10 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Спрей от стенокардии

Спрей от сердечных приступов

Состав

Нитроглицерин, этиловый спирт ректификованный (этанол).

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.

Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.

1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.

Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение.

В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота(релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Аналоги Нитроспрея

Данный медикамент часто применяется в лечении недугов ССС как антиангинальное средство. Препарат относится к группе органических нитратов. Данная статья расскажет читателям более подробно об инструкции к применению таблеток, спрея, аэрозоля и раствора в ампулах Изокет, ценах на него в аптеках, отзывах и аналогах препарата.

Он являет собой антиангинальное средство из группы органических нитратов. В международной врачебной практике он известен под названием Isosorbide dinitrate.

Его код по АТХ: C01DA08.

Isosorbide dinitrate (он же изосорбида динитрат) является действующим веществом препарата. Вспомогательными компонентами могут быть:

  • Спрей, аэрозоль: натрия хлорид и гидроксид, макрогол, кислота хлористоводородная (раствор), этиловый спирт.
  • Раствор для инфуз.: натрия хлорид и натрия гидроксид, вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты.

Лекарственная форма

Такое вазодилатирующее средство поставляется в нескольких лекарственных формах:

  • Спрей подъязычный — прозрачный раствор, бесцветный, имеет запах спирта. В 1 дозе (1 распыление) содержится 1,25 миллиграмма изосорбида динитрат. В качестве упаковки используется флакон из темного стекла вместительностью 15 мл, оборудованный дозирующим устройством.
  • Аэрозоль — 1 впрыск лекарства в этой форме содержит 1,25 мг действующего вещества. Баллончик рассчитан на 200 нажатий.
  • Раствор для инфузий (0,1 %) — концентрат содержит 0,1% действующего вещества, выпускается в ампулах, по 10 мл каждая, помещенных в картонную коробку по 10 штук.
  • Таблетки — выпускаются массой 2,5 мг по 10 штук в блистере, в картонных упаковках.

Храните средство в местах, недоступных для ребенка, при температуре, не превышающей 25С. Цены существенно варьируются, так, в среднем, за спрей придется отдать 389 рублей, а за ампулы — почти тысячу.

Фармакодинамика

  • Этот вазодилататор периферического свойства преимущественно влияет на венозные сосуды. В их эндотелии он провоцирует, под действием чего увеличивается цГМФ.
  • Потребность сердечной мышцы в кислороде существенно снижается путем понижения преднагрузки.
  • Доказано и коронарорасширяющее действие лекарственного средства, а также его помощь перераспределению коронарного кровотока в тех районах, где кровообращение снижено.
  • Могут возникать головные боли, так как препарат расширяет сосуды мозга, а также твердой мозговой оболочки.
  • Понижается и приток крови к предсердию (правому).
  • Благодаря действию медикамента в малом круге кровообращения снижается давление, происходит регрессия признаков недуга при отеке легких.
  • Также лекарство способно повысить толерантность к физнагрузкам у пациентов с ИБС, в т.ч. грудной жабой.
  • Врачи подтверждают и уменьшение диастолическое давление в желудочках при приеме лекарства.
  • Возможно и незначительное снижение артериального давления у больного.
  • После впрыскивания дозы аэрозоля, спрея эффект должен появится спустя 30 секунд, действие его продолжается от 15 до 120 минут.
  • Замечено, что при введении препарата снижается нагрузка на «мотор», а также происходит уменьшение качество жизни у людей с сердечной недостаточностью.

Аэрозоль

  • Сосудистый коллапс;
  • сверхчувствительность к нитратным соединениям и компонентам лекарства;
  • глаукома (закрытоугольной формы);
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гипертиреоз.

Побочные действия

В зависимости от частоты проявления могут наблюдаться такие «неприятные» эффекты от употребления препарата:

  • Очень часто:
  • Часто:
    • головокружение;
    • излишняя сонливость;
    • тахикардия;
    • ортостатическая гипотензия;
    • астения;
  • Редко:
    • усиление стенокардийной симптоматики;
    • сердечная недостаточность;
    • тошнота и рвота;
    • изжога;
    • покраснение кожи лица;
    • аллергические реакции;
    • приплывы;
    • гипоксемия.
  • Крайне редко:
    • отек Квинке;
    • синдром Стивенса-Джонсона.
  • В начале лечения пациентам стоит отказаться от вождения авто и взаимодействия с другими механизмами.
  • Желательно отказаться от приема алкоголя, чтобы не допустить нежелательных реакций;
  • Важно вести контроль за уровнем АД и ЧСС;
  • Также обычно врачи настаивают на ЭКГ-мониторинге;
  • Не стоит резко бросать прием средства, снижение суточной дозы проводят постепенно.
  • Одновременный прием Изокета с другими лекарствами может вызвать такие реакции:
    • усиление гипотензивного действия — с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, а также бета-адреноблокаторами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
    • усиление гипотензивного действия — с новокаинамидом и хинидином, при приеме алкоголя, Виагры, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами;
    • усиление антиангинального эффекта — с нифедипином, амиодароном, верапамилом, пропранололом;
    • снижение выраженности антиангинального эффекта — с альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиками;
    • повышение внутричерепного давления — с м-холиноблокаторами.

Отзывы

А теперь кратко об отзывах о приеме Изокета от пациентов. Они, в большинстве своем отмечают положительную динамику и качество купирования препаратом стенокардических приступов. Также хорошо помогают для снижения давления.

Побочное реакции чаще всего проявляется в виде сильных головных болей и головокружения.

Аналоги

По наличию в их составе изосорбида динитрат можно выделить такие препараты:

  • Дикор Лонг в виде таблеток;
  • Нитросорбид в виде таблеток;
  • Изодинит в виде таблеток;
  • Изодинитрат в виде раствора для инфузий;
  • Изо-Мик в виде таблеток, в т.ч. для сублингвального приема, спрея и концентрата д/инфузий;
  • Изакардин в виде спрея.

Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.

Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.

Почему Изокет спрей пропал из аптек. Аналоги лекарства.

Исчезновение крайне важных препаратов с полок отечественных аптек, к сожалению, продолжается. Поговорим сегодня про сердечный спрей Изокет – лекарство, с помощью которого не просто помогают кардиологическому больному. Этот препарат способен сохранить жизнь пациента с приступом стенокардии или с инфарктом миокарда.

Сегодня мы разберёмся в причинах и предложим альтернативу исчезнувшему препарату. Ведь сердечно-сосудистая патология наиболее распространена практически в любой стране мира. Своевременная терапия таких заболеваний – залог сохранения и поддержания здоровья пациента.

Что такое спрей Изокет

Это вазодилатирующее (сосудорасширяющее) средство из группы нитратов. Расширяет коронарные сосуды сердца, которые снабжают сердечную мышцу кислородом. Дополнительно обладает периферическим действием преимущественно на венозные сосуды. За счёт этого снижает нагрузку на миокард и, соответственно, понижает его потребность в кислороде. Способствует устранению симптомов отёка лёгкого.

У пациентов с ИБС или стенокардией повышает восприимчивость к физическим нагрузкам без негативных последствий на сердечно-сосудистую систему. Препарат расширяет сосуды головного мозга и твёрдой мозговой оболочки, что иногда приводит к появлению головных болей после приёма лекарства.

И, пожалуй, самое главное в этом препарате то, что после распыления на слизистую оболочку полости рта лечебный эффект появляется уже через 30 секунд и продолжается от 15 минут до 2 часов. Благодаря быстроте своего действия, это лекарство всегда имелось у врачей скорой помощи. Однако сейчас его наличие под вопросом.

Изокет спрей состав:

  1. Изосорбида динитрат – активный компонент препарата.
  2. Макрогол 400 и этанол – вспомогательные компоненты.

Изосорбида динитрат входит в перечень ЖНВЛП – жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. То есть это список лекарств, от которых зависит жизнь больного. Есть лекарство – пациент будет жить, а если лекарства нет…

Стоить заметит, что цель создания перечня ЖНВЛП – это только лишь государственное регулирование цен на данные препараты. Для лекарств из этого перечня устанавливаются предельные надбавки при оптовых и розничных продажах (предельные отпускные цены). При этом никто не гарантирует наличие этих препаратов ни у дистрибьюторов, ни в аптеках. Это крайне серьёзная проблема. Но, согласитесь, как заставить коммерческую организацию (зачастую зарубежную) поставлять на отечественный фармацевтический рынок тот или иной препарат? А если такие поставки убыточны для фармкомпаний? Тогда они ни за что не повезут РФ свои лекарства. И слушать они ничего не будут ни о какой социальной ответственности – пусть больные делают что хотят…

Почему пропал Изокет спрей

Начиная с лета 2019 года пациенты посещают аптеки с недоумением: «где изокет спрей?», «куда пропал изокет спрей?». Постепенно, когда запасы препарата иссякли у всех пациентов, стало понятно, что лекарства нет нигде – ни в городских аптеках, ни в онлайн-аптеках. Спрей отсутствует даже у федеральных дистрибьюторов.

Региональные СМИ ещё летом заявляли, что у препарата закончился срок регистрации и производитель занимается его перерегистрацией. Но, постойте, на дворе 2020 год, а препарата как не было в аптеках, так и нет. Да и государственная регистрация препарата, переоформленная 09.11.2017, ещё действительна. Да, возможно происходит внесение изменений в регистрационное удостоверение… Но неужели этим можно заниматься более 6 месяцев!? Верится с трудом.

Также маловероятно и то, что из-за технологических сбоев на производстве отечественные дистрибьюторы не получают очередную партию Изокета уже больше полугода.

А теперь самое интересное – спрея Изокет нет в продаже не только в России. Его нет нигде, даже в Германии, где и производят этот препарат. Вероятнее всего у производителя проблемы с сырьём – либо оно стало слишком дорогим, либо по каким-то причинам, пока не может поступить в Германию. Поэтому когда Изокет спрей появится в аптеках – неизвестно.

Читать еще:  Тахикардия грудного ребенка

Дополнение от 07.01.20: По информации, предоставленной Российской Газете представителем фармкомпании, перебои с поставками препарата не связаны с его качеством или безопасностью. Речи о перерегистрации спрея также не идёт. Лекарство должно появиться у дитсрибьюторов в конце марта 2020 года (прим. авт. — в аптеки, соответственно, препарат поступит несколько позже).

Изокет спрей аналоги и их цена

Давайте рассмотрим альтернативу исчезнувшему препарату. Да, имеющиеся лекарства не всегда дают такой же лечебный эффект. Но в сложившейся ситуации, пожалуй, другого выхода нет. Пациенты должны получать хоть какое-то лечение. Проконсультируйтесь с кардиологом, возможно, Вы сможете использовать какое-то из этих средств для лечения своего заболевания и профилактики осложнений.

1. Заменители спрея Изокет с таким же действующим веществом: Кардикет таблетки, Нитросорбит таблетки, Изакардин спрей, Изо-Мик спрей.

Врачи-кардиологи рекомендуют две дозы спрея Изокет заменять на ½ таблетки Нитросорбит 10 мг. Это позволит снизить давление и расширить коронарные сосуды сердца. В редких случаях нужно принять еще ½ таблетки, если самочувствие не улучшается. При этом электронные измерители давления могут регистрировать аритмию.

2. Заменители спрея Изокет из группы нитратов: Нитроспрей, Нитроминт спрей, Нитроглицерин.

Стоит заметить, что у некоторых пациентов от препаратов нитроглицерин (в том числе Нитроспрей и Нитроминт) не устраняют боли в области сердца и загрудинные жгучие боли при стенокардии. В то же время после их приёма снижается артериальное давление и изменяется частота сердечных сокращений (пульс).

Будем надеяться на скорое возвращение спрея Изокет в отечественные аптеки, чтобы пациенты могли проводить привычную для себя терапию сердечно-сосудистых заболеваний, а в арсенале врачей скорой помощи снова появилось это спасительное средство от инфаркта. Проконсультируйтесь с врачом по поводу новых схем лечения, которые можно подобрать с учётом лекарств-аналогов Изокета. Специалист поможет подобрать Вам оптимальную лечебную дозировку препаратов, которая позволит получить необходимый лечебный эффект.


Более подробно об авторах этой статьи.

Изокет ® (Isoket ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС , стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Абсорбция — высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 — 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 — 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Показания препарата Изокет ®

купирование и профилактика приступов стенокардии;

острый инфаркт миокарда ( в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата;

острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);

выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст. , дАД ниже 60 мм рт. ст. );

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;

закрытоугольная форма глаукомы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нельзя одновременно применять Изокет ® спрей и ингибиторы ФДЭ , т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз; склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); заболевания, которые сопровождаются повышением ВЧД ( в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); пожилой возраст; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по настоятельному предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования у животных не выявили повреждающего действия на плод.

Побочные действия

При первом применении или увеличении дозы возможно снижение АД , ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС , заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли (нитратные), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи лица, ощущение жара и аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности ( в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия мозга.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета ® спрея при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататоры), антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, БКК , антипсихотическими средствами (нейролептики) и трициклическими антидепрессантами, этанолом, а также при применении ингибиторов ФДЭ (см. «Противопоказания»).

При комбинации с новокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта.

Под влиянием α-адреноблокаторов возможно чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузия.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения ВЧД .

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Способ применения и дозы

Разбрызгивают на слизистую полости рта. Раствор не следует вдыхать.

Действия больного при приеме препарата. Сделать глубокий вдох, задержать дыхание; поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта (при этом может появиться легкое жжение языка); закрыть рот и около 30 с дышать через нос.

Необходимо пользоваться приведенной выше информацией в том случае, если врач не дал пациенту других рекомендаций. Необходимо придерживаться описанных условий применения, т.к в противном случае Изокет ® спрей может не оказать желаемое действие.

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1–3 раза с интервалом в 30 с между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания.

Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1–3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС . При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, контролируя АД , можно повторить применение Изокета ® спрея.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение ВЧД , паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии — в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг. Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в , эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Особые указания

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета ® спрея прошло больше суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально, распылителем вверх. Избегать попадания раствора в глаза.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС . Избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 нед регулярного приема делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время Изокет ® спрей другими антиангинальными средствами.

Раствор содержит около 85% алкоголя. В период лечения Изокетом ® следует исключить употребление этанола. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Необходимо хранить спрей при комнатной температуре и проверять время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. Изокет ® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Прозрачность флакончика, позволяет вовремя заметить необходимость замены. На этикетке флакончика спрея внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Форма выпуска

Спрей дозированный. 1 впрыск (1 доза) 42,45 мг содержит 1,25 мг изосорбида динитрата. По 15 мл (300 доз) препарата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком. Каждый флакон помещают в пачку картонную.

Производитель

Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ, Германия. Фокерштрассе, 12, 88471, Лаупхайм, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения и фирма, осуществляющая выпускающий контроль качества ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия; Альфред-Нобельштрассе, 10, 40789, Монхайм, Германия.

Вопросы и претензии потребителей отправлять по адресу Москва, 105082, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Читать еще:  Электрическая ось сердца эос суть норма положения и нарушения

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Изокет ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изокет ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Изакардин

Изакардин – препарат (спрей), относится к категории препараты для лечения заболеваний сердца. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Изакардин – это препарат для купирования и профилактики приступов стенокардии. Обезболивающий эффект проявляется через 30 секунд и продолжается до 2 часов. При приёме Изакардина необходимо придерживаться ряда определённых правил, обеспечивающих эффективность и безопасность препарата.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости – 60%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 – 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

СпрейИзакардинпредназначен для купирования и профилактики приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой; при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).

Способ применения

СпрейИзакардинраспыляют сублингвально (подъязычно).

При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.

Изакардин спрей используют путём распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.

Необходимо поднести флакон вплотную ко рту, сделать глубокий вдох, задержать дыхание, и, нажав на распылитель, впрыснуть препарат в полость рта, под язык (при этом может появиться лёгкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.

При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, следует впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 сек.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут нужно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин необходимо ещё раз повторить впрыскивание под строгим контролем АД.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень часто — головные боли (нитратные головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто — легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаИзакардинявляются: повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата;острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);тяжёлая гиповолемия;кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;тяжёлый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;кровоизлияние в мозг;тяжёлая анемия;одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;аортальный или митральный стеноз;склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ);тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);гипертиреоз;закрытоугольная форма глаукомы;пациенты в пожилом возрасте;недостаточное и неполноценное питание.

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Беременность

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также при применении ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч.силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузии).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения ВГД.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналин).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом — риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратомИзакардин: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться ВЧД.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) или вазоконстрикторов (сосудосуживающие препараты), в т.ч. фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.

Условия хранения

ПрепаратИзакардинследует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Изакардин –спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.

По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Состав

1 дозаИзакардинсодержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Вспомогательные вещества:макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 1,8 г;этанол 96% — до 15 мл.

ИЗОКЕТ

Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Читать еще:  Электрокардиография инфаркта миокарда

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Изакардин

Изакардин – препарат (спрей), относится к категории препараты для лечения заболеваний сердца. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Изакардин – это препарат для купирования и профилактики приступов стенокардии. Обезболивающий эффект проявляется через 30 секунд и продолжается до 2 часов. При приёме Изакардина необходимо придерживаться ряда определённых правил, обеспечивающих эффективность и безопасность препарата.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно- диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости – 60%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.

T1/2 составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 – 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

СпрейИзакардинпредназначен для купирования и профилактики приступов стенокардии, в т.ч. перед физической нагрузкой; при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).

Способ применения

СпрейИзакардинраспыляют сублингвально (подъязычно).

При первом использовании или после длительного неиспользования препарата рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения камеры насоса.

Изакардин спрей используют путём распыления на слизистую оболочку полости рта, под язык, не вдыхая спрей.

Необходимо поднести флакон вплотную ко рту, сделать глубокий вдох, задержать дыхание, и, нажав на распылитель, впрыснуть препарат в полость рта, под язык (при этом может появиться лёгкое жжение языка), закрыть рот и около 30 секунд дышать через нос.

При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ стенокардии, следует впрыснуть спрей 1-3 раза с интервалом 30 сек.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут нужно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступило, в последующие 10 мин необходимо ещё раз повторить впрыскивание под строгим контролем АД.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень часто — головные боли (нитратные головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто — легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаИзакардинявляются: повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата;острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 60 мм рт.ст.);тяжёлая гиповолемия;кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;тяжёлый аортальный, субаортальный и митральный стеноз;кровоизлияние в мозг;тяжёлая анемия;одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда;аортальный или митральный стеноз;склонность к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела);заболевания, сопровождающиеся повышением ВЧД (в т.ч., гемморагический инсульт, ЧМТ);тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);гипертиреоз;закрытоугольная форма глаукомы;пациенты в пожилом возрасте;недостаточное и неполноценное питание.

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Беременность

Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также при применении ингибиторов ФДЭ-5 (в т.ч.силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в т.ч. верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД и как следствие — коронарной перфузии).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения ВГД.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналин).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом — риск развития артериальной гипотензии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратомИзакардин: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождается тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении высоких доз изосорбида динитрата может повышаться ВЧД.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД — восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) или вазоконстрикторов (сосудосуживающие препараты), в т.ч. фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли — в/в 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.

Условия хранения

ПрепаратИзакардинследует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С, вдали от огня. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Изакардин –спрей подъязычный дозированный 1,25 мг/доза.

По 15 мл (300 доз) во флаконах из коричневого стекла.

Флаконы снабжают механическим насосом дозирующего действия с распылителем.

На каждый флакон наклеивают самоклеющуюся этикетку.

Каждый флакон вместе с распылителем, предохранительным колпачком помещают в пачку из картона.

Состав

1 дозаИзакардинсодержит 1,25 мг изосорбида динитрата.

Вспомогательные вещества:макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 1,8 г;этанол 96% — до 15 мл.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector