0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Антигипертензивный медпрепарат тензотран инструкция по применению и отзывы врачей кардиологов

Тензотран

Тензотран: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tenzotran

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: Моксонидин (Moxonidine)

Производитель: Perrigo Israel Pharmaceuticals (Израиль)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 301 руб.

Тензотран – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Тензотрана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-розовые, розовые или темно-розовые (по 0,2; 0,3 или 0,4 мг соответственно), круглые (в картонной пачке 1–3 блистера по 14 шт. в каждом).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
  • дополнительные компоненты (0,2/0,3/0,4 мг): моногидрат лактозы – 94,5/94,4/94,3 мг; повидон-К25 – 2/2/2 мг; кросповидон – 3/3/3 мг; стеарат магния – 0,3/0,3/0,3 мг;
  • оболочка: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза – 2,186/2,18/2,165 мг; диоксид титана – 1,093/1,09/1,083 мг; макрогол-400 – 0,219/0,218/0,217 мг) – 3,498/3,488/3,465 мг; краситель оксид железа красный – 0,002/0,012/0,035 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов, которые отвечают за рефлекторную регуляцию симпатической нервной системы. Имеет низкое сродство к центральным α2-адренорецепторам, благодаря взаимодействию с которыми опосредованы сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

Моксонидин на 21% увеличивает индекс чувствительности к инсулину в сравнении с плацебо на фоне ожирения и инсулинорезистентности с артериальной гипертензией в умеренной степени.

Уменьшение систолического и диастолического АД (артериального давления) при однократном и длительном применении моксонидина связано со снижением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, уменьшением ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), в то время как ЧСС (частота сердечных сокращений) и сердечный выброс существенному изменению не подвергаются.

Фармакокинетика

Моксонидин после приема внутрь почти полностью и быстро абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Tmax (время достижения максимальной концентрации вещества) составляет примерно 60 минут. Абсолютная биодоступность – около 88%. Вещество незначительно подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. На фармакокинетику препарата прием пищи влияния не оказывает.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови – 7,2%. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, его фармакодинамическая активность – примерно 10% активности моксонидина.

T1/2 (период полувыведения) вещества и его метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. Больше 90% моксонидина выводится почками на протяжении 24 часов (в неизмененном виде – примерно 78%, как дегидрированный моксонидин – 13%). Прочие метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Через кишечник выводится меньше 1% дозы.

Выведение вещества в значительной степени коррелирует с КК (клиренсом креатинина) (в сравнении с показателями пациентов с ненарушенной функцией почек):

  • 30–60 мл/мин: увеличение Css (стационарная концентрация вещества) в плазме крови и конечного Т1/2 примерно в 2 и 1,5 раза соответственно;
  • 160 мкмоль/л);
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • выраженная брадикардия (при ЧСС 9 баллов);
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тензотран назначается под врачебным контролем):

  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • болезнь Паркинсона в тяжелой форме;
  • гемодиализ;
  • глаукома;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса;
  • эпилепсия;
  • перемежающаяся хромота;
  • депрессия;
  • цереброваскулярные нарушения в выраженном течении;
  • болезнь Рейно;
  • нарушения печеночной функции;
  • хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин);
  • период после перенесенного инфаркта миокарда;
  • беременность.

Инструкция по применению Тензотрана: способ и дозировка

Тензотран принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза обычно составляет 0,2 мг в день в 1 прием, желательно в утренние часы. В случаях необходимости после 3 недель применения суточную дозу можно увеличить до 0,4 мг в 1 прием (утром) или 2 приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза, принимаемая в 1 прием, составляет 0,4 мг, в 2 приема – 0,6 мг.

У пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе больных разовая доза не должна превышать 0,2 мг, суточная – 0,4 мг.

Побочные действия

Чаще всего при проведении курса, в особенности в его начале, наблюдается развитие сухости во рту, головной боли, астении и сонливости. При повторном приеме частота и интенсивность их проявления снижаются.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 160 мкмоль/л: Тензотран не назначается;

  • КК 30–60 мл/мин: терапию можно проводить с осторожностью.
  • При нарушениях функции печени

    • выраженная печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью > 9 баллов): Тензотран противопоказан;
    • нарушения функции печени: терапию можно проводить с осторожностью.

    Применение в пожилом возрасте

    При отсутствии нарушений со стороны почечной функции изменение режима дозирования не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    • тиазидные диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов и прочие средства с антигипертензивным эффектом: усиление гипотензивного эффекта (возможно комбинированное применение);
    • трициклические антидепрессанты: снижение эффективности Тензотрана (комбинация не рекомендована);
    • лоразепам: умеренное усиление сниженной когнитивной способности пациентов;
    • бензодиазепины: усиление их седативного эффекта;
    • этанол: потенцирование эффекта.

    Аналоги

    Сроки и условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

    Срок годности (в зависимости от дозировки таблеток):

    • 0,2 мг – 2 года;
    • 0,3 и 0,4 мг – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Тензотране

    Согласно отзывам, Тензотран является эффективным препаратом с гипотензивным действием, применяемым как монотерапия либо в сочетании с прочими лекарственными средствами. Отмечают удобный режим дозирования и быстрый эффект. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

    Цена на Тензотран в аптеках

    Примерная цена на Тензотран (28 таблеток по 0,2 или 0,4 мг) составляет 209–438 или 422–546 рублей.

    Тензотран

    Тензотран (форма – таблетки) (фармакологическая группа – антигипертензивные препараты). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: можно

    Упаковка

    Состав

    В 1 таблетке моксонидина 200, 300, 400 мкг. Лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, опадрай, магния стеарат, краситель как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке 200, 300, 400 мкг № 42, 28 и 14.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Избирательно возбуждает имидазолиновые I1-рецепторы продолговатого мозга, что влечет снижение тонуса симпатической иннервации и, как результат, уменьшение ОПСС, силы и частоты сердечных сокращений (в меньшей степени). При этом объем сердечного выброса практически не изменяется. Эффективно понижает АД, уменьшает уровень альдостерона и норадреналина, ангиотензина-II и ренина. Предотвращает развитие гипертрофии миокарда. Обладает гипогликемическим действием, которое связано с возбуждением имидазолиновых рецепторов поджелудочной железы.

    Установлено гиполипидемическое и экспериментально доказано кардиопротекторное действие. Стимулирует выработку гормона роста. Гипотензивный эффект сохраняется 12 часов. Привыкание и синдром отмены не отмечаются.

    Фармакокинетика

    Быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 ч. Превращается в метаболиты с низкой активностью. Выводится почками. Т1/2 2–3 ч. При почечной недостаточности кумуляция не отмечается.

    Показания к применению

    • симптоматическая артериальная гипертензия;
    • гипертензия в сочетании с метаболическим синдромом (+ сахарный диабет II типа + ожирение);
    • гипертоническая болезнь;
    • купирование гипертонических кризов.

    Противопоказания

    • сердечная недостаточность III и IV ФК;
    • гиперчувствительность;
    • брадикардия;
    • АV блокада II-III степени;
    • облитерирующий эндартериит;
    • нестабильная стенокардия;
    • синдром слабости синусного узла;
    • болезнь Рейно;
    • паркинсонизм, эпилепсия;
    • глаукома;
    • депрессивные состояния;
    • беременность, лактация;
    • почечная и печеночная недостаточность;
    • возраст до 16 лет.

    Побочные действия

    Наиболее часто встречаемые побочные реакции:

    • сухость во рту;
    • утомляемость;
    • головная боль;
    • тошнота;
    • сонливость.

    Редко встречаемые побочные реакции:

    • ортостатическая гипотензия;
    • парестезии, синдром Рейно;
    • бессонница, астения;
    • анорексия, гепатит, холестаз;
    • кожные проявления;
    • задержка мочи;
    • импотенция, снижение либидо;
    • сухость конъюнктивы глаз;
    • задержка жидкости;
    • обморок.

    Тензотран, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат принимается внутрь. Лечение начинают с дозы 200 мкг в один прием, утром. Если эффект недостаточный, через 3 недели дозу увеличивают до 400 мкг в один прием утром, или разделив на два приема (утро – вечер). Максимальная СД — 600 мкг, разделенная на 2 приема.

    Лицам пожилого возраста при сохраненной функции почек доза не корректируется.При почечной недостаточности разовая доза — 200 мкг, а суточная — 400 мкг.

    Применение Тензотрана под язык практикуется при гипертонических кризах. Для этого таблетку 0,4 мг необходимо измельчить, порошок высыпать под язык и через 30 -50 минут АД плавно снижается на 15%-20%.

    Передозировка

    Проявляется головной болью, сонливостью, головокружением, чрезмерной седацией, выраженным снижением АД, брадикардией, сухостью слизистой рта, рвотой.

    Специфического антидота нет. Проводится промывание желудка, прием сорбентов и слабительных препаратов. Рекомендуется введение допамина при резком снижении АД и атропина при брадикардии.

    Взаимодействие

    Моксонидин назначается с блокаторами кальциевых каналов и тиазидными диуретиками — их совместное применение усиливает гипотензивный эффект.

    Усиливает действие трициклических антидепрессантов, седативных и снотворных препаратов, транквилизаторов. Потенцирует эффект этанола.Трициклические антидепрессанты, в свою очередь, снижают действие центральных антигипертензивных средств.

    Улучшает когнитивные функции у лиц, принимающих лоразепам.

    Поскольку моксонидин выделяется почками, возможно его взаимодействие с препаратами, выделяющимися этим же путем.

    ТЕНЗОТРАН

    Найти в аптеке и купить ТЕНЗОТРАН от 301Р

    ТЕНЗОТРАН Инструкция
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.

    14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат

    Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.

    Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Тmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм «первого прохождения» через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7.2%.

    Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина- около 1/10 по сравнению с моксонидином. T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

    Читать еще:  Артериальная гипертензия 3 стадии риск 4

    Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    — синдром слабости синусового узла;

    — синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

    — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин,);

    — хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

    — ангионевротический отек в анамнезе;

    — выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

    — хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л);

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

    — повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата.

    С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин.), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.

    Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0.4 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг.

    У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

    У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг. Максимальная суточная доза — 0.4 мг.

    Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; иногда — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;

    Со стороны центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда — бессонница, астения;

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз;

    Со стороны кожи и кожных покровов: иногда — аллергические реакции;

    Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;

    Со стороны органа зрения: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;

    Прочие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия;

    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19.6 мг за 1 прием.

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

    Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

    В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.

    Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

    При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

    Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

    Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

    Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

    Моксонидина может потенцировать эффект этанола при совместном применении.

    При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Тензотран.

    Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.

    Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

    Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.

    Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами

    Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — для дозировки 0.2 мг — 2 года; для дозировок 0.3 и 0.4 мг — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
    Последняя актуализация описания 28.09.2011

    Тензотран — официальная инструкция по применению, аналоги

    Тензотран — официальная инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Лекарственная форма:

    Состав
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,2 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,2 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,5 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,498 мг (титана диоксид 1,093 мг, гипромеллоза 2,186 мг, макрогол-400 0,219 мг), краситель железа оксид красный 0,002 мг.
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,3 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,3 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,4 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,488 мг (титана диоксид 1,090 мг, гипромеллоза 2,180 мг, макрогол-400 0,218 мг), краситель железа оксид красный 0,012 мг.
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,4 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,4 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,3 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,465 мг (титана диоксид 1,083 мг, гипромеллоза 2,165 мг, макрогол-400 0,217 мг), краситель железа оксид красный 0,035 мг.
    Описание
    Круглые таблетки светло-розового (таблетки 0,2 мг), розового (таблетки 0,3 мг) или темно-розового (таблетки 0,4 мг) цвета, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Код ATX: C02AC05
    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастоличгского артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Тmax (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм «первого прохождения» через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
    Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 1/10 по сравнению с моксонидином. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
    Фармакокинетика при почечной недостаточности
    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
    Показания к применению
    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
    С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин.), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.
    Беременность и период лактации
    Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
    Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
    Способ применения и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2- приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
    У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
    У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.
    Побочное действие
    Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; иногда – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
    Со стороны центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда — бессонница, астения;
    Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз;
    Со стороны кожи и кожных покровов: иногда — аллергические реакции;
    Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
    Со стороны органа зрения: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
    Прочие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.
    Передозировка
    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 прием.
    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
    Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
    В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.
    Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
    При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
    Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
    Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
    Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
    Моксонидин может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
    При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
    Особые указания
    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Тензотран.
    Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
    Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
    Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.
    Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
    Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
    Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
    По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевая фольга.
    По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
    Условия хранения
    Список Б.
    При температуре не выше 30° С.
    Хранить в недоступном для детей месте!
    Срок годности
    Для дозировки 0,2 мг — 2 года.
    Для дозировок 0,3 и 0,4 мг — 3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Читать еще:  Ангиопатия сетчатки по гипертоническому типу

    Производитель:

    Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО «Актавис»
    127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18

    Описание актуально на 30.03.2016

      Латинское название: Tenzotran

    Код АТХ: C02AC05

    Действующее вещество: Моксонидин (Moxonidine)

    Производитель: Perrigo Israel Pharmaceuticals (Израиль)

    В 1 таблетке моксонидина 200, 300, 400 мкг. Лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, опадрай, магния стеарат, краситель как вспомогательные вещества.

    Инструкция по применению и отзывы о препарате Тензотран

    Патологии сердечно-сосудистой системы сегодня занимают одно из ведущих мест среди всех заболеваний. Частым следствием таких нарушений является артериальная гипертензия, крайне опасная для пациентов. Для ее лечения часто назначается такое лекарство, как Тензотран. Его продажа осуществляется только по рецепту врача, употреблять его без назначения категорически запрещено. Рассмотрим подробнее, что это за препарат, особенности его применения и аналоги.

    Общая информация

    Тензотран относится к гипотензивным препаратам центрального воздействия. МНН препарата – Моксонидин. Тензотран назначается при гипертензии, которой зачастую страдают люди пенсионного и среднего возраста. Данное заболевание проявляется у каждого третьего жителя планеты. Тензотран способен даже при разовом употреблении значительно улучшить гемодинамическое и другие состояния пациента.

    Форма выпуска, состав и стоимость

    Производство Тензотрана осуществляется в таблетированной форме по 0,2, 0,3 и 0,4 мг активного компонента. Таблетки покрыты оболочкой из специальной пленки. Они имеют круглую форму и светлый розовый цвет. Таблетки находятся в блистерах по 14 штук, упакованных в картонные пачки. Средняя стоимость Тензотрана представлена в таблице (Табл. 1).

    Таблица 1 – Стоимость Тензотрана

    Активные и дополнительные компоненты средства:

    • моксонидин – действующий компонент;
    • стеарат магния;
    • красный краситель оксид железа;
    • моногидрат лактозы;
    • кросповидон;
    • повидон – К25;
    • опадрай Y-1-7000.

    Фамакодинамика

    Тензотран принадлежит к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторное управление симпатической нервной системой. Одноразовое или длительное употребление Тензотрана способствует понижению артериального давления.

    Это вызвано тем, что прессорное воздействие симпатической нервной системы на периферические сосуды понижается, уровень сопротивления периферических сосудов падает, а количество сокращений сердца и сердечный выброс остаются практически без изменений.

    Действующий компонент лекарственного средства способствует улучшению чувствительности к инсулину примерно на 20 % у больных с ожирением и с инсулиновой резистентностью, сопровождающейся гипертензией.

    Фармакокинетика

    Тензотран практически целиком абсорбируется из верхних отделов ЖКТ после употребления внутрь. Абсолютная биодоступность препарата – примерно 88 %. Около 1 часа необходимо для достижения наибольшей концентрации в крови. Метаболизм «первого вхождения» через печень слабый. Фармакокинетика средства не меняется из-за употребления еды. С белками плазмы крови связывается на 7,2 %.

    Важнейшим метаболитом является дегидрированный моксонидин. Время полувыведения моксонидина не превышает 2,5 часов, метаболитов – 5 часов. Практически полностью выводится из организма моксонидин через почки в течение суток – 78 % в неизменном виде, около 13 % – в виде дегидрированного моксонидина. Оставшиеся метаболиты (около 8 %) сконцентрированы в моче и менее 1 % выводится через кишечник. При почечной недостаточности кумуляции не наблюдается.

    При каком давлении применяется, и какие имеет ограничения?

    Препарат принимается при стойком повышении артериального давления. Так, показаниями к приему могут считаться:

    • симптоматическая гипертензия;
    • гипертоническая болезнь;
    • совместные заболевания гипертензии и метаболического синдрома;
    • блокировка гипертонических кризов.

    Многих пациентов интересует вопрос, при любом ли повышении давления можно принимать Тензотран. Плюсом этого препарата является то, что он является универсальным, то есть может приниматься как при умеренных формах гипертонии (от 140/80 мм рт. ст.), так и при тяжелых стадиях (от 180/110 мм рт. ст.).

    • сердечная недостаточность хронического характера;
    • синдром слабости синусового узла;
    • почечная недостаточность хронического характера;
    • атриовентрикулярная и синоатриальная блокады II, III степени;
    • присутствие в анамнезе ангионевротического отека;
    • брадикардия;
    • нестабильная стенокардия;
    • активная почечная недостаточность;
    • беременность и кормление грудью;
    • нетерпимость к галактозе;
    • сильная чувствительность к составляющим лекарства;
    • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы – галактозы;
    • возраст до 18 лет.

    Инструкция по применению

    Для безопасного и эффективного лечения препаратом нужно ознакомиться с правилами дозирования и мерами предосторожности.

    Дозировка

    Тензотран предназначен для внутреннего употребления и не зависит от приема пищи. Препарат необходимо запить достаточным количеством воды.

    Употреблять Тензотран лучше утром. Если через 3 недели терапевтическое воздействие недостаточно, то возможно увеличение дозы до 0,4 мг в сутки за один прием утром или за 2 приема – в утренние и вечерние часы. Единовременное употребление не должно быть больше 0,4 мг. В течение суток запрещается двукратный прием (утренний, вечерний) больше 0,6 мг.

    При почечной недостаточности и для лиц, проходящих гемодиализ, однократное употребление не может быть выше 0,2 мг. В течение суток доза Тензотрана не должна превышать 0,4 мг.

    Побочные воздействия

    Препарат редко вызывает побочные явления, но в некоторых случаях возможно появление негативной симптоматики:

    • в первые дни лечения возможны: наличие сонного состояния, астении, ощущение сухости в ротовой полости, головные боли;
    • вазодилатация, понижение артериального давления, изменение периферической циркуляции, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, парестезия;
    • увеличение утомляемости, проявлением приступов головокружения, головных болей, сонного состояния, редко – бессонница, астения;
    • редко проявляются задержка или недержание мочи, понижение либидо, импотенция;
    • ощущение сухости во рту, запор, тошнота, очень редко – гепатит, холестаз;
    • ощущение сухости глаз;
    • покраснение, зуд, жжение кожи;
    • разнообразные отеки, задержка жидкости, ощущение слабости в ногах, обмороки, ангионевротический отек, анорексия, гинекомастия, болевые ощущения возле околоушных желез.

    Меры предосторожности, совместимость

    При приеме препарата важно учитывать такие особенности совместимости и использования Тензотрана:

    • Если есть потребность отменить употребление сразу двух лекарств: Тензотрана и бета-адреноблокаторов при их совместном применении, то вначале отказываются от приема бета-адреноблокаторов, спустя пару дней – от Тензотрана.
    • Допускается назначение препарата совместно с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальцевых каналов.
    • Совместное употребление Тензотрана с трициклическими антидепрессантами запрещено.
    • Не рекомендуется резко останавливать употребление лекарства.
    • На протяжении всего терапевтического курса следует постоянно наблюдать за артериальным давлением, ЧСС, ЭКГ.
    • Если присутствует необходимость вождения автотранспорта и управления различными механизмами в период терапии, то стоит учесть, что возможны приступы головокружения и сонливости. Других отрицательных воздействий моксонидина на способность к управлению и вождению не отмечено.

    Как подобрать замену?

    При отсутствии Тензотрана можно заменить его препаратами на основе того же активного компонента или других веществ, обладающих сходным действием.

    Структурные аналоги

    Среди синонимов препарата можно назвать:

    Моксонидин — производится в таблетках, содержащих 200 или 400 мкг активного компонента моксонидина. Лекарственное средство оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Показанием является гипертензия.

    Моксонидин предназначен для внутреннего употребления, начинать нужно прием с 200 мкг один раз за день на начальных этапах терапии. Наибольшая разовая дозировка не может быть выше 400 мкг. В течение суток не рекомендуется употреблять более 600 мкг (за утренний и вечерний приемы). Стоимость средства по 0,2 мг составляет от 125 до 186 рублей, в зависимости от количества таблеток; по 0,4 мг – от 186 до 309 рублей за упаковку.

    Моксарел — относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в таблетках разного цвета: белого цвета – с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего компонента моксонидина. Моксарел назначается при необходимости лечения артериальной гипертензии.

    Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается, но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

    Физиотенз — относится к гипотензивным препаратам. Производство средства осуществляется в форме таблеток разных цветов, которые зависят от содержания действующего компонента моксонидина: таблетки по 0,2 мг – розового цвета, по 0,3 мг – бледного красного, 0,4 мг – матовые таблетки с красным оттенком. Показанием к применению является гипертензия.

    Физиотенз от давления

    Таблетки употребляются внутрь независимо от еды. Суточная дозировка Физиотенза не может быть более 0,6 мг (двукратный суточный прием), лечение необходимо начинать с наименьшей дозировки – 0,2 мг. Наибольшая доза при разовом употреблении лекарственного средства не должна быть более 0,4 мг. Стоимость Физиотенза составляет примерно 268 рублей за 14 штук по 0,2 мг, 430 рублей за 14 штук по 0,4 мг.

    Читать еще:  Артериальная гипертензия повышенное артериальное давление в деталях

    Препараты других групп со сходным воздействием

    Среди препаратов со сходным действием стоит выделить:

    Рилменидин — оказывает гипотензивное воздействие. Средство производится в форме таблеток белого цвета. В каждой из них содержится действующий компонент рилменидин – 1 мг. Показанием к назначению является артериальная гипертензия.

    Рилменидин употребляется утром во время завтрака по 1 таблетке, в случае отсутствия лечебного воздействия через 30 дней допустимо увеличение дозировки – добавление второй таблетки в сутки (принимается за ужином). Курс терапии должен быть продолжительным – не менее месяца. Не рекомендовано резкое прерывание терапии. Приблизительная цена Рилменидина равна 790 рублей за 30 таблеток.

    Альбарел — является антигипертензивным средством с действующим веществом рилменидином. Производство осуществляется в таблетированной форме. Показанием к назначению является гипертензия. Рекомендовано употреблять один раз за сутки 1 мг утром перед завтраком.

    В случае отсутствия терапевтического воздействия дозировку можно увеличить примерно через 30 дней до двух таблеток в сутки (утром, вечером). Примерная цена Альбарела равна 870 рублей за 30 таблеток, 340 рублей за 10 таблеток.

    Отзывы специалистов и пациентов

    Светлана, 49 лет: «По дороге с работы домой у меня резко ухудшилось самочувствие, случился гипертонический криз от сильного стресса. Дома измерила давление: 190/120. По совету фармацевта муж приобрел в аптеке Тензотран.

    Для лучшего эффекта посоветовали держать таблетку под языком до растворения и принять 20 капель Корвалола. В течение часа давление понизилось до 140. Теперь я каждое утро принимаю по 1 таблетке, давление не подскакивает, чувствую себя хорошо».

    Тензотран является эффективным средством в борьбе с артериальной гипертензией и гипертоническим кризом. Но из-за активного воздействия препарата на организм не рекомендуется принимать его без назначения врача. Данный препарат стоит употреблять с особой осторожностью в случае, если есть проблемы с почками.

    Тензотран — официальная инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Лекарственная форма:

    Состав
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,2 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,2 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,5 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,498 мг (титана диоксид 1,093 мг, гипромеллоза 2,186 мг, макрогол-400 0,219 мг), краситель железа оксид красный 0,002 мг.
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,3 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,3 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,4 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,488 мг (титана диоксид 1,090 мг, гипромеллоза 2,180 мг, макрогол-400 0,218 мг), краситель железа оксид красный 0,012 мг.
    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 0,4 мг содержит:
    активное вещество: моксонидин 0,4 мг;
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,3 мг, повидон — К25 2 мг, кросповидон 3 мг, магния стеарат 0,3 мг, Опадрай Y-1-7000 3,465 мг (титана диоксид 1,083 мг, гипромеллоза 2,165 мг, макрогол-400 0,217 мг), краситель железа оксид красный 0,035 мг.

    Описание
    Круглые таблетки светло-розового (таблетки 0,2 мг), розового (таблетки 0,3 мг) или темно-розового (таблетки 0,4 мг) цвета, покрытые пленочной оболочкой.

    Фармакотерапевтическая группа:

    Код ATX: C02AC05

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика
    Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастоличгского артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Тmax (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм «первого прохождения» через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
    Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 1/10 по сравнению с моксонидином. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
    Фармакокинетика при почечной недостаточности
    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин.), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Показания к применению

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин.), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.

    Беременность и период лактации
    Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
    Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

    Способ применения и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2- приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
    У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
    У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

    Побочное действие
    Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; иногда – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
    Со стороны центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда — бессонница, астения;
    Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз;
    Со стороны кожи и кожных покровов: иногда — аллергические реакции;
    Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
    Со стороны органа зрения: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
    Прочие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.

    Передозировка
    Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 прием.
    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
    Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
    В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
    Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.
    Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
    При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
    Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
    Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
    Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
    Моксонидин может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
    При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

    Особые указания
    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, Тензотран.
    Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
    Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
    Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
    Прекращать прием Тензотрана следует постепенно.
    Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

    Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
    Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
    По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевая фольга.
    По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения
    Список Б.
    При температуре не выше 30° С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности
    Для дозировки 0,2 мг — 2 года.
    Для дозировок 0,3 и 0,4 мг — 3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель:

    Претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО «Актавис»
    127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18

    Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector