхностное натяжение жидкостной пленки, покрывающей альвеолы, в результате чего менее вязкий секрет легче откашливается и раздражающий кашель успокаивается.

Prospan ® — тройное действие

Если молекулы адреналина в возрастающих количествах присоединяются к связанным с мембраной β2-рецепторами, и уровень передачи сигнала превышает известный порог, накапливаются комплексы β2-рецептор-лиганд с образованием мембранного кармана на клеточной поверхности и последующей «деактивацией» [рецепторов], т.е. утратой их функции. Если происходит дальнейшее стимулирование, мембрана охватывает комплекс лиганд-рецептор и «интернализует» его путем эндоцитоза, сохраняя в виде эндосомы в цитоплазме клетки. Это приводит к уменьшению количества мембраносвязанных рецепторов и предотвращает превышение сигнала.

Этот двухступенчатый физиологический процесс препятствует перевозбуждению и в любое время обратим, если внеклеточная концентрации лиганда будет падать. Это гарантирует оптимальную передачу сигнала, которая необходима для нормального функционирования клетки. Прежде чем рецептор подвергнется интернализации, активация β2-рецептора вызывает каскад сигналов. Если рецептор остается в составе клеточной мембраны, адреналин может диссоциировать и реактивировать рецептор.

4.1.2 Ингибирование интернализации β2-рецептора альфа-гедерином

Примечательно, что в соответствии с результатами последних исследований, α-гедерин не атакует непосредственно β2 -рецептор, но этот рецептор чувствительным к механизму действия α-гедерина. Альфа-гедерин усиливает естественный адреналиновый сигнал организма в дыхательных путях. [Альфа-гедерин] сохраняется в виде поверхностно-активного сапонина в биомембране бронхиальной клетки и предотвращает перераспределение [бета-]рецепторов в неактивные комплексы и их интеграцию. В результате рецепторы сохраняют свою функциональность и могут нормально реагировать.

Читать еще:  Чем понизить давление таблетки

Ввиду высокой плотности β2-рецепторов сокращение бронхиальной мускулатуры ослабевает, и клетка образует больше сурфоктанта для разжижения бронхиального секрета.

Иммуногистохимические исследования с применением альвеолярных клеток типа II позволили продемонстрировать интернализацию β2-адренорецепторов. При этом клетки первоначально инкубировали первыми (мышиными) антителами, распознающими β2-рецептор. Затем для визуализации (за счет зеленой флуоресценции) добавляли вторые (козьи) антитела специфичные в отношении мышиных антител, что позволяло «увидеть» антительный комплекс с β2-рецептором.

Под флуоресцентным микроскопом это позволило наблюдать β2-рецепторы как маленькие четкие зеленые пятна (см. рис. «До обработки»).

Иммуноцитохимическое обнаружение в клетках легочного эпителия β2-адренорецепторов с помощью антител к ним

До обработки

После добавления специфического агониста β2-рецепторов (тербуталин, раствор с концентрацией 10 мкМ) обнаружена интернализация β2-рецепторов в виде образования ранних эндосом (через 20 минут) – больших пятен зеленой флуоресценции.

После обработки 10 мкМ раствором тербуталина в течение 20 мин

Напротив, в необработанных клетках контроля существенной интернализации β2-рецепторов не выявлено.

После инкубации с 1 мкМ раствором α-гедерина в течение 24 часов клетки интенсивно промывали инкубационным буфером для удаления данного сапонина плюща. После стимуляции этих клеток тербуталином (10 мкМ раствор) иммуногистохимический анализ не позволил выявить заметные различия в интернализации β2-рецепторов, по сравнению с положительным контролем.

После предварительной обработки 1 мкМ раствором α-гедерина в течение 24 ч, с последующей обработкой 10 мкМ раствором тербуталина в течение 20 мин

Следовательно, α-гедерин препятствует интернализации β2-рецепторов под влиянием стимулирующих факторов, что, соответственно, приводит к повышению β2-адренергической чувствительности клетки, поскольку адреналин может связываться с рецепторами на поверхности клеток.

Это может быть подтверждено путем лазерного сканирования клетки. При этом, например, с помощью норадреналина, меченого флуоресцентным красителем (10 мкМ Alexa NA) обнаруживаются β2-рецепторы. Через 20 минут обнаруживалось несколько пиков интернализованных комплексов лиганд-β2-рецептор, локализованных в ранних эндосомах, в цитоплазме живых клеток. После инкубации этих клеток с 1 мкМ раствором тербуталина количество интернализованных комплексов лиганд-β2-рецептор значительно увеличилось. Поскольку клетки предварительно инкубировали в течение 24 часов в 1 мкМ растворе альфа-гедерина, а затем обрабатывали 10 нМ раствором Alexa-NA и 1 мкМ раствором тербуталина, через 20 минут в цитоплазме отмечены только несколько специфичных пиков, в отличие от положительного контроля. Это означает, что [после обработки альфа-гедерином] даже в условиях стимуляции интернализация β2-рецепторов не наблюдается.

Этот эффект не наблюдали при использовании гедерагенина и гедеракозида C. Однако, имеются признаки того, что гедеракозида C в условиях in vivo действует как «пролекарство», так как при участии собственных ферментов организма он может превращаться в α-гедерин.

4.1.2.1 Значение полученных данных и выводы

Prospan ® содержит один активный ингредиент, сухой экстракт из листьев плюща, и проявляет комбинированный эффект. В отличие от большинства противокашлевых средств, Prospan ® обладает не только отхаркивающим действием, но также проявляет эффект бронхоспазмолитика. Этот эффект опосредован действием симпатической нервной системы. Механизм действия препарата Prospan ® подтвержден иммуногистохимическим и биофизическим методами в условиях in vitro на модели человеческих альвеолярных клеток типа 2.

С использованием культуры человеческих клеток правдоподобно показан возможный молекулярно-клеточной механизм действия экстракта листьев плюща: α-гедерин, сапониновый компонент сухого экстракта листьев плюща влияет на механизмы регуляции симпатической нервной системы; он не взаимодействует непосредственно с рецепторами, но, регулируя их экспрессию, обеспечивает оптимальное использование имеющегося в крови адреналина.

Благодаря этому воздействию на β2-рецепторы мышечных клеток бронхов и эпителиальных клеток легких, косвенно усиливаются функции эндогенного адреналина.

Это, в свою очередь, приводит к выведению Ca 2+ из бронхиальных клеток, что ведет к расширению бронхов. Это правдоподобно объясняет бронхоспазмолитический эффект препарата Prospan ® , который был убедительно показан в контролируемых исследованиях (см. главу 5).

Одновременно с этим легочные эпителиоциты вырабатывают больше сурфактанта, что приводит к уменьшению вязкости слизи; так как после введения препарата мокрота отделяется более эффективно, это способствует уменьшению кашля.

Результаты изучения механизма действия препарата позволили обосновать значимость Prospan ® в качестве препарата рациональной фитотерапии, который позволяет устранять неприятные симптомы хронических воспалительных заболеваний бронхов и острого воспаления дыхательных путей, сопровождающихся кашлем. Облегчая отхождение вязкой слизи и улучшая функции легких, благодаря спазмолитическому действию, Prospan ® уменьшает количество приступов кашля.

Prospan ® содержит один активный ингредиент в виде сухого экстракта из листьев плющ, предоставляя собой очень безопасное и уникальное противокашлевое средство, так как широко известные препараты от кашля (например, амброксол, ACC, см. в главе 5) не облегчают бронхоспазм.

Фармакологические свойства препарата.

Экспериментальными исследованиями установлено, что биологическая активность маклеи обусловлена суммой алкалоидов и зависит, в частности, от содержания в растении сангвинарина и хелеритрина. Сумма этих близких по строению алкалоидов была выделена в виде лекарственного препарата и под названием «сангвиритрин». Хорошо изучена фармакологически и микробиологически.

Общее действие и токсичность сангвиритрина были изучены на различных видах лабораторных животных. При внутривенном введении алкалоидов снижалась двигательная активность, однако реакция на болевые и звуковые раздражители сохранилась. С увеличением дозы препаратов резко снижалась двигательная активность и отличалось общее угнетение ID50 для сангвиритрина составляет 19,4 мг/кг, что по сравнению с уровнем токсичности галантамина примерно в 4 раза меньше.

Фармакологические свойства сангвиритрина характеризуются главным образом его антихолинэстеразным влиянием. Действие алкалоидов на холинергические рецепторы обнаружено в классических опытах с изолированной прямой мышцей живота лягушки и спинной мышцей пиявки. В этих экспериментах установлено, что сангвиритрин значительно повышает чувствительность мышечной ткани к действию ацетилхолина, хотя непосредственного влияния на мышцы алкалоиды не оказывают. Усиление реакции на ацетилхолин под влиянием сангвиритрина отмечено и в опытах на изолированном отрезке кишечника. В результате проведенных экспериментов обнаружено, что сангвиритрин угнетает активность истинной и ложной холинэстеразы.

Сангвиритрин в эксперименте на животных стимулировал деятельность кишечника. Под влиянием алкалоидов тонус кишки заметно повышался, а амплитуда сокращений кишки в большей части опытов увеличивалась. Действие сангвиритрина на изолированные органы продолжалось в течение 50-60 минут и более, причем препарат также оказывал тонизирующее влияние на беременную матку.

Влияние сангвиритрина на АД и дыхание было исследовано на кошках. При внутривенном введении алкалоидов у животных отмечалась кратковременная прессорная ответная реакция, затем АД понижалось, с последующим повышением до исходного уровня в течение 50-60 минут. При введении больших доз сангвиритрина прессорная фаза отсутствовала и сразу АД понижалось на 7,2-8,26 кПа (54-62 мм рт.ст). В отдельных опытах этот эффект сопровождался возникновением вагуспульса. В момент введения алкалоидов наблюдалось некоторое угнетение дыхания.

По влиянию на АД сангвиритрин является антогонистом атропина. В опытах на кошках атропин полностью снимал прессорную фазу действия сангвиритрина на АД. Подобно другим антихолинэстеразным веществам сангвиритрин восстанавливает нервно-мышечную проводимость при нарушении ее предварительным введением диплацина. В опытах с дитилином было доказано, что антогонизм сангвиритрина распространяется только на препараты курареподобного действия.

Антимикробное действие препарата исследовано методом серийных разведений жидких питательных средах. Обнаружено, что сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности: задерживает развитие грамположительных (в том числе антибиотикоустойчивых) и грамотрицательных бактерий (рода Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Shigella, Escherichia, Salmonella, Proteus, Acinetobacter, Citrobacter, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella, Antracoides, Cryptococcus), патогенные грибы рода Microsporum, Trichophyton, Nocardia, Aspergillus, дрожжеподобные грибы рода Candida, в т.ч. полирезистентные штаммы микроорганизмов, а также Actinomyces и некоторые патогенные простейшие (Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis. В терапевтических дозах действует бактериостатически. Механизм противомикробного действия Сангвиритрина включает подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок и перегородок деления. На экспериментальных моделях алкалоиды при введении внутрь обладают химиотерапевтической активностью при стафилококковом сепсисе, что выражалось в некотором увеличении выживаемости опытных животных. Сангвиритрин, примененный местно в виде эмульсии оказывал выраженное лечебное действие у животных при локализованной гнойной инфекции, вызванной грамположительными микроорганизмами, а также ассоциацией их с грамотрицательной микрофлорой. В результате лечения уменьшились воспалительные явления и сокращались сроки заживления некротических поверхностей.

Фунгистатическое действие сангвиритрина было изучено на 52 штаммах различных грибов и некоторых антиномицетов, в том числе на мицелиальных грибах, вызывающих поверхностное поражение кожи и волосистой части головы, дрожжеподобных грибах и возбудителях глубоких системных микозов. Проведённые исследования свидетельствуют о достаточно высокой биологической активности сангвинитрина.

Фармакологические препараты

Лека́рственные сре́дства — вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов методом синтеза или с применением биотехнологий.

Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.

Содержание

Классификация лекарственных средств

Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC). В России более привычно деление на Фармакологические группы. Кроме того существует ещё Нозологическая классификация.

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача. Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), — без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному — либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.

Законодательное регулирование

С точки зрения российского законодательства, на настоящий момент (2008 год), лекарственным средством является препарат, занесенный в государственный реестр лекарственных средств.

Производство разрешенных лекарственных средств должно соответствовать международным требованиям стандарта GMP, однако введение этого требования на территории ряда стран СНГ производится поэтапно, по мере обновления оборудования основных действующих предприятий.

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только специализированными магазинами (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствующую лицензию.

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

НДС при продаже некоторых лекарственных средств (Россия, 2008) соответствует 10 % (в отличие от БАД — 18 %).

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств — только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача — проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Читать еще:  Эффект от пива повышает или понижает давление

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки, правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь, Тверская область, Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий — просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

При этом фирма — изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН, или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким учеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, — фальшивые или контрафактные.

  • 1998 г. Зарегистрирован первый официальный случай обнаруженя поддельного ЛС в России
  • 2004 г. Введение в российское законодательство понятия «фальсифицированные лекарственные средства»

Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства. Особенно это принципиально в виду тотальной юридической и фармацевтицеской безграмотности, когда все лекарственные средства произведённые с какими либо нарушениями называют «фальсификатом».

Фальсификат

Фальсификат — это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафакт

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя — фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой — патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине. Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Незаконный оборот наркотических средств

Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.

  • Оборотной стороной ужесточения требований к обороту наркотических средств, является неоправданно сложное получение лицами, имеющим прямые показания к применению (онкозаболевания и др.).

Фармакологические свойства

Одним из средств, применяющихся в косметологии для устранения морщин, является радевит — мазь, инструкция по применению к которой в качестве показаний приходится на кожные болезни и естественные процессы старения. За время использования препарат успел зарекомендовать себя как высокоэффективное средство борьбы с морщинами на начальной стадии их формирования.

Благодаря входящим в состав препарата компонентам, он обладает целым рядом фармакологических эффектов, таких как:

  • усиление местного иммунитета и защитных свойств кожи;
  • активизация регенеративных процессов;
  • увлажнение кожных покровов;
  • снятие зуда;
  • противовоспалительное действие;
  • смягчение кожного покрова.

В силу природного происхождения лекарственного средства и невысокого содержания действующих веществ воздействие препарата начинается не сразу. Для получения заметных результатов обсуждаемую мазь для лица необходимо использовать на протяжении нескольких недель.

На заметку: радевит не оказывает прямого воздействия на морщины, однако за счет увлажняющего и регенерирующего действия препарата возрастные изменения кожи становятся более сглаженными и менее заметными.

Препарат выпускается в форме мази или крема. Мазь – мягкая лекарственная форма белого или желтоватого цвета, в качестве основы для которой применяется вазелин или гидрогенезированный жир. Крем – лекарственная форма, для которой применяется менее вязкая основа. Фармакологическое действие мазей и кремов не отличается друг от друга, однако крем, как правило, быстрее стирается с поверхности кожи и меньше пачкает одежду.

Мазь «радевит» от морщин реализуется в алюминиевых тубах по 10, 35 или 20 граммов. В комплект входит картонная упаковка и официальная инструкция по применению лекарственного средства. Распространение препарата в другой таре или упаковке не производится. Это следует учитывать во избежание приобретения поддельных лекарственных средств.

К числу действующих веществ мази и крема «Радевит» относят:

  • ретинола пальмитат;
  • альфа — токоферола ацетат;
  • эргокальциферол.

Ретинола пальмитат, он же витамин «А», способствует удержанию влаги в тканях кожи. Именно он является основным компонентом большинства антивозрастных составов. Благодаря высокому содержанию жидкости, кожный покров сохраняет гладкость и упругость. При недостаточном содержании витамина «А» в коже ухудшается ее состояние, возникают патологические процессы.

Альфа — токоферола ацетат является природным антиоксидантом. Он связывает свободные радикалы, предотвращая их деструктивное воздействие на клетки эпидермиса и дермы. Помимо этого, токоферол способствует выведению накапливающихся в глубоких слоях кожи токсичных веществ.

Эргокальциферол – витамин D2. Обладает антибактериальным воздействием, стимулирует естественные защитные механизмы кожи, направленные против патогенетического влияния бактериальной микрофлоры. Помимо этого, витамин ускоряет заживление мелких царапин и трещин, имеющихся на коже лица.

Показания

На просторах всемирной сети нередко встречаются вопросы в стиле «мазь радевит от чего помогает». Отвечая на них, специалисты обычно приводят показания, указанные в официальной инструкции:

  • ихтиоз;
  • дерматозы;
  • себорея;
  • неинфицированные раны;
  • ожоги;
  • контактные дерматиты и нейродермиты;
  • псориаз;
  • профилактика обострений при хронической патологии дерматологического профиля;
  • пролежни и другие трофические нарушения, возникающие у лежачих больных.

Помимо официальных показаний, как мазь, так и крем могут применяться для профилактики возрастных изменений и сохранения молодости. Регенеративные и увлажняющие свойства препарата способствуют тому, что его начинают активно использовать не столько в медицинских, сколько в косметических целях. Радевит рекомендуют к использованию не только дерматологи, но и косметологи.

На заметку: помимо обыкновенной мази, существует мазь «радевит актив», в состав которой входит витамин D3. Дополнительным показанием для этого средства является интенсивное фотостарение кожи лица.

Инструкция по применению мази Радевит от морщин

С целью предотвращения появления морщин мазь используют один раз в сутки, перед сном. Препарат наносят тонким слоем, после чего обработанный участок слегка массируют, позволяя лекарственному веществу впитаться вглубь тканей. С лечебной целью, а также при уже имеющихся морщинах, частоту применения мази увеличивают до двух раз в сутки. Техника нанесения лекарства не отличается от таковой при профилактике старения.

Перед использованием новой дозы крема лицо следует умыть с увлажняющим мылом и обработать лосьоном. Это позволит удалить с кожи остатки крема, оставшиеся от предыдущего нанесения, и поможет новой порции лекарства действовать максимально эффективно. При наличии трещин на коже лица крем наносят после их предварительной обработки антибактериальным составом. При сильном шелушении эпидермиса возможно использование лекарства в составе оклюзионной повязки.

Для усиления действия мази допускается одновременное применение увлажняющих масок для лица. Их следует наносить в период, когда лекарственный препарат на коже отсутствует. Например, радевит наносится утром и вечером, а в обед накладывается пятнадцатиминутная увлажняющая маска.

Побочные эффекты

«Радевит» мазь, состав которой практически полностью представлен витаминами, имеет минимальное количество побочных эффектов, к числу которых относят:

  • усиление зуда и отечности при использовании средства поверх очагов острых воспалительных заболеваний кожи. Это обусловлено накоплением жидкости в воспалительном очаге и некоторым раздражающим действием компонентов лекарственного средства;
  • аллергические реакции – чаще возникают при повторном нанесении препарата, хотя некоторые явления аллергии могут отмечаться и после первого использования. Радевит, нанесенный на кожу, не вызывает тяжелых аллергий вроде анафилактического шока или ангионевротического отека. Реакцией на его использование чаще всего становится крапивница, легко купирующаяся с помощью антигистаминных средств;
  • негативное влияние на плод при беременности и лактации – возможное негативное влияние мази радевит на плод не доказано экспериментально, однако теоретически возможность осложнения беременности или ухудшения здоровья младенца при грудном вскармливании присутствует. У ребенка могут развиваться аллергические реакции на компоненты средства, попадающие в его организм с грудным молоком;
  • усиление симптоматики кожных заболеваний – совместное использование регенерирующей мази и глюкокортикостероидов приводит к ослаблению действия последних. Это может стать причиной обострения болезни. ГКК часто применяются для лечения псориаза и себорейного дерматита.
Читать еще:  Что представляют собой препараты

Помимо всего вышесказанного, мазь может усугублять состояние пациента при гипервитаминозах «А», «D», «Е», что порой становится причиной серьезных обменных нарушений.

Сколько стоит мазь Радевит?

Стоимость мази Радевит в тюбиках по 35 граммов начинается от 334 рублей на Яндекс-маркете. В офлайн-аптеках цены варьируют в зависимости от региона и начинаются от 318 рублей. Сравнительная характеристика цен приведена в следующей таблице:

Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Фармакологические свойства

Распад молекул на катионы и анионы обусловливает аддитивность свойств растворов электролитов. Например, в растворах всех солей натрия можно обнаружить химико-аналитическими реакциями катион Na» «, в растворах всех сульфатов — ион SO , в растворах солей железа (III) — ион Fe . Аддитивны электропроводность растворов электролитов, светопреломление, светопоглощение в УФ-, видимой и ИК-областях спектров, фармакологические свойства ионов. Это используют в электроанализе, фотоколориметрии и фармации. [c.34]

Фармакологические свойства. Что касается фармакологических свойств, то оказалось, что инъекция собаке нитрометана менее ядовита, чем -бутанола [158]. [c.318]

АЛКАЛОИДЫ ТЫКВЕННОГО КУРАРЕ — алкалоиды, входящие в состав яда кураре растительного происхождения. Большинство А. т. к. содержится в поре тропических растений Южной Америки. Известно свыше 60 А. т. к., представляющих собой третичные и четвертичные основания — производные индола. По своему строению А. т. к. близки к алкалоидам ряда стрихнина и могут быть синтезированы из продуктов его разложения. По своим фармакологическим свойствам А. т. к. относятся к группе мускульных релаксантов. Они парализуют окончания двигательных нервов, но без потери чувствительности, использование больших доз приводит к смерти в результате остановки ды- [c.15]

Медведев Б. А. Фармакологические свойства антигипертензивно-го препарата клофелина. — Сб. трудов ВНИХФИ, вып. 9, М. [c.51]

ТОКСИЧНОСТЬ и НЕКОТОРЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ свойства ЯДОВ ЗМЕИ [c.33]

Несмотря иа то, что по своим фармакологическим свойствам пост-НТ, выделенные из яда кобр, близки, с точки зрения химического строения они могут быть разделены на два типа (Lee, 1972). [c.60]

По фармакологическим свойствам гоматропина гидробромид близок к атропина сульфату (см. 171), является холинолитическим средством с менее продолжительным действием. Применяется главным образом в глазной практике для расширения зрачка и паралича аккомодации. Противопоказан при глаукоме. [c.176]

Отличается от дигитоксина наличием при jg гидроксильной группы. Гитоксин — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, т. пл. 263—265°. Не растворим в воде и мало в спирте. По фармакологическим свойствам близок дигитоксину, но менее активен. 1 КЕД соответствует [c.546]

Выполнение определенной таким образом задачи предполагает соблюдение основного условия, чтобы эффективное модифицирующее вещество не ослабило главного радиозащитного действия цистамина. Выбор лекарственных средств для уменьшения побочных эффектов цистамина определялся на основании данных о его распределении, метаболизме и фармакологическом действии. Кроме того, мы испытывали вещества, успешно использованные с той же целью на других аминотиолах, прежде всего МЭА, иногда АЭТ. Этот подход к проведению экспериментов, преследующий задачи практического применения, имел также целью способствовать пониманию взаимоотношений между механизмом защитного действия и фармакологическими свойствами цистамина. [c.100]

Мексамин — оригинальный радиопротектор [33, 75, 96, 229, 260], близкий по фармакологическим свойствам к серотонину (см. с. 166), Препарат вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, уменьшение диуреза. [c.161]

Авакян В. М. К вопросу об изменении фармакологических свойств ацетилхолина путем утяжеления кислотной части его молекулы.—Фармакол. и токсикол., 1959, № 1. с. 20—27. [c.255]

Описания фармакологических свойств препаратов, их медицинского применения, а также синонимы и дозы проверены и отредактированы доктором биологических-наук С. С. Либерман, большую работу по техническому редактированию текста провели научные сотрудники ВНИХФИ Н. В. Сазонов, А. Д. Янина, Е. В. Пронина, М. Я. Урицкая, [c.4]

Таким образом, анализ литературных данных показывает, что синтетические возможности илидов азотистых оснований в реакциях циклоприсоединения открывают интересный путь к различным классам аннелированных гетероциклических соединений. Некоторые представители этих классов являются исходными реагентами в синтезе уникальных соединений — аналогов природных веществ, обладающих ценными фармакологическими свойствами. Эти аспекты делают данное направление одним из наиболее интересных и перспективных в химии аннелированных азотистых гетероциклов. [c.415]

В молекуле таких соединений может присутствовать любой из четырех галогенов фтор, хлор, бром, йод Иногда они присутствуют одновременно, но каждый из них оказывает свое особое влияние на химические, физические и фармакологические свойства соединения. [c.157]

Во всех приведенных соединениях функциональной группой является спиртовой гидроксил, именно этой группой обусловлены физические, химические и фармакологические свойства спиртов. [c.167]

По фармакологическим свойствам этиловый спирт относится к веществам наркотического действия. Воздействуя на кору головного мозга, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, в больших дозах — ослабление возбудительных процессов коры и угнетение деятельности дыхательного центра. [c.171]

С помощью виннокислых солей недеятельное основание можно разделить на оптически деятельные формы. Природный адреналин является левовращающим соединением, [а]о —50,5°, т. разл, 212°. В надпочечниках и других органах адреналину сопутствует орадреналин (H0)2 6H3 H0H H2NH2, обладающий несколько иными фармакологическими свойствами. [c.577]

Серотонин — биогенный амин [65, 320], обладающий разнообразными физиологическими свойствами. Характерной его особенностью является способность вызывать сокращение гладкой мускулатуры и сужение кровеносных сосудов, укорачивать время кровотечения, повыщать количество тромбоцитов в периферической крови и их агрегацию, увеличивать устойчивость капилляров [96]. За рубежом серотонин используется в виде комплекса с креати-нинсульфатом, в СССР — в виде более доступного, устойчивого и дешевого адипината, который по фармакологическим свойствам не отличается от серотонина креатинин-сульфата [147]. [c.166]

Фуллерены С60 являются аллотропной формой чистого углерода со сферической молекулярной структурой в отличие от полимерных сеток алмаза и графита. В настоящее время известны многочисленные свойства фуллерена С60, многие из которых являются уникальными. Среди практически перспективных путей промышленного применения фуллеренов можно отметить синтез различных водорастворимых соединений С60, обладающих ценными фармакологическими свойствами синтез фуллеренпривитых полимеров, являющихся высококачественными смазочными и антифрикционными материалами. Процессы синтеза данных соединений осуществляют в растворах с использованием различных органических растворителей. Для выбора оптимальных условий синтеза, проводимого в растворах, приводящего к максимальным выходам целевого продукта химической реакции, а также для проведения процессов с максимальной скоростью и минимальными материальными и энергетическими затратами, необходимо знать особенности поведения фуллерена С60 в растворах различных растворителей и взаимодействие его с растворителем. Данные по структуре и фазообразованию фуллерена С60 в растворах отсутствуют. Кроме того, свойство растворимости фуллеренов в органических растворителях широко используют в процессах выделения их из фуллеренсодержащей сажи на стадии синтеза и разделения различных видов фуллеренов. Актуальность исследований свойств растворенного фуллерена С60 имеет также фундаментальный аспект, связанный с необычной структурой данной молекулы, являющейся объемным аналогом ароматических соединений с высокой плотностью я-электронов, находящихся в сферическом пространстве фуллерена. [c.6]

Беноксапрофен относился к противоревматическим средствам, который с 1979 г. начало входить в клиническую практику по разрешению нескольких официальных органов, контролирующих применение лекарственных средств. По структуре он близок многим хорошо известным противоревматических средствам, и его фармакологические свойства также казались очень близкими. Однако в действии препарата, свойственном всем противоревматическим средствам, оказались 2 особенности, а именно он меньше ингибировал простагландинсинтетазу и несколько больше влиял на миграцию лейкоцитов. Возникла гипотеза, что эти особенности могут снпзи 1 ь частоту желудочных кровотечений. Это связывали с ингибированием простагландинсинтетазы [c.116]

Изучению фармакологических свойств соединений 1-бензотриазолид и бензимидазолид метансульфокислоты и 1,2,4-триазолид и имидазолид бензолсульфокислоты должно предшествовать выявление их мутагенного и цитотоксического действия для оценки возможного практического использования. [c.74]

Дигидрохлорид N-иэoaмилкaдaвepинa (IX), являющийся аналогом сферофизина и названный изоверином, оказался по фармакологическим свойствам близким к сферофизину и, как показали клинические испытания, способен его заменить. Синтез IX был осуществлен на основе капролактама (1) [2, 3]. [c.5]

Машковский М. Д., Медведев Б. А., Эрина Е. В. и др. Фармакологические свойства и клиническое применение клофелина.— Клин, мед., 1979, As , с, 3 —36. [c.51]

Почти во всех случаях смертей, вызванных приемом сверхдозы фентанила, диагностируется ОТЕК ЛЕГКИХ и ЭМБОЛИЯ. Наблюдаются также старые следы уколов и места новых инъекций. Результаты вскрытия и обстоятельства, сопутствующие смерти от фентанила, подобны случаям внезапной смерти , последовавшей за приемом героина. Непосредственной причиной смерти чаще всего является пода ение дыхания, что вполне согласуется с известными фармакологическими свойствами фентанилов. Реже встречаются такие симптомы, как бронхопневмония или засасывание желудочного содержимого в легкие. [c.179]

Как показал Н. В. Вершпннн (Томск), натуральная d-камфара может быть заменена /-изомером, вследствие сходства их фармакологических свойств. [c.148]

Химические радиопротекторы, помимо своего защитного действия, обладают целым рядом фармакологических свойств. Фармакологическое действие некоторых из них (например, цистамина или серотонина) было изучено еще до открытия их радиозащитного эффекта. Уже в 1937 г. Robbers в условиях эксперимента, а Broglie и Mainsen [c.59]

Нитрофуранпвые препараты являются ценными химиотерапевтическими средствами, выгодно отличающимися по ряду свойств от антибиотиков и сульфаниламидов [1]. Фармакологические свойства и широкий спектр антимикробного действия нитрофуранов обеспечили применение различных препаратов этой группы в животноводстве при лечении многих болезней бактериальной этио.погии [2, 3]. [c.227]

Осуществленные во ВНИХФИ исследования привели к созданию новой группы соединений — производных неизвестной ранее гетероциклической системы 3,4-диазафе-ноксазина (III) [48, 49, 182, 183] и изучению их фармакологических свойств [149, 150]. [c.220]

В нашей стране и за рубежом ДТПА и пентацин широко применяются в качестве терапевтического средства при ускоренном выведении из организма урана, плутония, трансплутониевых элементов, а также некоторых других металлов [953, 954]. Недостатками этих препаратов являлись их относительная токсичность и слабая проникающая способность через клеточные мембраны, затрудняющая выведение полимерных форм плутония, депонированных в клетках [931]. Первый из этих недостатков удалось преодолеть, используя вместо ДТПА и пентацина тринатриевую соль диэтилентриаминпентаацетата цинка, которая по своим фармакологическим свойствам не отличается от пентацина, но значительно менее токсична. Этот препарат одобрен для клинического применения в ФРГ и США. Для улучшения транспортировки комплексонов в клетки органов и тканей предложено использовать липосомы [955]. [c.495]

Таким образом, успехи в изучении фармакологических свойств эпибатидина и его аналогов свидетельствуют о перспективности поиска ненаркотических анальгетиков и средств лечения нейродегенераций среди агонистов нейрональных ацетилхолиновых рецепторов. [c.446]

Особый интерес среди гетероциклических соединений, получаемых из эфедриновых алкалоидов, представляют производные морфолина. Работы [21-23] свидетельствуют, что многие морфолиновые соединения обладают ценными фармакологическими свойствами. Кроме того, они представляют интерес для изучения влияния структурных и электронных факторов в различных реакциях циклизации и рециклизации. В частности, описан синтез диастереомерных цис- и транс-3,4-диметил-2-фенилморфолин-5,6-дионов 16, 17 конденсацией эфедрина и псевдоэфедрина с хлорангидридами щавелевой кислоты [21-23] (схема 9). [c.497]

Библиография для Фармакологические свойства: [c.262] [c.263] [c.184] Смотреть страницы где упоминается термин Фармакологические свойства: [c.341] [c.38] [c.72] [c.109] [c.24] [c.111] [c.111] [c.37] [c.255] [c.262] [c.146] [c.223] [c.70] Смотреть главы в:

Органическая химия Том1 (2004) — [ c.462 ]

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector
×
×