0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Бисопролол таблетки от повышенного давления

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

БИСОПРОЛОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Читать еще:  Артериальная гипертензия как предотвратить осложнения и лечить

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

«Бисопролол» от давления

«Бисопролол» – это таблетки от гипертонии, понижающие давление за счет уменьшения частоты сокращения сердца. Препарат часто используют для профилактики патологий сердечно-сосудистой системы, так как он угнетающе действует на отделы соматической нервной системы, предотвращая развитие аритмии.

Лечебное действие таблеток при гипертонии

После приема таблетки действующее вещество на 80–90% абсорбируется организмом, независимо от приема пищи. Попадая в кровь, бисопролола фумарат начинает воздействовать на организм:

  • понижает активность ренина плазмы крови;
  • под воздействием препарата снижается потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • снижает частоту сердечных сокращений;
  • угнетается АВ проводимость;
  • устраняются симптомы ишемии.

Бисопролол снижает артериальное давление (это происходит за счёт уменьшения сердечного выброса)

Бисопролол понижает артериальное давление за счет комплексного воздействия на сердечную мышцу и сердечно-сосудистую систему. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема таблетки.

Состав и форма выпуска лекарства

«Бисопролол» – это таблетки от давления, покрытые тонкой пленочной оболочкой. Выпускается лекарство упаковками от 10 до 100 капсул в каждой из них. Основное действующее вещество препарата – бисопролола фумарат. Содержание его в одной таблетке 2.5, 5 или 10 мг. Присутствуют также вспомогательные (неактивные) компоненты:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • целлюлоза;
  • крахмал кукурузный;
  • стеарат магния.

Пленочная тонкая оболочка таблеток изготавливается из диоксида титана, талька, пищевых красителей. Окраска капсул варьируется от светло бежевого до нежного желтовато-коричневого оттенка.

Таблетки Бисопролол могут продаваться в упаковках по 10 и 30 штук

Инструкция по применению

Таблетки Бисепролол инструкция по применению рекомендует принимать при гипертонии. Помимо этого основного показания, кардиологи назначают препарат при:

  • стабильной стенокардии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • нарушениях сердечного ритма;
  • снижении проводимости электровозбуждения к сердцу.

Применение Бисопролола должно быть длительным, чтобы оказать достаточное терапевтическое действие. Резко отказываться от употребления лекарства нельзя.

Противопоказания к употреблению

У всех лекарственных препаратов есть противопоказания к применению. Нельзя принимать Бисопролол при:

  • приступах стенокардии или резком нарушении сердечного ритма. Если нет других противопоказаний, применение Бисопролола возобновляют после стабилизации состояния пациента;
  • не назначают лекарство при пониженном давлении;

Назначать препарат запрещено астматикам и людям, у которых выявлен бронхообструктивный синдром

  • брадикардии;
  • синоартериальной и/или атриовентрикулярной блокаде;
  • слабом синусовом узле;
  • склонности организма пациента к бронхоспазмам (вследствие индивидуальной непереносимости компонентов препарата, астмы, эмфиземы);
  • нарушениях процессов кровообращения.

Есть и относительные противопоказания к применению при таких патологиях:

  • нарушение работы почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • период беременности и лактации.

В начале курса лечения Бисопролол снижает способность пациента концентрировать внимание. Поэтому в первые 2 недели после начала приема таблеток рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и механизмами, требующими особой точности.

Симптомы передозировки лекарством

Кардиолог назначает дозировку и схему, как принимать Бисопролол. Если пренебречь рекомендациями врача и принять слишком много таблеток, могут проявиться симптомы передозировки препаратом. Распознать их нетрудно:

  • брадикардия (замедленный ритм сердца). Она появляется независимо от того, при каком давлении был принят препарат;

Приём данного лекарства чреват головокружениями, чувством приливов к лицу крови

  • резкое снижение показателей АД;
  • аритмия (нестабильный пульс);
  • обострение сердечной недостаточности;
  • изменение цвета ногтей, пальцев нижних и верхних конечностей;
  • затрудненное дыхание;
  • судорожные спазмы мышечной ткани;
  • головокружение, иногда обморок.

При первых симптомах передозировки лекарством пациент должен принять активированный уголь и вызвать скорую помощь (поехать в больницу для промывания желудка). Если Бисопролол при низком давлении вызвал усугубление гипотонии, больной должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже уровня нижних конечностей. Это поможет стимулировать кровообращение головного мозга. Для нормализации АД и остановки его снижения врачи используют уколы «Допамина», «Эпинефрина» (если нет противопоказаний к использованию этих лекарств).

Возможные побочные реакции организма

Лечение таблетками этой группы длительное, поэтому пациенты задумываются, может ли Бисопролол вызвать побочные эффекты. В сравнении с другими гипотензивными препаратами, эти капсулы не вызывают большого количества дискомфортных симптомов. В большинстве случаев побочные реакции наблюдаются при высоких дозировках действующего вещества (от 10 мг). Наиболее часто фиксируются такие реакции организма:

  • нарушение сердечного ритма и кровообращения конечностей, появляются симптомы хронической недостаточности работы мышцы миокарда;

Приём данного лекарства чреват бессонницей и другими нарушениями сна

  • мигрень, головокружение, в редких случаях – потеря сознания;
  • упадок сил, быстрая утомляемость даже от легкой работы;
  • нарушение сна (бессонница, кошмары, иногда галлюцинации);
  • наблюдается снижение остроты слуха, ощущения сухости глаз из-за снижения репродуктивности слезной жидкости;
  • нарушение работы пищеварительной системы – запоры или, наоборот, диарея;
  • со стороны мышц иногда появляются судороги, мышечная слабость;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препарата проявляются местные аллергические реакции в виде сыпи, зуда кожи, покраснений, обострения клинической картины псориаза;
  • у мужчин снижается потенция, либидо.
Читать еще:  Гипертоническая болезнь второй степени

Может ли Бисопролол влиять на результаты клинических исследований биологического материала? Кардиологи подтверждают, что из-за приема препарата наблюдается нарушение липидного профиля, повышение содержания в сыворотке крови АЛТ и АСТ.

Особые указания к применению

Бисопророл от высокого давления следует принимать с особой осторожностью людям с хроническими сопутствующими патологиями. Пациент должен постоянно наблюдаться у кардиолога, измерять показатели АД, периодически проходить ЭКГ, отслеживать состояние почек и печени.

Кроме того, людям, у которых был обнаружен сахарный диабет, помимо заболеваний сердца и сосудов, нужно обратить внимание на то, что у них может снизиться переносимость глюкозы

Таблетки с осторожностью принимают люди с:

  • псориазом (действующие компоненты препарата обостряют развитие болезни). Под постоянным наблюдением находятся люди, родственникам которых диагностировали это дерматологическое заболевание;
  • сахарным диабетом первой и второй степени.

Во время беременности лекарство назначают лишь в том случае, если потенциальная польза для будущей матери выше риска для плода. Например, врачи рекомендуют принимать эти таблетки во время критического состояния женщины. Сегодня имеются клинические результаты, подтверждающие теорию, снижает ли препарат естественное развитие эмбриона, провоцирует ли преждевременные роды или выкидыш (при условии лечения в первом триместре беременности). После родов младенца обследуют, так как из-за приема лекарства у него может наблюдаться замедление сердечного ритма.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

При высоком давлении одновременный прием этого лекарства со средствами, понижающими АД, усиливает их действие. С особой осторожностью принимают:

  • инсулин или таблетки, понижающие уровень сахара в крови. Препарат бисопролола фумарата усиливает их действие, но при этом угнетает основные симптомы гипогликемии;
  • если предстоит операция, анестезиолог должен знать о приеме этих таблеток, ведь их действующее вещество вместе с наркозом ухудшает функционирование сердечной мышцы;

В случаях, если человек вынужден принимать комплексную терапию Бисопрололом и другим средством, понижающим давление, терапевтический эффект становится сильнее

  • категорически противопоказано одновременно с таблетками принимать «Флоктофенин» и «Султоприд»;
  • прием «Клонидина» назначают только после полного завершения курса приема бисопролола фумарата. Особенно при повышенном давлении у пациента. Одновременное употребление этих лекарств вызывает обострение гипертонии;
  • прием симптоматических лекарств (капель от насморка, сиропа от кашля) ослабляет действие на организм бисопролола фумарата.

Лекарство несовместимо с ингибиторами группы МАО. Однако его можно принимать вместе с ингибиторами МАО-В.

Аналоги лекарства

Препарат отпускается только по рецепту врача. Аналоги средства условно разделены на две группы (по составу и принципу действия). К структурным репликам медикамента относятся:

По механизму воздействия на организм, аналогами медикамента являются «Эстекор», «Атенолол», «Корданум». Все они отпускаются по рецепту врача.

Отзывы о медикаменте

Анализируя отзывы пациентов, чаще всего людей интересует процесс завершения приема средства и при каком давлении его стоит принимать. Большинство людей, принимающих «Бисопролол», отмечают положительную динамику клинической картины гипертонии при минимальных побочных эффектах. Но даже при условии проявления нежелательных симптомов, снижение дозировки или полную отмену лекарства должен проводить только лечащий врач.

Бисопролол: использование при гипертонии

Фармакология бисопролола – механизм действия

Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое работает, блокируя определенные рецепторы, называемые бета-рецепторами, в нашем сердце. В результате сердечные мышцы не могут сильно сокращаться, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и объема крови в нашем теле. Это весьма полезно для защиты нашего сердца, если у нас, например сердечная недостаточность.

Формы выпуска препарата

Бисопролол — общее название препарата, которое является названием активного ингредиента в лекарстве, которое оказывает лечебный эффект. Существует несколько различных фирменных наименований, которые содержат бисопролол, например: BICOR, Bicard, Bispro. Эти бренды содержат бисопролол, но все они производятся различными фармацевтическими компаниями. Самая низкая доза 1,25 мг бренда Bicor, для других брендов характерны следующие дозы: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Аналоги Бисопролола

Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое представляет собой группу лекарств, работающих одинаковым образом. К классу бета-блокаторов также относят:

  1. Атенолол;
  2. Карведилол;
  3. Лабеталола;
  4. Метопролол;
  5. Небиволол;
  6. Окспренолол;
  7. Пиндолол;
  8. Пропранолол.

Все эти препараты находятся в одном классе, но между ними есть десятки тонких различий.

Фармакокинетика: состав и принцип действия

Что же отличает бисопролол от других бета-блокаторов.

Бисопролол действует только на бета-1-рецепторы, находящиеся в сердце, и меньшее влияет на другие рецепторы (бета-2, находящиеся в других частях тела, например в легких). Бисопролол является оптимальным вариантом выбора для людей, страдающих заболеваниями легких, такими как астма. Бисопролол выводится из организма как с мочой, так и путем химического переработки в печени. Это означает, что действие бисопролола на организм может быть сильнее чем нужно, если работа почек или печени ослаблена сопутствующими заболеваниями. Если у человека проблемы с почками, то необходимо снизить дозу принемаемого бисопролола.

Сердце играет определяющую роль в нашем теле, проталкивая кровь через кровеносные сосуды туда, обеспечивает органы и ткани кислородом и питательными веществами. Бета-адренергические рецепторы встречаются в сердце, благодаря им сердечная мышца сокращается, и сердце ритмично выталкивает кровь в кровеносные сосуды.

Препараты «бета-блокаторы» останавливают этот процесс. Они присоединяются к бета-рецепторам, так что не дают нормальным молекул связываться с рецепторами, в результате снижается интенсивность передачи нервного импульса. Это не останавливает работу сердца в целом, но замедляет темп его сокращений. Сердечная мышца сокращается реже, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и снижению уровня артериального давления.

Бисопролол: показания к применению

Бисопролол используется в сочетании с другими препаратами для снижения артериального давления, и для снижения риска серьезных обострений у людей с сердечной недостаточностью. Снижая сердечный ритм и кровяное давление, бисопролол снижает нагрузку на сердце. В редких случаях препарат используют для лечения гипертонии, аритмии и стенокардии.

Побочные эффекты:

  • Снижение сердечного ритма (брадикардия);
  • Головная боль;
  • Усталость;
  • Головокружение;
  • Тошнота.

    Распространенные негативные эффекты бисопролола определяет скорость усвояемости препарата в организме.
    Если это случилось, то лучше обсудить это вопрос с врачом, который подскажет, что делать. Простое снижение дозы решит все проблемы и вернет показатели артериального давления в нормальный диапазон. Именно по этой причине лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до достижения наилучшего эффекта. Иногда возникает недомогание, диарея и ощущение холода в конечностях. Для получения полного списка побочных эффектов рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению препарата.

    Предостережения

    Бисопролол предназначен для долгосрочного лечения, препарат снижает риск сердечных осложнений. Если вдруг резко прекратить прием препарата, то может возникнуть «синдром отмены», это состояние при котором резко возрастает сила сердечных сокращений, давление поднимается до опасных показателей, развивается гипертонический криз, который может привести к летальному исходу. Поэтому врачи рекомендуют медленно поэтапно снижать дозу и в конечном итоге прекратить прием препарата, это нужно для того, чтобы дать организму время приспособиться к работе без бисопролола.

    Если у человека сердечный ритм менее 45-50 ударов в минуту, бисопролол будет не самым лучшим вариантом выбора для него, поскольку Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, и велика вероятность развития брадикардии, которая провоцирует рахвитие коллапса, а это уже смертельноопасное состояние. Если у человека диабет, бисопролол может скрывать побочные эффекты диабетических препаратов. Например, человек может не заметить увеличение частоты сердечных сокращений и тремора, которые являются признаками гипогликемии, потому что бисопролол скрывает эти эффекты, и тем самым наносит вред организму.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Взаимодействие с рифампицином усиливает разложение бисопролола в организме, это означает, что бисопролол разалагается в печени быстрее чем обычно. В итоге бисопролол будет меньше воздействовать на организм, поэтому для получения лечебного эффекта увеличиват дозу приема препарата.

    Бисопролол при беременности

    Бисопролол не рекомендуется использовать во время беременности, потому что он вызывает брадикардию у ребенка. У женщин, которые кормят грудью, бисопролол выделяется вместе с грудным молоком, что также наноситт вред сердцу младенца.

    Бисопролол (Bisoprolol)

    Содержание

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Бисопролол

    Химическое название

    1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Бисопролол

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Бисопролол

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

    Фармакология

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

    Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

    Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

    1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    Взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

    Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

    ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Передозировка

    Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

    При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

    Пути введения

    Меры предосторожности вещества Бисопролол

    Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС ®

    Бисопролол от давления

    «Бисопролол» – препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов, который активно используется при гипертонии. Популярность средства объясняется его доступностью и эффективностью. С помощью одного препарата можно скорректировать давление и назначить курс долгого лечения.

    Таблетки от давления и их действие на организм

    «Бисопролол» – селективный бета-адреноблокатор, который действует на рецепторы сердца.

    Он обладает такими фармакологическими отрицательными эффектами, как:

    • батмотропный;
    • хронотропный;
    • инотропный;
    • дромотропный.

    Он уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет проводимость по возбудимым сердечным путям, уменьшает силу и систолический объем. За счет коррекции этих показателей уменьшается артериальное давление.

    «Бисопролол» в сравнении с другими бета-блокаторами действует в течение 24 часов (для сравнения «Небивалол» или «Метапролол» необходимо принимать два-три раза в день). Препарата сохраняет свой эффект во время физических нагрузок, пациентам с гипертонией можно заниматься активной работой. Не рекомендуется принимать препарата спортсменам для наращивания мышечной массы и сердечного объема, «Бисопролол» считается препаратом-допингом.

    Как выпускается «Бисопролол» от высокого давления?

    Основное действующее вещество – бисопролола фумарат содержится в таблетированной форме по 5 или 10 миллиграмм. В состав оболочки входят поликарбонаты, силиконовые эмульсии, целлюлоза. Количество таблеток в упаковке от 10 до 50.

    Как пить от высокого давления препарат «Бисопролол»?

    Дозировка подбирается лечащим врачом с помощью титрирования дозы. Стартовые показатели для «Бисопролола» — 2,5 миллиграмм в сутки, при повышении диастолического давления до 100 мм. рт. ст. Оптимальная доза – 5 миллиграмм, принимается раз в сутки под контролем АД и ЧСС (примерно 50 – 60 ударов в минуту). Как принимать «Бисопролол» — вопрос, который решается в индивидуальном порядке, после полного обследования врачом.

    Если у пациента есть хроническая сердечная недостаточность, то количество «Бисопролола» увеличивают за два месяца до дозировки 10 миллиграмм и принимают в качестве поддерживающей дозы. Препарат не требует коррекции режима приема из-за почечной недостаточности.

    Когда требуется применять «Бисопролол»?

    «Бисопролол» назначается кардиологами и терапевтами при таких заболеваниях, как:

    • артериальная гипертензия;
    • аритмии, нарушения синхронности работы отделов сердца;
    • стабильная ишемическая болезнь сердца с недостаточностью коронарного кровоснабжения;
    • постинфарктный кардиосклероз.

    Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты

    В каких случаях не стоит применять таблетки от давления «Бисопролол»?

    «Бисопролол» имеет ряд противопоказаний, которые нужно учитывать при подборе антигипертензивного препарата. Нельзя использовать лекарство при:

    • кардиогенном шоке на фоне инфаркта миокарда;
    • нарушении проводимости по атриовентрикулярному узлу средней и тяжелой степени;
    • гипотонии и брадикардии симптоматических;
    • феохромоцитоме;
    • индивидуальной непереносимости других бета-адреноблокаторов;
    • БА в стадии обострения.

    Бисопролол не рекомендуется назначать при недостаточности функционирования почек, печени. Препарат может скрыть течение тиреотоксикоза, а также усугубить миастению, привести к апатичному состоянию.

    Передозировка «Бисопрололом»

    Прием препарата больше терапевтической дозы, в размере 20 миллиграмм в день или больше грозит такими состояниями, как:

    • гипогликемия с последующим развитием коматозного состояния;
    • нарушения сердечного ритма, замедление вплоть до остановки сердца в диастоле;
    • атриовентрикулярная блокада третьей степени;
    • судорожное состояние;
    • бронхоспазм;
    • острая недостаточность коронарного кровообращения.

    Передозировка проявляется в виде: ярко выраженной брадикардии

    На догоспитальном этапе пациенту требуется провести промывание желудка. В дальнейшем реаниматологи вводят ряд таких препаратов, как:

    • атропин, эпинефрин;
    • лидокаин или кордиамин;
    • допамин, адреналин – для коррекции гликемии и повышения давления;
    • инфузионная терапия для повышения ОЦК, если нет отека легких;
    • сердечные гликозиды;
    • сальбутамол и эуфиллин при бронхоспазме.

    Лечение проводится в условиях стационара. Иногда требуется дополнительная установка водителя ритма или кардиостимулятора.

    Побочные проявления

    «Бисопролол» имеет ряд побочных эффектов, который возникают достаточно часто. Негативные проявления после применения «Бисопролола» беспокоят пациентов в первые две недели после начала приема. О них рекомендовано сообщить врачу, но препарат не отменяется сразу, возможно снижение дозировки.

    Средство от повышенного давления характеризуется меньшим количеством побочных эффектов, чем бета-блокаторы старшего поколения.

    В аннотации заявлены и некоторые нежелательные проявления в виде: головной боли и нарушения координации

    Со стороны всех систем организма наблюдается:

    • снижения частоты сокращений сердца;
    • слабость и апатия, депрессивное состояние;
    • головная боль и головокружения;
    • парестезии в конечностях;
    • появление отдышки во время физической работы, отечности;
    • снижение давления во время смены положения тела (ортостатические коллапсы);
    • диспепсические расстройства;
    • нарушения работы печени, иктеричность кожи.

    «Бисопролол» обладает эффектом повышения чувствительности пациента к аллергенам. Все аллергические реакции во время приема средства могут обостряться. Появляется аллергический ринит, обостряется бронхиальная астма. Обостряются кожные заболевания, по типу экземы и псориаза. Со стороны крови наблюдается снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, рост билирубина и печеночных ферментов.

    Особенности приема «Бисопролола» от давления

    Препарат относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, это значит, что он в основном влияет на сердечно-сосудистую систему и не оказывает влияния на бронхи. Все равно не рекомендуется назначать препарат пациентам с тяжелой эмфиземой, обструктивными заболеваниями бронхиального дерева.

    Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз

    Рекомендуется начинать назначение с минимально эффективных дозировок, постепенно можно повышать дозу при гипертонии, доходя до 10 миллиграмм в день. Такое количество «Бисопролола» можно назначать при сердечной недостаточности. Доходить до максимальной дозы нужно в течение трех месяцев, нельзя резко прекращать прием препарата.

    Таблетки принимаются раз в сутки с хорошим поддержанием гипотензивного эффекта. Прием препарата не зависит от приема пищи, желательно принимать в первой половине дня или во время завтрака. Средство оказывает минимальное количество побочных эффектов, не влияет на потенцию мужчин.

    Средство доступно на рынке, существует больше количество торговых марок, выпускающих препарат. «Бисопролол» можно назначать пожилым людям, не требуется особенный подбор дозы. Лекарство применяется у пациентов с сахарным диабетом второго типа, оно не влияет на уровень холестерина в организме.

    «Бисопролол» во время беременности и грудном кормлении

    «Бисопролол» не рекомендуется назначать при беременности, поскольку препарат проходит через фетоплацентарный барьер и может спровоцировать замедление плацентарного кровообращения. Это иногда приводит к задержке развития плода, а также к брадикардии плода в первые недели после родов и гипогликемии. Препарат не назначают во время грудного вскармливания. При отсутствии другого варианта терапии, «Бисопролол» назначают только если польза для матери превышает ожидаемый вред ребенку.

    Взаимодействие «Бисопролола» с другими средствами

    «Бисопролол» взаимодействует с рядом препаратов, которые может применять пациент, например:

    • местный и общие анестетики, а также препараты для ингаляционного наркозы потенциируют действие «Бисопролола», что приводит к выраженному угнетению функции сердца. Это опасно остановкой сердца в диастоле во время операции.
    • одновременный прием НПВС и КОК (комбинированных оральных контрацептивов) с «Бисопрололом» снижают эффективность последнего препарата из-за задержки натрия в организме.
    • потенциирование эффекта «Бисопролола», что ведет к развитию предсердно-желудочковой блокады, наблюдается после приема сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов первого и второго поколения, альфа-адреноблокаторов или центральных гипотензивных средств, а также антидепрессантов и транквилизаторов.

    Усиливают эффективность «Бисопролола» такие средства, как:

    • мочегонные медикаменты;
    • клофелин;
    • симпатолитики.

    Не рекомендуется совмещать бета-адреноблокаторы с блокаторами кальциевых каналов для лечения повышенного давления. Нельзя использовать «Бисопролол» одновременно с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы. Это приведет к нарушению периферического кровообращения, а также сильному гипотоническому эффекту.

    Бисопролол абсолютно несовместим с Флоктафенином и Султопридом

    «Бисопролол» в аптеках

    Средство имеет большое количество дженериков, оно отпускается по рецепту. Стоимость препарата доступная.

    Дженерики

    «Бисопролол» выпускается большим количеством фармацевтических компаний с подобным названием и приставкой названия фирмы. Лекарство имеет доказанную эффективность и продлевает жизнь пациентам с гипертонией и ИБС.

    В качестве полных аналогов препарата с тем же действующим веществом, можно купить в аптеках:

    • «Конкор» — первое средство, выпускаемое фирмой Merck;
    • «Бидоп»;
    • «Нипертен»;
    • «Бипрол»;
    • «Бипролол»;
    • «Бисопровел»;
    • «Коронал»;
    • «Бисогамма».

    Подобрать препарат можно, исходя из его стоимости.

    Отзывы о препарате

    1. Изначально не хотела пить «Бисопролол», поскольку начиталась о большом количестве побочных эффектов и противопоказаний. Но лечащий врач убедил в целесообразности приема. Действительно, средство переносилось хорошо на первых неделях, и оно помогло мне скорректировать давление без дополнительных лекарств. Очень удобно принимать по таблетке в сутки, я не забываю их пить. Радует доступная цена препарата.
    2. На «Бисопролол» перешла после «Небивалола». Оба препарата хорошо помогали, но «Бисопролол» доступнее, его удобно принимать. Я аллергик, с сахарным диабетом, но не заметила проявления усиленных аллергических реакций, все протекает как обычно. Диабет корректирую диетами и сахароснижающими препаратами, которые хорошо сочетаются с «Бисопрололом». Листок назначений корректировал не только терапевт, но илечащий эндокринолог.

    Originally posted 2017-12-12 17:06:02.

  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector