1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фармакологические свойства и состав препарата

Фармакологические препараты

Лека́рственные сре́дства — вещества или смеси веществ, применяемые для профилактики, диагностики, лечения заболеваний, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животных, растений, минералов методом синтеза или с применением биотехнологий.

Таким образом, к лекарственным средствам относятся вещества растительного, животного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью и предназначенные для производства и изготовления лекарственных форм.

Содержание

Классификация лекарственных средств

Наиболее распространена международная Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATC). В России более привычно деление на Фармакологические группы. Кроме того существует ещё Нозологическая классификация.

Рецептурные и безрецептурные лекарственные средства

В мировой практике существует понятие «безрецептурные» и «рецептурные» лекарственные средства. Последние предполагают бо́льшую потенциальную опасность применения без рецепта врача. Идет постоянная борьба между «фармацевтическим» и «врачебным» лобби (соответственно, за расширение 1-й или 2-й группы препаратов и соответствующего бизнеса).

Государственное регулирование призвано учесть интересы населения (дилемма «доступность» и/или «безопасность» лекарственных средств), — без перекоса в сторону интересов фармацевтического или врачебного бизнеса.

Гомеопатические лекарственные средства

В ряде стран эти средства регулируются по разному — либо как категория «Лекарственные средства», либо как «Пищевые продукты и добавки», либо как «средства нетрадиционной медицины». В настоящее время на этот счет нет устоявшегося мнения международных организаций, согласованного с национальными органами управления здравоохранением.

В Российской федерации гомеопатические препараты подлежат такому же законодательному регулированию как и обычные лекарства.

Законодательное регулирование

С точки зрения российского законодательства, на настоящий момент (2008 год), лекарственным средством является препарат, занесенный в государственный реестр лекарственных средств.

Производство разрешенных лекарственных средств должно соответствовать международным требованиям стандарта GMP, однако введение этого требования на территории ряда стран СНГ производится поэтапно, по мере обновления оборудования основных действующих предприятий.

Продажа лекарственных средств (в отличие от биологически активных добавок) осуществляется только специализированными магазинами (аптеки, аптечные киоски) имеющих соответствующую лицензию.

Обращение лекарственных средств регулируют законом и подзаконными актами, в том числе регулярно обновляют список Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС), Список наркотических средств и др.

Экономические следствия законодательного регулирования

НДС при продаже некоторых лекарственных средств (Россия, 2008) соответствует 10 % (в отличие от БАД — 18 %).

На Украине существует практика возврата акцизного сбора за использование спирта при производстве лекарств — только после их реализации.

Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств

Качество лекарственных средств в России контролирует Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (Росздравнадзор), подчиненный Министерству здравоохранения и социального развития Российской Федерации.

В большинстве крупных городов России работают Центры контроля качества лекарственных средств. Их основная задача — проверка торгующих лекарствами организаций (соблюдение многочисленных норм хранения и продажи лекарственных средств), так же выборочный (а в некоторых регионах и тотальный) контроль лекарств. На основании данных региональных центров Росздравнадзор принимет решения о забраковке того или иного лекарственного средства.

Так должно быть в идеале. На практике все выглядит несколько иначе.

Во-первых, подавляющее большинство центров контроля качества лекарств оборудовано более чем бедно, и провести сложный химический анализ современного лекарственного средства они не в состоянии. Ещё более сложная ситуация складывается с микробиологическими исследованиями, которые либо вовсе не производятся, либо производятся в очень сокращенном объёме. В результате зачастую все, так сказать, исследования ограничиваются оценкой внешнего вида лекарства (нет ли недопустимого осадка, не растрескались ли таблетки, правильно ли оформлена упаковка, кривая этикетка и т. п.).

Во-вторых, согласно действующему в России законодательству, недопустимо требовать от продавца дополнительного анализа, если лекарственное средство уже имеет действующий сертификат (декларацию) соответствия. Таким образом, все дополнительные исследования должны проводиться за счет Центров контроля качества лекарственных средств. На деле же это выливается в дополнительные расходы для продавца.

В-третьих, Центры контроля качества лекарственных средств должны производить выборочный контроль лекарств. Во многих же регионах России (например, Ставрополь, Тверская область, Татарстан) повторная проверка носит тотальный характер. Это в общем-то незаконно, а вследствие неоснащенности лабораторий — просто бессмысленно, что приводит к существенному затруднению в продаже не только фальсифицированных и некачественных лекарств, но и лекарств вообще.

В результате перечисленного можно сказать, что большинство региональных Центров контроля качества лекарственных средств на сегодняшний день не выполняют своих задач, лишь создавая почву для взяток и недобросовестной конкуренции.

Забракованные и фальсифицированные лекарственные средства подлежат изъятию из аптечной сети, информация о них размещена на следующих сайтах:

Оригинальные лекарственные средства и дженерики

Оригинальным лекарством называется препарат, который впервые выпущен фирмой-разработчиком. Как правило, разработка и продвижение на рынки нового препарата — очень дорогостоящий и длительный процесс. Из множества известных соединений, а также вновь синтезируемых, методом перебора, на основании баз данных по их свойствам и компьютерного моделирования предполагаемой биологической активности, выявляются и синтезируются вещества, имеющие максимальную целевую активность. После экспериментов на животных, в случае положительного результата, проводятся ограниченные клинические испытания на группах добровольцев. Если эффективность подтверждается, а побочные явления незначительны — лекарство идет в производство, и на основании результатов дополнительных испытаний уточняются возможные особенности действия, выявляются нежелательные эффекты. Часто самые вредные побочные действия выясняются именно при клиническом применении.

При этом фирма — изготовитель патентует данное новое лекарственное средство. Все остальные фирмы могут производить синонимы (так называемые дженерики), но по собственной технологии, если докажут биоэквивалентность препаратов. Разумеется, они не могут использовать название бренда для этого лекарства, а только МНН, или какое-либо новое, запатентованное ими. Несмотря на новое название, по своему воздействию такие препараты могут быть аналогичны, или очень близки.

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Но различна технология производства, возможна разная степень очистки. Есть и другие факторы. Например известно, что долгое время разные фирмы не могли добиться той же эффективности ацетилсалициловой кислоты (дженерик), как у фирмы Bayer AG — производителя оригинального препарата «аспирин». Оказалось, что дело не только в чистоте сырья, но и в особом способе кристаллизации, дающим в результате особые, более мелкие, кристаллы ацетилсалициловой кислоты. Таких нюансов может быть множество. Возможен и противоположный результат, когда дженерик получается удачнее чем оригинальное лекарство.

В современных препаратах может быть биологически активным только один из изомеров (энантиомеров), другой может быть слабо активен, неактивен или даже вреден (см. Биодоступность).

Противоправные действия при производстве и обороте лекарственных средств

Фальсификация лекарств, контрафактные лекарства

Фармацевтический бизнес считается третим по прибыльности, после торговли оружием и наркотиками. Это привлекает к нему недобросовестных предпринимателей.

В России до 1991 года проблема фальсификации лекарств практически отсутствовала.

После развала СССР, вызванного этим уменьшения производства собственных препаратов и резким учеличением импорта, проблема стала актуальной. Примерно десятая часть всех лекарств, продаваемых на мировом рынке, — фальшивые или контрафактные.

  • 1998 г. Зарегистрирован первый официальный случай обнаруженя поддельного ЛС в России
  • 2004 г. Введение в российское законодательство понятия «фальсифицированные лекарственные средства»

Следует различать фальсификацию лекарственного средства и контрафактные лекарства. Особенно это принципиально в виду тотальной юридической и фармацевтицеской безграмотности, когда все лекарственные средства произведённые с какими либо нарушениями называют «фальсификатом».

Фальсификат

Фальсификат — это сознательное изменение рецептуры производства лекарственного средства. Замена дорогих компонентов более дешевыми, или снижение содержания (а в самом худшем случае и вовсе отсутствие) необходимого компонента лекарства. Например замена более дорогого цефазолина более дешевым (и менее эффективным) пенициллином. Кроме того возможны и другие нарушения при производстве: нарушение времени и последовательности технологического процесса, занижение степни очистки, некачественные упаковочные материалы и др.

Контрафакт

Контрафактные лекарственные средства это лекарства выпускаемые без разрешения патентодержателя — фирмы разработчика.

Эффективность лекарства прежде всего определяется действующим веществом (но не только им, см. биоэквивалентность). Согласно нормам международного права, формула или состав действующего вещества не может являтся секретом фирмы. Но эта информация на некоторое время (порядка нескольких лет) является закрытой для других фирм изготовителей, которые даже под другим названием не могут производить это лекарства без разрешения фирмы патентодержателя.

Даже по завершению отведенного срока, другие фирмы не могут воспользоваться названием лекарственного средства (Бренд), зарегистрированным фирмой — патентодержателем (т. н. патентованая форма).

У фирм-производителей лекарственных средств есть соблазн, зная формулу, выпускать лекарства в обход владельца патента. В качестве примера можно привести препарат Но-Шпа® (зарегистрированное название бренда). Фактически это достаточно просто синтезируемый препарат, действующее вещество которого имеет непатентованное название «дротаверин». Однако уже несколько поколений людей пользовались Но-Шпой и нечего не знают о каком-то дротаверине. Соответственно цена брендового препарата в 10(!) раз больше, чем цена на точно такой же по составу, технологии изготовления и действию препарат дротаверин. Не удивительно, что на некоторых заводах, производящих днём дешевые отечественные лекарства, ночью те же самые лекарства фасуют в заграничные, фирменные упаковки. Надо добавить, что на качестве лекарства это обычно не сказывается, поскольку производитель контрафакта боится возбудить хоть малейшее подозрение со стороны проверяющих органов.

Незаконный оборот наркотических средств

Наркотические вещества подлежат более строгим правилам обращения, нежели остальные лекарственные средства. Тем не менее, из-за повышенного спроса на них, возникают ситуации, в которых должностные лица пренебрегают надлежащим выполнением служебных обязанностей.

  • Оборотной стороной ужесточения требований к обороту наркотических средств, является неоправданно сложное получение лицами, имеющим прямые показания к применению (онкозаболевания и др.).

Фармакологические свойства

Одним из средств, применяющихся в косметологии для устранения морщин, является радевит — мазь, инструкция по применению к которой в качестве показаний приходится на кожные болезни и естественные процессы старения. За время использования препарат успел зарекомендовать себя как высокоэффективное средство борьбы с морщинами на начальной стадии их формирования.

Благодаря входящим в состав препарата компонентам, он обладает целым рядом фармакологических эффектов, таких как:

  • усиление местного иммунитета и защитных свойств кожи;
  • активизация регенеративных процессов;
  • увлажнение кожных покровов;
  • снятие зуда;
  • противовоспалительное действие;
  • смягчение кожного покрова.

В силу природного происхождения лекарственного средства и невысокого содержания действующих веществ воздействие препарата начинается не сразу. Для получения заметных результатов обсуждаемую мазь для лица необходимо использовать на протяжении нескольких недель.

На заметку: радевит не оказывает прямого воздействия на морщины, однако за счет увлажняющего и регенерирующего действия препарата возрастные изменения кожи становятся более сглаженными и менее заметными.

Препарат выпускается в форме мази или крема. Мазь – мягкая лекарственная форма белого или желтоватого цвета, в качестве основы для которой применяется вазелин или гидрогенезированный жир. Крем – лекарственная форма, для которой применяется менее вязкая основа. Фармакологическое действие мазей и кремов не отличается друг от друга, однако крем, как правило, быстрее стирается с поверхности кожи и меньше пачкает одежду.

Мазь «радевит» от морщин реализуется в алюминиевых тубах по 10, 35 или 20 граммов. В комплект входит картонная упаковка и официальная инструкция по применению лекарственного средства. Распространение препарата в другой таре или упаковке не производится. Это следует учитывать во избежание приобретения поддельных лекарственных средств.

К числу действующих веществ мази и крема «Радевит» относят:

  • ретинола пальмитат;
  • альфа — токоферола ацетат;
  • эргокальциферол.

Ретинола пальмитат, он же витамин «А», способствует удержанию влаги в тканях кожи. Именно он является основным компонентом большинства антивозрастных составов. Благодаря высокому содержанию жидкости, кожный покров сохраняет гладкость и упругость. При недостаточном содержании витамина «А» в коже ухудшается ее состояние, возникают патологические процессы.

Читать еще:  Средства и лекарства

Альфа — токоферола ацетат является природным антиоксидантом. Он связывает свободные радикалы, предотвращая их деструктивное воздействие на клетки эпидермиса и дермы. Помимо этого, токоферол способствует выведению накапливающихся в глубоких слоях кожи токсичных веществ.

Эргокальциферол – витамин D2. Обладает антибактериальным воздействием, стимулирует естественные защитные механизмы кожи, направленные против патогенетического влияния бактериальной микрофлоры. Помимо этого, витамин ускоряет заживление мелких царапин и трещин, имеющихся на коже лица.

Показания

На просторах всемирной сети нередко встречаются вопросы в стиле «мазь радевит от чего помогает». Отвечая на них, специалисты обычно приводят показания, указанные в официальной инструкции:

  • ихтиоз;
  • дерматозы;
  • себорея;
  • неинфицированные раны;
  • ожоги;
  • контактные дерматиты и нейродермиты;
  • псориаз;
  • профилактика обострений при хронической патологии дерматологического профиля;
  • пролежни и другие трофические нарушения, возникающие у лежачих больных.

Помимо официальных показаний, как мазь, так и крем могут применяться для профилактики возрастных изменений и сохранения молодости. Регенеративные и увлажняющие свойства препарата способствуют тому, что его начинают активно использовать не столько в медицинских, сколько в косметических целях. Радевит рекомендуют к использованию не только дерматологи, но и косметологи.

На заметку: помимо обыкновенной мази, существует мазь «радевит актив», в состав которой входит витамин D3. Дополнительным показанием для этого средства является интенсивное фотостарение кожи лица.

Инструкция по применению мази Радевит от морщин

С целью предотвращения появления морщин мазь используют один раз в сутки, перед сном. Препарат наносят тонким слоем, после чего обработанный участок слегка массируют, позволяя лекарственному веществу впитаться вглубь тканей. С лечебной целью, а также при уже имеющихся морщинах, частоту применения мази увеличивают до двух раз в сутки. Техника нанесения лекарства не отличается от таковой при профилактике старения.

Перед использованием новой дозы крема лицо следует умыть с увлажняющим мылом и обработать лосьоном. Это позволит удалить с кожи остатки крема, оставшиеся от предыдущего нанесения, и поможет новой порции лекарства действовать максимально эффективно. При наличии трещин на коже лица крем наносят после их предварительной обработки антибактериальным составом. При сильном шелушении эпидермиса возможно использование лекарства в составе оклюзионной повязки.

Для усиления действия мази допускается одновременное применение увлажняющих масок для лица. Их следует наносить в период, когда лекарственный препарат на коже отсутствует. Например, радевит наносится утром и вечером, а в обед накладывается пятнадцатиминутная увлажняющая маска.

Побочные эффекты

«Радевит» мазь, состав которой практически полностью представлен витаминами, имеет минимальное количество побочных эффектов, к числу которых относят:

  • усиление зуда и отечности при использовании средства поверх очагов острых воспалительных заболеваний кожи. Это обусловлено накоплением жидкости в воспалительном очаге и некоторым раздражающим действием компонентов лекарственного средства;
  • аллергические реакции – чаще возникают при повторном нанесении препарата, хотя некоторые явления аллергии могут отмечаться и после первого использования. Радевит, нанесенный на кожу, не вызывает тяжелых аллергий вроде анафилактического шока или ангионевротического отека. Реакцией на его использование чаще всего становится крапивница, легко купирующаяся с помощью антигистаминных средств;
  • негативное влияние на плод при беременности и лактации – возможное негативное влияние мази радевит на плод не доказано экспериментально, однако теоретически возможность осложнения беременности или ухудшения здоровья младенца при грудном вскармливании присутствует. У ребенка могут развиваться аллергические реакции на компоненты средства, попадающие в его организм с грудным молоком;
  • усиление симптоматики кожных заболеваний – совместное использование регенерирующей мази и глюкокортикостероидов приводит к ослаблению действия последних. Это может стать причиной обострения болезни. ГКК часто применяются для лечения псориаза и себорейного дерматита.

Помимо всего вышесказанного, мазь может усугублять состояние пациента при гипервитаминозах «А», «D», «Е», что порой становится причиной серьезных обменных нарушений.

Сколько стоит мазь Радевит?

Стоимость мази Радевит в тюбиках по 35 граммов начинается от 334 рублей на Яндекс-маркете. В офлайн-аптеках цены варьируют в зависимости от региона и начинаются от 318 рублей. Сравнительная характеристика цен приведена в следующей таблице:

Научный обзор: Фармакологические свойства препарата Prospan

4. Фармакологические свойства препарата Prospan ®

Благодаря четкому научному подтверждению эффективности и профиля безопасности препарата Prospan ® , он занимает доминирующее положение среди отхаркивающих средств растительного происхождения.

Термином «отхаркивающие средства» обозначают вещества, которые облегчают и ускоряют удаление бронхиального секрета из бронхов и трахеи. Процесс образования мокроты обеспечивают два механизма: мукоцилиарный клиренс (MК; показатель самоочищающей способности легких) и кашель.

Эффективность сухого экстракта из листьев плюща в составах Prospan ® была подтверждена однозначно. Этот сухой экстракт из листья плюща в соответствии с дозировкой и величиной DER того или иного состава Prospan ® оказывает клинически и статистически значимое действие:

  • секретолитическое
  • бронхоспазмолитическое (антиобструктивное)
  • противокашлевое.

Бронхиальный секрет разжижается вследствие лизиса секрета, что делает его легко отхаркиваемым. Спазмолитическое действие препарата противодействует обструкции, которая часто сопровождает респираторные заболевания. Отхаркивающий эффект (муколизис) обеспечивают гедерасапонины, содержащихся в экстракте (в частности гедеракозид C, α-гедерин). Антиобструктивные свойства обусловлены спазмолитической активностью действующих веществ препарата (таких как α-гедерин) в отношении мышечной ткани бронхов.

В дополнение к этим точно установленным фармакологическим свойствам у листьев плюща описано несколько других эффектов, обогащающих терапевтический спектр препарата: противовирусное, противогрибковое, противоглистное действие, моллюскоцидный, цитотоксический и антиэкссудативный эффекты. В плане терапевтического применения эти свойства (пока еще) не играют роли. Они описаны, но не изучены, и поэтому не используются в прикладных областях.

В следующем разделе вышеуказанные эффекты препарата описаны более подробно.

4.1 Prospan ® – механизм действия

Наиболее важными активными ингредиентами сухого экстракта из листьев плюща, входящими в состав препарата Prospan ® , в плане эффективности являются тритерпеновые сапонины олеанового типа, которые представлены гедерагенином, α-гедерином и гедеракозидом. Особенно важны для механизма действия являются α-гедерин и его гликозид гедеракозид C, который можно рассматривать как предшественник (превращается в α- гедерин под действием эстеразы).

До недавнего времени отхаркивающие свойства сухого экстракта из листьев плюща относили исключительно за счет раздражающего действия экстракта на слизистую оболочку желудка, что посредством сенсорных волокон парасимпатического нервной системы (Nervus vagus) приводит к рефлекторной стимуляции слизистых желез в бронхах. 22, 23, 24, 25, 26, 27

Согласно последним данным рабочей группы профессора Haberlein из Боннского университета (Германия), содержащиеся в листьях сапонины гедеракозид C и α-гедерин вносят свой вклад в эффективность сухого экстракта из листьев плюща, действуя косвенно, на регулирующий механизм симпатической нервной системы.

С помощью спектроскопических и иммуногистохимических методов сотрудники этой рабочей группы изучали биохимические эффекты указанных сапонинов. По данным этих исследований, выполненных на модели стимуляции человеческих альвеолярных клеток типа II, основной эффект сухого экстракта из листьев плюща состоит в том, что α-гедерин тормозит эндоцитоз β2-рецепторов (и, следовательно, препятствует уменьшению их экспрессии). В результате на поверхности клетки присутствует больше функционирующих рецепторов, и нормальный для организма лиганд β2 -рецепторов – адреналин может проявлять больший эффект. Таким образом, сухой экстракт из листьев плюща усиливает сигнал адреналина в дыхательных путях косвенно, через воздействие на β2-рецепторы 28, 29 .

Регуляция экспрессии рецепторов является основным лимитирующим фактором при медикаментозной терапии хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей 28 . С другой стороны, специфическое влияние на плотность β2-адренергических рецепторов имеет отношение к лечению некоторых патофизиологических состояний.

Этот обнаруженный in vitro фармакодинамический эффект является правдоподобным объяснением для доказанного в клинических исследованиях муколитического, бронхоспазмолитического и противокашлевого действия сухого экстракта из листьев плюща, содержащегося в препарате Prospan ® .

4.1.1 Функция β2-рецепторов

Бета-2-адренергические рецепторы представляют собой тип рецепторов, связанных с G-белком, и, как правило, расположенных в бронхиальном тракте.

Бета-2-адренорецепторы располагаются в составе клеточных мембран и выглядят как строго организованные структурные единицы, которые являются подвижными и также известны под названием липидных рафтов.

Если адреналин, как эндогенный лиганд, связывается с β2-рецептором, параллельно происходят два важных процесса.

Во-первых, адреналин посредством системы цАМФ снижает в бронхиальных клетках концентрацию внутриклеточного кальция, что обеспечивает расслабление гладких мышц бронхов и расширение их просвета. Во-вторых, цАМФ в клетках легочного эпителия способствует образованию и секреции сурфактанта, который уменьшает поверхностное натяжение жидкостной пленки, покрывающей альвеолы, в результате чего менее вязкий секрет легче откашливается и раздражающий кашель успокаивается.

Prospan ® — тройное действие

Если молекулы адреналина в возрастающих количествах присоединяются к связанным с мембраной β2-рецепторами, и уровень передачи сигнала превышает известный порог, накапливаются комплексы β2-рецептор-лиганд с образованием мембранного кармана на клеточной поверхности и последующей «деактивацией» [рецепторов], т.е. утратой их функции. Если происходит дальнейшее стимулирование, мембрана охватывает комплекс лиганд-рецептор и «интернализует» его путем эндоцитоза, сохраняя в виде эндосомы в цитоплазме клетки. Это приводит к уменьшению количества мембраносвязанных рецепторов и предотвращает превышение сигнала.

Этот двухступенчатый физиологический процесс препятствует перевозбуждению и в любое время обратим, если внеклеточная концентрации лиганда будет падать. Это гарантирует оптимальную передачу сигнала, которая необходима для нормального функционирования клетки. Прежде чем рецептор подвергнется интернализации, активация β2-рецептора вызывает каскад сигналов. Если рецептор остается в составе клеточной мембраны, адреналин может диссоциировать и реактивировать рецептор.

4.1.2 Ингибирование интернализации β2-рецептора альфа-гедерином

Примечательно, что в соответствии с результатами последних исследований, α-гедерин не атакует непосредственно β2 -рецептор, но этот рецептор чувствительным к механизму действия α-гедерина. Альфа-гедерин усиливает естественный адреналиновый сигнал организма в дыхательных путях. [Альфа-гедерин] сохраняется в виде поверхностно-активного сапонина в биомембране бронхиальной клетки и предотвращает перераспределение [бета-]рецепторов в неактивные комплексы и их интеграцию. В результате рецепторы сохраняют свою функциональность и могут нормально реагировать.

Ввиду высокой плотности β2-рецепторов сокращение бронхиальной мускулатуры ослабевает, и клетка образует больше сурфоктанта для разжижения бронхиального секрета.

Иммуногистохимические исследования с применением альвеолярных клеток типа II позволили продемонстрировать интернализацию β2-адренорецепторов. При этом клетки первоначально инкубировали первыми (мышиными) антителами, распознающими β2-рецептор. Затем для визуализации (за счет зеленой флуоресценции) добавляли вторые (козьи) антитела специфичные в отношении мышиных антител, что позволяло «увидеть» антительный комплекс с β2-рецептором.

Под флуоресцентным микроскопом это позволило наблюдать β2-рецепторы как маленькие четкие зеленые пятна (см. рис. «До обработки»).

Иммуноцитохимическое обнаружение в клетках легочного эпителия β2-адренорецепторов с помощью антител к ним

До обработки

После добавления специфического агониста β2-рецепторов (тербуталин, раствор с концентрацией 10 мкМ) обнаружена интернализация β2-рецепторов в виде образования ранних эндосом (через 20 минут) – больших пятен зеленой флуоресценции.

После обработки 10 мкМ раствором тербуталина в течение 20 мин

Напротив, в необработанных клетках контроля существенной интернализации β2-рецепторов не выявлено.

После инкубации с 1 мкМ раствором α-гедерина в течение 24 часов клетки интенсивно промывали инкубационным буфером для удаления данного сапонина плюща. После стимуляции этих клеток тербуталином (10 мкМ раствор) иммуногистохимический анализ не позволил выявить заметные различия в интернализации β2-рецепторов, по сравнению с положительным контролем.

После предварительной обработки 1 мкМ раствором α-гедерина в течение 24 ч, с последующей обработкой 10 мкМ раствором тербуталина в течение 20 мин

Следовательно, α-гедерин препятствует интернализации β2-рецепторов под влиянием стимулирующих факторов, что, соответственно, приводит к повышению β2-адренергической чувствительности клетки, поскольку адреналин может связываться с рецепторами на поверхности клеток.

Это может быть подтверждено путем лазерного сканирования клетки. При этом, например, с помощью норадреналина, меченого флуоресцентным красителем (10 мкМ Alexa NA) обнаруживаются β2-рецепторы. Через 20 минут обнаруживалось несколько пиков интернализованных комплексов лиганд-β2-рецептор, локализованных в ранних эндосомах, в цитоплазме живых клеток. После инкубации этих клеток с 1 мкМ раствором тербуталина количество интернализованных комплексов лиганд-β2-рецептор значительно увеличилось. Поскольку клетки предварительно инкубировали в течение 24 часов в 1 мкМ растворе альфа-гедерина, а затем обрабатывали 10 нМ раствором Alexa-NA и 1 мкМ раствором тербуталина, через 20 минут в цитоплазме отмечены только несколько специфичных пиков, в отличие от положительного контроля. Это означает, что [после обработки альфа-гедерином] даже в условиях стимуляции интернализация β2-рецепторов не наблюдается.

Читать еще:  Таблетки небилет от чего

Этот эффект не наблюдали при использовании гедерагенина и гедеракозида C. Однако, имеются признаки того, что гедеракозида C в условиях in vivo действует как «пролекарство», так как при участии собственных ферментов организма он может превращаться в α-гедерин.

4.1.2.1 Значение полученных данных и выводы

Prospan ® содержит один активный ингредиент, сухой экстракт из листьев плюща, и проявляет комбинированный эффект. В отличие от большинства противокашлевых средств, Prospan ® обладает не только отхаркивающим действием, но также проявляет эффект бронхоспазмолитика. Этот эффект опосредован действием симпатической нервной системы. Механизм действия препарата Prospan ® подтвержден иммуногистохимическим и биофизическим методами в условиях in vitro на модели человеческих альвеолярных клеток типа 2.

С использованием культуры человеческих клеток правдоподобно показан возможный молекулярно-клеточной механизм действия экстракта листьев плюща: α-гедерин, сапониновый компонент сухого экстракта листьев плюща влияет на механизмы регуляции симпатической нервной системы; он не взаимодействует непосредственно с рецепторами, но, регулируя их экспрессию, обеспечивает оптимальное использование имеющегося в крови адреналина.

Благодаря этому воздействию на β2-рецепторы мышечных клеток бронхов и эпителиальных клеток легких, косвенно усиливаются функции эндогенного адреналина.

Это, в свою очередь, приводит к выведению Ca 2+ из бронхиальных клеток, что ведет к расширению бронхов. Это правдоподобно объясняет бронхоспазмолитический эффект препарата Prospan ® , который был убедительно показан в контролируемых исследованиях (см. главу 5).

Одновременно с этим легочные эпителиоциты вырабатывают больше сурфактанта, что приводит к уменьшению вязкости слизи; так как после введения препарата мокрота отделяется более эффективно, это способствует уменьшению кашля.

Результаты изучения механизма действия препарата позволили обосновать значимость Prospan ® в качестве препарата рациональной фитотерапии, который позволяет устранять неприятные симптомы хронических воспалительных заболеваний бронхов и острого воспаления дыхательных путей, сопровождающихся кашлем. Облегчая отхождение вязкой слизи и улучшая функции легких, благодаря спазмолитическому действию, Prospan ® уменьшает количество приступов кашля.

Prospan ® содержит один активный ингредиент в виде сухого экстракта из листьев плющ, предоставляя собой очень безопасное и уникальное противокашлевое средство, так как широко известные препараты от кашля (например, амброксол, ACC, см. в главе 5) не облегчают бронхоспазм.

Фармакологические свойства

АМИНОКИСЛОТЫ АЛИФАТИЧЕСКОГО РЯДА И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ

АК являются структурными элементами, из которых построены молекулы белков. При гидролизе белков можно получить сложную смесь АК. Так, например, в белковых гидролизатах обнаружено более 20 α-АК.

Аминокислоты – это производные карбоновых кислот, содержащие в молекуле одну или несколько аминогрупп. Общая формула аминокислот:

Нумерация по международной номенклатуре производится цифрами, начиная от углеродного атома карбоксильной группы, по тривиальной номенклатуре – греческими буквами, при этом углеродный атом карбоксильной группы не нумеруется. В зависимости от положения аминогруппы различают α, β, γ, δ, ε – аминокислоты.

Примеры названия аминокислот представлены в таблице:

Большинство аминокислот содержат асимметрический атом углерода (атом, связанный с четырьмя различными заместителями, обозначается звездочкой), и могут существовать в виде оптических изомеров. Различают аминокислоты D и L ряда на основе проекционной формулы Фишера.

Фармакологические свойства

Группа ЛС, производных АК алифатического ряда, это большая группа препаратов целенаправленного действия. Характер фармакологического действия этих ЛВ зависит от того, какие физиологические процессы в организме они регулируют, что, в свою очередь, определяется химическим строением и свойствами вещества.

Глутаминовая к-та и γ-аминомасляная к-та (ГАМК, аминалон) содержатся в значительных количествах в ЦНС, в белках серого и белого вещества мозга. Участие их в процессах обмена, в окислительных процессах, в прочесах энергообеспечения функций головного мозга, обезвреживания и удаления из мозга токсических продуктов обмена определяют применение этих веществ в медицинской практике – лечение заболеваний ЦНС.

Метионин – незаменимая АК, необходимая для поддержания роста и азотистого равновесия в организме. Особая роль этой АК связана с наличием в ее составе подвижной метильной группы. Участие метионина в процессе трансметилирования определяет его липотропное действие, то есть способность удалять из печени избыток жира. Отдавая подвижную метильную группу, метионин способствует синтезу холина, недостаток которого и приводит к отложению в печени нейтрального жира. Применяется метионин для лечения и предупреждения заболеваний и токсических поражений печени.

Метилметионинсульфонил хлорид (вит U) – можно рассматривать как активированную форму метионина, он содержит уже 2 подвижных метильных группы. При применении препарата стимулируются процессы заживления повреждений оболочки ЖКТ, что связано со способностью препарата отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза. Применение препарата – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Цистеин – заменимая АК, синтезируемая в организме с использованием метионина. Нарушение процесса синтеза, которое приводит к недостатку цистеина, может привести к нарушению обменных процессов организма. Характерная особенность химической структуры цистеина – наличие сульфгидрильной группы –SH; группа реакционноспособна, может окисляться, образуя продукты, участвующие, как и сам цистеин, в процессах трансаминирования. В определенных условиях может происходить превращение цистеина в цистин, содержащий дисульфидный мостик. Этот процесс обратим и его обратимость играют важную роль в регуляции процессов обмена:

Цистеин участвует в процессах обмена хрусталика глаза и изменения, происходящие при катаракте, связаны с нарушением содержания в хрусталике цистеина. В связи с этим цистеин применяю для задержки развития катаракты и просветления хрусталика при начальных формах катаракты.

Ацетилцистеин – производное цистеина, в котором один атом водорода аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты. Действие препарата также связано с наличием активных сульфгидрильных групп, способных разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшением вязкости слизи. Применяют его при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенноц вязкостью мокроты (муколитическое действие).

К этой же группе веществ относится и тетацин-кальций (кальций-динатриевая соль ЭДТУК). Это комплексное соединение, применяющееся при острых и хронических отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами – кобальтом, ртутью, свинцом, кадмием и др. применение основано на свойстве этих элементов вытеснять из состава комплекса кальций с образованием более прочных соединений.

Справочник химика 21

Химия и химическая технология

Фармакологические свойства

Распад молекул на катионы и анионы обусловливает аддитивность свойств растворов электролитов. Например, в растворах всех солей натрия можно обнаружить химико-аналитическими реакциями катион Na» «, в растворах всех сульфатов — ион SO , в растворах солей железа (III) — ион Fe . Аддитивны электропроводность растворов электролитов, светопреломление, светопоглощение в УФ-, видимой и ИК-областях спектров, фармакологические свойства ионов. Это используют в электроанализе, фотоколориметрии и фармации. [c.34]

Фармакологические свойства. Что касается фармакологических свойств, то оказалось, что инъекция собаке нитрометана менее ядовита, чем -бутанола [158]. [c.318]

АЛКАЛОИДЫ ТЫКВЕННОГО КУРАРЕ — алкалоиды, входящие в состав яда кураре растительного происхождения. Большинство А. т. к. содержится в поре тропических растений Южной Америки. Известно свыше 60 А. т. к., представляющих собой третичные и четвертичные основания — производные индола. По своему строению А. т. к. близки к алкалоидам ряда стрихнина и могут быть синтезированы из продуктов его разложения. По своим фармакологическим свойствам А. т. к. относятся к группе мускульных релаксантов. Они парализуют окончания двигательных нервов, но без потери чувствительности, использование больших доз приводит к смерти в результате остановки ды- [c.15]

Медведев Б. А. Фармакологические свойства антигипертензивно-го препарата клофелина. — Сб. трудов ВНИХФИ, вып. 9, М. [c.51]

ТОКСИЧНОСТЬ и НЕКОТОРЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ свойства ЯДОВ ЗМЕИ [c.33]

Несмотря иа то, что по своим фармакологическим свойствам пост-НТ, выделенные из яда кобр, близки, с точки зрения химического строения они могут быть разделены на два типа (Lee, 1972). [c.60]

По фармакологическим свойствам гоматропина гидробромид близок к атропина сульфату (см. 171), является холинолитическим средством с менее продолжительным действием. Применяется главным образом в глазной практике для расширения зрачка и паралича аккомодации. Противопоказан при глаукоме. [c.176]

Отличается от дигитоксина наличием при jg гидроксильной группы. Гитоксин — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, т. пл. 263—265°. Не растворим в воде и мало в спирте. По фармакологическим свойствам близок дигитоксину, но менее активен. 1 КЕД соответствует [c.546]

Выполнение определенной таким образом задачи предполагает соблюдение основного условия, чтобы эффективное модифицирующее вещество не ослабило главного радиозащитного действия цистамина. Выбор лекарственных средств для уменьшения побочных эффектов цистамина определялся на основании данных о его распределении, метаболизме и фармакологическом действии. Кроме того, мы испытывали вещества, успешно использованные с той же целью на других аминотиолах, прежде всего МЭА, иногда АЭТ. Этот подход к проведению экспериментов, преследующий задачи практического применения, имел также целью способствовать пониманию взаимоотношений между механизмом защитного действия и фармакологическими свойствами цистамина. [c.100]

Мексамин — оригинальный радиопротектор [33, 75, 96, 229, 260], близкий по фармакологическим свойствам к серотонину (см. с. 166), Препарат вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, уменьшение диуреза. [c.161]

Авакян В. М. К вопросу об изменении фармакологических свойств ацетилхолина путем утяжеления кислотной части его молекулы.—Фармакол. и токсикол., 1959, № 1. с. 20—27. [c.255]

Описания фармакологических свойств препаратов, их медицинского применения, а также синонимы и дозы проверены и отредактированы доктором биологических-наук С. С. Либерман, большую работу по техническому редактированию текста провели научные сотрудники ВНИХФИ Н. В. Сазонов, А. Д. Янина, Е. В. Пронина, М. Я. Урицкая, [c.4]

Таким образом, анализ литературных данных показывает, что синтетические возможности илидов азотистых оснований в реакциях циклоприсоединения открывают интересный путь к различным классам аннелированных гетероциклических соединений. Некоторые представители этих классов являются исходными реагентами в синтезе уникальных соединений — аналогов природных веществ, обладающих ценными фармакологическими свойствами. Эти аспекты делают данное направление одним из наиболее интересных и перспективных в химии аннелированных азотистых гетероциклов. [c.415]

В молекуле таких соединений может присутствовать любой из четырех галогенов фтор, хлор, бром, йод Иногда они присутствуют одновременно, но каждый из них оказывает свое особое влияние на химические, физические и фармакологические свойства соединения. [c.157]

Во всех приведенных соединениях функциональной группой является спиртовой гидроксил, именно этой группой обусловлены физические, химические и фармакологические свойства спиртов. [c.167]

По фармакологическим свойствам этиловый спирт относится к веществам наркотического действия. Воздействуя на кору головного мозга, он вызывает характерное алкогольное возбуждение, в больших дозах — ослабление возбудительных процессов коры и угнетение деятельности дыхательного центра. [c.171]

С помощью виннокислых солей недеятельное основание можно разделить на оптически деятельные формы. Природный адреналин является левовращающим соединением, [а]о —50,5°, т. разл, 212°. В надпочечниках и других органах адреналину сопутствует орадреналин (H0)2 6H3 H0H H2NH2, обладающий несколько иными фармакологическими свойствами. [c.577]

Серотонин — биогенный амин [65, 320], обладающий разнообразными физиологическими свойствами. Характерной его особенностью является способность вызывать сокращение гладкой мускулатуры и сужение кровеносных сосудов, укорачивать время кровотечения, повыщать количество тромбоцитов в периферической крови и их агрегацию, увеличивать устойчивость капилляров [96]. За рубежом серотонин используется в виде комплекса с креати-нинсульфатом, в СССР — в виде более доступного, устойчивого и дешевого адипината, который по фармакологическим свойствам не отличается от серотонина креатинин-сульфата [147]. [c.166]

Читать еще:  Физиотекс препарат от давления

Фуллерены С60 являются аллотропной формой чистого углерода со сферической молекулярной структурой в отличие от полимерных сеток алмаза и графита. В настоящее время известны многочисленные свойства фуллерена С60, многие из которых являются уникальными. Среди практически перспективных путей промышленного применения фуллеренов можно отметить синтез различных водорастворимых соединений С60, обладающих ценными фармакологическими свойствами синтез фуллеренпривитых полимеров, являющихся высококачественными смазочными и антифрикционными материалами. Процессы синтеза данных соединений осуществляют в растворах с использованием различных органических растворителей. Для выбора оптимальных условий синтеза, проводимого в растворах, приводящего к максимальным выходам целевого продукта химической реакции, а также для проведения процессов с максимальной скоростью и минимальными материальными и энергетическими затратами, необходимо знать особенности поведения фуллерена С60 в растворах различных растворителей и взаимодействие его с растворителем. Данные по структуре и фазообразованию фуллерена С60 в растворах отсутствуют. Кроме того, свойство растворимости фуллеренов в органических растворителях широко используют в процессах выделения их из фуллеренсодержащей сажи на стадии синтеза и разделения различных видов фуллеренов. Актуальность исследований свойств растворенного фуллерена С60 имеет также фундаментальный аспект, связанный с необычной структурой данной молекулы, являющейся объемным аналогом ароматических соединений с высокой плотностью я-электронов, находящихся в сферическом пространстве фуллерена. [c.6]

Беноксапрофен относился к противоревматическим средствам, который с 1979 г. начало входить в клиническую практику по разрешению нескольких официальных органов, контролирующих применение лекарственных средств. По структуре он близок многим хорошо известным противоревматических средствам, и его фармакологические свойства также казались очень близкими. Однако в действии препарата, свойственном всем противоревматическим средствам, оказались 2 особенности, а именно он меньше ингибировал простагландинсинтетазу и несколько больше влиял на миграцию лейкоцитов. Возникла гипотеза, что эти особенности могут снпзи 1 ь частоту желудочных кровотечений. Это связывали с ингибированием простагландинсинтетазы [c.116]

Изучению фармакологических свойств соединений 1-бензотриазолид и бензимидазолид метансульфокислоты и 1,2,4-триазолид и имидазолид бензолсульфокислоты должно предшествовать выявление их мутагенного и цитотоксического действия для оценки возможного практического использования. [c.74]

Дигидрохлорид N-иэoaмилкaдaвepинa (IX), являющийся аналогом сферофизина и названный изоверином, оказался по фармакологическим свойствам близким к сферофизину и, как показали клинические испытания, способен его заменить. Синтез IX был осуществлен на основе капролактама (1) [2, 3]. [c.5]

Машковский М. Д., Медведев Б. А., Эрина Е. В. и др. Фармакологические свойства и клиническое применение клофелина.— Клин, мед., 1979, As , с, 3 —36. [c.51]

Почти во всех случаях смертей, вызванных приемом сверхдозы фентанила, диагностируется ОТЕК ЛЕГКИХ и ЭМБОЛИЯ. Наблюдаются также старые следы уколов и места новых инъекций. Результаты вскрытия и обстоятельства, сопутствующие смерти от фентанила, подобны случаям внезапной смерти , последовавшей за приемом героина. Непосредственной причиной смерти чаще всего является пода ение дыхания, что вполне согласуется с известными фармакологическими свойствами фентанилов. Реже встречаются такие симптомы, как бронхопневмония или засасывание желудочного содержимого в легкие. [c.179]

Как показал Н. В. Вершпннн (Томск), натуральная d-камфара может быть заменена /-изомером, вследствие сходства их фармакологических свойств. [c.148]

Химические радиопротекторы, помимо своего защитного действия, обладают целым рядом фармакологических свойств. Фармакологическое действие некоторых из них (например, цистамина или серотонина) было изучено еще до открытия их радиозащитного эффекта. Уже в 1937 г. Robbers в условиях эксперимента, а Broglie и Mainsen [c.59]

Нитрофуранпвые препараты являются ценными химиотерапевтическими средствами, выгодно отличающимися по ряду свойств от антибиотиков и сульфаниламидов [1]. Фармакологические свойства и широкий спектр антимикробного действия нитрофуранов обеспечили применение различных препаратов этой группы в животноводстве при лечении многих болезней бактериальной этио.погии [2, 3]. [c.227]

Осуществленные во ВНИХФИ исследования привели к созданию новой группы соединений — производных неизвестной ранее гетероциклической системы 3,4-диазафе-ноксазина (III) [48, 49, 182, 183] и изучению их фармакологических свойств [149, 150]. [c.220]

В нашей стране и за рубежом ДТПА и пентацин широко применяются в качестве терапевтического средства при ускоренном выведении из организма урана, плутония, трансплутониевых элементов, а также некоторых других металлов [953, 954]. Недостатками этих препаратов являлись их относительная токсичность и слабая проникающая способность через клеточные мембраны, затрудняющая выведение полимерных форм плутония, депонированных в клетках [931]. Первый из этих недостатков удалось преодолеть, используя вместо ДТПА и пентацина тринатриевую соль диэтилентриаминпентаацетата цинка, которая по своим фармакологическим свойствам не отличается от пентацина, но значительно менее токсична. Этот препарат одобрен для клинического применения в ФРГ и США. Для улучшения транспортировки комплексонов в клетки органов и тканей предложено использовать липосомы [955]. [c.495]

Таким образом, успехи в изучении фармакологических свойств эпибатидина и его аналогов свидетельствуют о перспективности поиска ненаркотических анальгетиков и средств лечения нейродегенераций среди агонистов нейрональных ацетилхолиновых рецепторов. [c.446]

Особый интерес среди гетероциклических соединений, получаемых из эфедриновых алкалоидов, представляют производные морфолина. Работы [21-23] свидетельствуют, что многие морфолиновые соединения обладают ценными фармакологическими свойствами. Кроме того, они представляют интерес для изучения влияния структурных и электронных факторов в различных реакциях циклизации и рециклизации. В частности, описан синтез диастереомерных цис- и транс-3,4-диметил-2-фенилморфолин-5,6-дионов 16, 17 конденсацией эфедрина и псевдоэфедрина с хлорангидридами щавелевой кислоты [21-23] (схема 9). [c.497]

Библиография для Фармакологические свойства: [c.262] [c.263] [c.184] Смотреть страницы где упоминается термин Фармакологические свойства: [c.341] [c.38] [c.72] [c.109] [c.24] [c.111] [c.111] [c.37] [c.255] [c.262] [c.146] [c.223] [c.70] Смотреть главы в:

Органическая химия Том1 (2004) — [ c.462 ]

Эспол: инструкция, применение, цена

Эспол – лекарственное средство, применяемое при суставной и мышечной боли.

Состав и форма выпуска

Эспол выпускается в форме мази по 30 г в тубах.

Действующие вещества в 1 г мази: перца стручкового экстракт густой (Extractum Capsici annui spissum) – 100 мг, (5,55:1) (экстрагент – этанол 80 %), в пересчете на сумму капсаициноидов – 1 мг; диметилсульфоксид – 30 мг.

Вспомогательные вещества: масло кориандровое, масло лавандовое, хлороформ, ланолин, парафин белый мягкий, парафин желтый мягкий.

Основные физико-химические свойства: мазь от светло-коричневого до красновато-коричневого цвета однородной консистенции со слабым специфическим запахом.

Фармакологические свойства

Эспол проявляет многочисленные терапевтические эффекты: анальгезирующий, отвлекающий, согревающий, рассасывающий, противовоспалительный и местнораздражающий. Такой результат обусловлен комплексным действием компонентов, которые входят в состав фармакологического средства.

Капсаицины экстракта перца стручкового оказывают сильнейшее местнораздражающее действие на рецепторы кожи. Диметилсульфоксид проявляет анальгезирующее и противовоспалительное действие. Также это вещество проявляет умеренную фибринолитическую активность. Это позволяет усиливать проникновение других лекарств через неповрежденную кожу и слизистые оболочки более глубоко. Масло кориандровое обеспечивает общеукрепляющее и тонизирующее действие, а лавандовое масло известно своими слабоуспокаивающими и спазмолитическими свойствами. Перечисленные компоненты мази вызывают рефлекторное расширение мелких сосудов, благодаря чему существенно улучшают кровоснабжение в очаге боли. В итоге усиливается дренаж этого участка и осуществляется удаление продуктов воспаления.

Фармакокинетика

Эффект начинает наблюдаться в среднем через 10–15 минут после использования, достигая максимума спустя полчаса. Продолжительность обезболивания при помощи Эсола составляет от 30 минут до 2 часов.

Показания

Эспол назначают, когда у пациента есть:

  • миозит;
  • переломы;
  • травмы без нарушения целостности кожи;
  • невралгия;
  • растяжение и разрыв мышц;
  • люмбаго;
  • пояснично-крестцовый радикулит.

Противопоказания

Не стоит использовать Эспол, если имеется повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или пациент страдает от таких заболеваний, как: бронхиальная астма, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, недостаточность кровообращения, глаукома, катаракта, выраженный атеросклероз, стенокардия, инсульт, инфаркт миокарда, коматозные состояния.

Его не рекомендуется применять, когда у пациента присутствуют повреждения с нарушениями целостности кожи, открытые раны, экземы или происходит активная стадия любого воспалительного процесса. Не назначают препарат и при гнойных заболеваниях кожи.

Противопоказан Эспол при беременности, во время кормления грудью, а также детям до 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки Эсполом возможно появление аллергических реакций, в том числе: кожные высыпания, крапивница, шелушения кожи. Если появились эти признаки, то нужно поскорее удалить остатки мази с кожи. Это можно сделать салфеткой, которая была предварительно смочена мыльной водой. Затем стоит обратиться к врачу. Обычно назначается симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

При использовании мази со стороны кожи могут наблюдаться: дерматиты, кожная сыпь, зуд, шелушение кожи и ощущение тепла/жжения непосредственно в месте применения, гиперемия кожи, эритема, покалывание, контактная экзема.

Порой имеют место быть реакции повышенной чувствительности, среди которых: ангионевротический отек, бронхоспазм, гиперчувствительность, аллергические реакции (крапивница, образование волдырей). Со стороны ЦНС возможны: головокружение, головная боль, бессонница, адинамия. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

Данные побочные эффекты довольно быстро проходят после отмены Эспола.

Способ применения и дозы

Эспол предназначается только для наружного применения взрослым и детям с 12 лет.

Столбик мази длиной 4–7 см (2–3 г) легкими втирающими движениями руки наносится тонким слоем на участок кожи размером с ладонь. При этом нельзя допускать попадания препарата на пораженную кожу или рану. Наносится мазь 2–3 раза в сутки. Продолжительность применения обычно составляет 1-10 дней, но должна определяться доктором.

После нанесения мази важно тщательно вымыть руки. Когда процедура закончена, то мазь, оставшуюся на коже, стоит удалить салфеткой, смоченной мыльной водой.

Нельзя допускать попадания мази на поврежденную кожу, а также в глаза и на слизистые оболочки.

Наложение повязок может происходить лишь после всасывания большей части мази.

Рекомендуется избегать применения дополнительных источников тепла во время лечения, к ним относятся: солнечное или инфракрасное излучение, грелка, теплая вода и т. п. Важно понимать, что эффект тепла также может быть усилен еще и за счет физической активности (повышенная потливость). В случае чрезмерного теплового эффекта стоит прекратить лечение, а избыток мази удалить.

Дети

Применять Эспол можно детям только с 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит применять в указанные периоды мазь Эспол.

Способность влиять на скорость реакции

Следует использовать Эспол с осторожностью, так как мазь может влиять на центральную нервную систему, есть вероятность головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Диметилсульфоксид, входящий в состав препарата Эспол, способен усиливать действие этанола (алкоголь в итоге тормозит выведение препарата) и инсулина, ацетилсалициловой кислоты, бутадиона. Аналогично он влияет на препараты на основе наперстянки, хинидина, нитроглицерина, антибиотиков (например, стрептомицина, мономицина т. п.), хлорамфеникола, рифампицина, гризеофульвина. Кроме того, данное вещество сенсибилизирует организм к средствам для наркоза. Рекомендуется учитывать усиление препаратом специфической активности и токсичности лекарственных средств.

Можно применять Эспол вместе с нестероидными противовоспалительными средствами в комплексном лечении деформирующего артроза и ревматоидного артрита. Разрешается использовать в комбинации с антимикробными средствами местного действия (например, линиментом синтомицина для лечения стрептодермии).

Нельзя применять мазь и другие местнораздражающие средства одновременно, особенно, если они увеличивают кровоснабжение и вызывают покраснение кожи. Также запрещено совместное использование с обезболивающими гелями. Взаимодействие с другими фармакологическими средствами, которые наносятся на то же самое место, возможно на протяжении 12 часов после непосредственного удаления мази.

Эспол может усиливать вероятность возникновения нейропатии, если его использовать вместе с препаратами, содержащими сулиндак.

При необходимости одновременного применения любых других лекарств не забудьте сообщить врачу.

Условия и срок хранения

Эспол хранят 3 года при температуре до +20 о С.

Мазь Эспол в объеме 30 г можно приобрести за 33-45 грн.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector