14 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Антигипертензивный эффект что это

Антигипертензивные лекарственные средства: классификация и механизм действия

Антигипертензивные средства — препараты, способные к снижению уровня давления при любом его изначальном уровне или при артериальной гипертензии.

Общие сведения

Артериальная гипертензия — патология, при которой определяется устойчивое повышение давления в диастолу и систолу в покое до значений выше 140 и 90 мм рт.ст. Различают два главных типа артериальной гипертензии:

  • Эссенциальная, первичная гипертоническая болезнь — состояние, при котором повышение давления является основой заболевания. Встречается у 25% населения, появляется преимущественно на фоне постоянных стрессов и переживаний.
  • Симптоматическая гипертензия или вторичная гипертензия — явление повышения давления на фоне какого-либо другого заболевания.

Уровень давления в нашем организме зависит от трёх основных факторов:

  • Сердечный выброс — изменяется при усилении и возрастании частоты сокращений;
  • Периферическое сопротивление — сила, с которой сокращаются периферические сосуды;
  • Общий объём крови — вся кровь, находящаяся в сосудах. При задержке жидкости может увеличиваться.

Давление регулируется как нервной системой, так и множеством гормонов, в частности почечной системой (ренин-ангиотензиновой). Большую роль в повышении давления играет адреналин.

Гипертензия может привести к изменению размеров камер сердца, повысить риск инфарктов, атеросклероза, поражения почек.

Классификация антигипертензивных средства

Существует несколько важнейших групп препаратов, применяемых в практике в качестве антигипертензивных:

  1. Антиадренергические средства (нейротропные);
  2. Средства, понижающие действие ренин-ангиотензиновой почечной системы;
  3. Антигипертензивные средства миотропного действия;
  4. Диуретические препараты (мочегонные).

Антиадренергические (нейтротропные) средства

Данная группа делится на вещества центрального и периферического воздействия.

К антигипертензивным препаратам с центральным действием относят вещества, понижающие влияние нервного сосудодвигательного центра, например Клонидин (Клофелин), Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа.

  • Клонидин (Клофелин). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6 — 12 часов;
  • Гуанфацин и Метилдофа также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее Клонидина, до 24 часов. У данных веществ, как и у Клонидина, имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отёки, запоры, головокружение и сонливость;
  • Моксонидин является препаратом второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Препараты периферического действия

К препаратам периферического действия относятся ганглиоблокаторы, симпатолитики, блокаторы адренорецепторов.

  1. Ганглиоблокаторы — средства, вызывающие блок симпатических нервных узлов. Это приводит к быстрому расширению сосудов и заметному понижению давления. К данной группе относятся Пентамини Бензогексоний. Нередко вызывают такие побочные действия, как тахикардия, ощущение сухости во рту, ортостатический коллапс (стремительное падение давления при внезапной смене позы с сидячей на вертикальную). Средства применяются редко, преимущественно при гипертоническом кризисе и операциях;
  2. Симпатолитики — препараты, подавляющие выделение норадреналина нервными клетками. Вызывают ослабевание венозного и артериального сопротивления, расширение сосудов. К данной группе принадлежат Резерпин и Гуанетидин. Применяются как дополнительные к основной терапии, действие проявляется через 1-2 недели после начала приёма. К побочным эффектам относят угнетение нервной системы (сонливость, депрессия), гастрит, заложенность носа;
  3. Средства, вызывающие блокаду адренорецепторов. Данные вещества делятся на следующие значимые группы соединений:Альфа-адреноблокирующие. Препарат Фентоламин блокирует сразу А1 и А2 рецепторы, в противодействие эффектам адреналина и норадреналина. Такое действие вызывает стремительное расширение венул и артериол, что вскоре снижает давление. Применяется для выявления вторичной гипертензии, появляющейся на фоне феохромоцитомы или болезни Рейно. Празозин и доксазозинизбирательно блокируют А1 рецепторы, вызывают расширение сосудов и рефлекторную тахикардию;
  4. Бета-адреноблокирующие. Многочисленные лекарственные средства этого типа занимают ведущее место в терапии гипертензии. Неизбирательные бета-блокаторы (Пропранолол) блокируют бета-1 и бета-2 рецепторы, избирательные (Атенолол, Бисопролол) блокируют только бета-1 рецепторы, действуя только на сердце. Антигипертензивное действие данных препаратов обусловлено понижением объёма сердечного выброса в связи с блокадой бета-1 рецепторов, уменьшение действия симпатической системы в связи с блокадой бета-2 рецепторов и торможение выделения почками ренина;
  5. Альфа-бета-адреноблокаторы (в частности, Лабеталол, Карведилол). Вызывают длительное снижение давления за счёт блока сразу всех типов рецепторов. Также действуют как антиоксиданты, снижают уровень «вредного» холестерина в крови. Применяются для лечения ГБ и гипертонических кризов;
  6. Средства, понижающие влияние ренин-ангиотензиновой почечной системы (сокращенно — РААС)

Ренин-ангиотензиновая система — специальная почечная система контроля давления, повышение активности которой приводит к усугублению гипертонической болезни. Специализированные клетки почек вырабатывают вещество ренин, под действием которого в результате нескольких химических реакций образуются последовательно ангиотензин 1 и ангиотензин 2. Ангиотензин 2 обладает серьёзным сосудосуживающим действием, а также увеличивает выработку гормона альдостерона, за счёт которого повышается объем крови.

К средствам, изменяющим активность данной системы, относятся:

  1. Ингибиторы АПФ (специализированного ангиотензин -превращающего фактора). Относятся к ним Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл. Благодаря действию этих препаратов снижается выработка ангиотензина 2, сосуды расширяются, уменьшается выработка альдостерона, что приводит к снижению объёма крови. Применяются данные средства при артериальной гипертензии, застойной недостаточности. Обычно Каптоприл применяется в виде таблеток, действует на протяжении 4-8 часов. Эналаприл действует дольше, 24 часа и более. Побочными эффектами группы являются сухой кашель, головная боль, белок в моче, кожная сыпь;
  2. Ингибиторы вазопептида3. Препарат Омапатрилат является инновационным средством для лечения гипертонии. Его антигипертензивный эффект обусловлен ингибированием действия ферментов, которые отвечают за выработку ангиотензинов, и восстановлением баланса регуляции давления. Действует более 24 часов, характеризуется наименьшими побочными эффектами среди иных препаратов, влияющих на активность РААС;
  3. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. К ним относятся Лозартан, Валсартан. Препараты блокируют действие ангиотензина 2 на рецепторы сосудов и не допускают их сужения. Отличаются хорошей переносимостью любыми пациентами, в связи с чем их применяют для долгосрочного лечения ГБ.

Антигипертензивные средства миотропного действия

Ведущий механизм снижения давления этой группы препаратов — снижение тонуса мышц сосудов и их расширение. Этого можно достичь различными методами: блокадой каналов ионов кальция, активацией калиевых каналов, влиянием на мышечные клетки оксида азота NO и др.
Различают следующие группы миотропных средств с сосудорасширяющим действием:

  • Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов мембран клеток. Кальций имеет огромное значение при сокращении гладкомышечных клеток. Во время передачи нервного импульса кальций проходит внутрь мышечных клеток сквозь специальные кальциевые каналы, что провоцирует целый каскад химических реакций, итогом которого становится сокращение гладкомышечных клеток. Блокировка проникновения кальция в клетку ведёт к уменьшению сократимости сосудов и вызывает гипотензию.К этой группе принадлежат Нифедипин, Амлодипин, Лацидипин. Препараты стимулируют быстрое расширение сосудов, таблетки закладываются под язык. Короткодействующие лекарственные формы (Коринфар) не рекомендуются для постоянного применения. Систематически принимаются пролонгированные формы Нифедипина (Кордафлекс ретард), действующие 24 часа. Главными побочными эффектами кальциевых блокаторов являются тошнота, частое сердцебиение, отёки ног, головокружение.
  • Активаторы калиевых каналов миоцитов: Миноксидил, Диазоксид. Способствуют открытию каналов для ионов калия в мембранах ангиоцитов. Это провоцирует выход ионов калия прочь из клетки, что, в свою очередь, вызывает выход ионов кальция и понижает сократимость сосудов.Миноксидил — препарат, действующий при тяжёлых формах гипертензии, когда другие средства бессильны. Антигипертензивная терапия Миноксидилом эффективна уже в первые дни применения, эффект продлевается до 10-24 часов. Среди заметных побочных эффектов — задерживание воды в организме, возникновение отёков, увеличение силы сердцебиения. Диазоксид — препарат для прекращения гипертензивных кризов. Диазоксид вводится внутривенно и действует уже через 1 минуту. Действует 12 часов, вызывает задержку жидкости, тахикардию.
  • Донаторы оксида азота. Представитель — Натрия нитропруссид — средство, при введении которого внутривенно выделяется оксид азота NO, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяется при срочной необходимости снижения уровня давления во время хирургических операций и при острой сердечной недостаточности. Действует через 1 минуту после введения, вызывает тахикардию, судороги, головную боль.
  • Препараты с непосредственным миотропным действием. Гидралазин воздействует на мелкие артериолы и артерии, снижает сопротивление сосудов, понижает давление. Возможно рефлекторное учащение сердцебиения. Сульфат магния способен снижать давление на непродолжительное время, используется преимущественно при гипертонических кризах, редко принимается продолжительно.

Мочегонные средства

Диуретические средства — вещества, увеличивающие мочеотделение, применяемые для выведения избыточных количеств воды, снижения давления и устранения отёков. Действуют данные препараты на различные отделы нефрона. Нефрон — основной тип почечных клеток, имеет капсулу, проксимальный извитой, изогнутую петлю Генле, далее дистальный извитой каналец и в конце собирательную трубку. Выделяют следующие группы диуретических средств:

  1. Тиазидные и тиазидоподобные вещества: Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Клопамид. Данная группа препаратов препятствует повторному проникновению ионов калия, хлора, натрия и магния в кровь из почечных дистальных канальцев. Этот процесс увеличивает выведение воды из организма и способствует устранению отёков. Препараты эффективны при застойной сердечной недостаточности, на любой стадии гипертонической болезни. Гидрохлоротиазид действует 8-12 часов, Хлорталидондействует до 3 суток, Клопамид наиболее активен и действует до 18 часов. Различают среди побочных эффектов: обострение подагры, гипокалиемия.
  2. Петлевые диуретики (салуретики): наиболее мощный Фуросемид (Лазикс), Буметанид. Наиболее мощные препараты из существующих диуретиков. Антигипертензивный эффект обусловлен нарушение всасывания ионов калия, кальция, а также магния, хлора и натрия. Фуросемид начинает действовать через полчаса после внутривенного введения. Применяется обычно при артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности. Неприятными побочными эффектами этих средств являются токсическое действие на органы слуха, обострения подагры.
  3. Калийсберегающие диуретики: главные представители — Спиронолактон, Триамтерен. Понижают обратное всасывание в кровоток натрия, но не влияют на выделение магния и калия, тем самым сохраняя их концентрацию в крови. Обладают щадящим действием, маленькая вероятность проявления побочных эффектов при применении. Применяются в комбинации с иными диуретическими препаратами для продолжительного лечения артериальной гипертензии. Существенные побочные эффекты — гинекомастия, ощущение тошноты, диарея, возможна импотенция.
  4. Осмотические диуретики: Маннит. Вещества, которые не позволяют воде возвращаться в кровоток при прохождении через почки. При его применении снижается, иногда слишком резко, объем циркулирующей крови. Возможно применение Маннитола при гипертонических кризах или мгновенных отёках.
Читать еще:  Гестационная артериальная гипертензия

Комбинированные препараты

Часто в таблетированной форме выпускаются комбинации препаратов, которые совместно оказывают больший эффект, чем при раздельном приёме.

  1. Адельфан — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г.
  2. Адельфан-эзидрекс — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Дихлортиазид 0.01 г
  3. Адельфан-эзидрекс-К также содержит хлорид калия 0.6 г
  4. Кристепин — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидроэргокристин 0.0005 г плюс Клопамид 0.005 г
  5. Трирезид-К — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Гидрохлоротиазид 0.01 г, калия хлорид 0.35 г

Обзор лучших гипотензивных средств, список препаратов последнего поколения

Рассмотрим современные гипотензивные препараты разных фармакологических групп быстрого и пролонгированного действия, их свойства, побочные эффекты, взаимосочетаемость.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов.

  • тиазиды: Индапамид, Гипотиазид, Хлорталидон;
  • петлевые: Фуросемид, Лазикс, Эдекрин (самые жесткие);
  • калийсберегающие: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид (самые мягкие, назначаются как дополнение к другим для сохранения калия в организме)

Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете.

Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений.

  • альфа: Силодозин, Пророксан, Тропафен, Празозин
  • бета кардиоселективные: Бисопролол, Атенолол, Метопролол; некардиосклективные: Карведилол, Лабеталол, Пропранолол

Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта.

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

  • Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
  • Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
  • Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
  • Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
  • Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
  • Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
  • Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

  • Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
  • Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
  • Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
  • Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
  • Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.

Допустимые комбинации

Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:

Антигипертензивные препараты: краткие сведения

Как известно, артериальная гипертензия (АГ) – одно из наиболее частых заболеваний, с которым сталкивается врач общей практики. Согласно результатам скрининговых исследований, распространенность АГ среди взрослого населения России составляет 39–40 %.

К сожалению, лишь около 60 % пациентов принимают антигипертензивные препараты, а эффективно лечатся от АГ только 21,5% больных. При этом известно, что стабильно повышенное артериальное давление (АД) считается важнейшим фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний, которые лидируют среди причин смертности населения (около 60 %) и, в конечном счете, являются одной из причин низкого уровня продолжительности жизни.

В связи с этим особую важность приобретает правильность выбора лекарств для лечения АГ. Следует помнить, что постоянный прием препаратов назначается на неопределенно долгий срок, поэтому выбранная медикаментозная терапия должна хорошо переноситься пациентом, быть безопасной, повышать качество жизни.

Врач должен дать понятные и четкие разъяснения о том, почему пациенту необходимо принимать препараты регулярно, какие изменения в его состоянии могут наблюдаться, особенно в ближайшие сроки от начала лечения, а также предоставить любую другую информацию, которая будет способствовать приверженности пациента к лечению.

Классы антигипертензивных препаратов

В настоящее время для длительного лечения АГ используют 7 классов антигипертензивных средств, причем наиболее широко – только первые пять:

  1. Диуретики.
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ).
  3. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны).
  4. β-адреноблокаторы (БАБ).
  5. Блокаторы кальциевых каналов (БКК).
  6. α1-адреноблокаторы.
  7. Препараты центрального действия (агонисты имидазолиновых рецепторов).

Лечение АГ начинают можно начать с любой из первых пяти групп ЛС, однако при подборе терапии обязательно учитывают сопутствующую патологию, при которой выбор тех или иных препаратов является наиболее выгодным в клиническом отношении.

Диуретики

Тиазиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид, индапамид, хлорталидон) действуют на уровне дистального канальца нефрона и способствуют выведению воды, натрия, хлора, калия, магния. Выведение ионов кальция, напротив, снижается.

На фоне тиазидов и им подобных диуретиков при регулярном приеме наблюдается снижение периферического сосудистого тонуса, что связывают со способностью препаратов уменьшать чувствительность сосудов к адренергическому воздействию.

Тиазиды практически не влияют на почечный кровоток, хотя иногда могут понижать скорость клубочковой фильтрации. На фоне приема этих препаратов отмечается увеличение в крови уровня мочевой кислоты, а также незначительно глюкозы и атерогенных липидов.

Индапамид отличается от остальных представителей группы. Препарат обладает способностью блокировать кальциевые каналы мышечной стенки артерий, снижая тем самым периферическое сосудистое сопротивление (ПСС).

Индапамид, как и дигидропиридины, усиливает почечный кровоток. В исследованиях установлены нефропротективные свойства (в т. ч. снижение альбуминурии). Препарат не влияет на уровень глюкозы. Таким образом, индапамид подходит к использованию при сахарном диабете (СД) и диабетической нефропатии.

Тиазиды и тиазидоподобные диуретики используются, в первую очередь, для длительного лечения АГ. Препараты эффективны при изолированной систолической АГ у пожилых пациентов, а также у больных с АГ и хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Их можно использовать как в монотерапии, так и комбинировать со всеми другими классами антигипертензивных средств.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ (эналаприл, рамиприл, лизиноприл, фозиноприл и др.) блокируют синтез ангиотензина II. В итоге снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) как в системном кровотоке, так и на тканевом уровне (в почках, головном мозге, миокарде).

Ингибиторам АПФ отдают предпочтение при наличии у больных АГ постинфарктного кардиосклероза, ХСН, СД, нефропатии.

В отсутствии ангиотензина II наблюдается снижение ПСС, пред- и постнагрузки на сердце. При наличии гипертрофии левого желудочка (ЛЖ) начинается процесс ее обратного развития, улучшается внутрисердечная гемодинамика, тормозится процесс фиброза миокарда (кардиопротекция).

В почках наблюдается снижение гидравлического давления в клубочках, замедление их гипертрофии, улучшение работы фильтрационного аппарата, уменьшение протеинурии (нефропротекция).

Ингибиторы АПФ обладают протективными свойствами в отношении артериальных сосудов – уменьшают толщину гладкомышечного слоя и повышают чувствительность эндотелия к вазодилататорам (оксиду азота и простациклину).

На уровне церебрального бассейна при длительном применении ингибиторов АПФ наблюдается снижение частоты транзиторных ишемических атак и инсультов.

При выборе ингибитора АПФ большое значение имеет клинико-фармакологическая классификация, предложенная в 1994 г. L. Opie.

В этой классификации четко выделяются активные лекарства и пролекарства, которые требуют трансформации в активные метаболиты (например, эналаприл превращается в эналаприлат, фозиноприл – в фозиноприлат). Степень липофильности показывает способность проникать в ткани, ингибировать тканевые РААС.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

Сартаны (лозартан, валсартан, ирбесартан и др.) блокируют взаимодействие ангиотензина II с ангиотензиновыми АТ1-рецепторами. В итоге, несмотря на наличие ангиотензина II, его неблагоприятные эффекты реализоваться не могут.

В целом, сартаны похожи на ингибиторы АПФ и ранее использовались при непереносимости последних (сухой кашель, аллергические реакции). На сегодняшний день накоплен большой опыт их использования и доказательная база, подтверждающая долгосрочную эффективность сартанов при АГ (в т. ч. осложненной гипертрофией ЛЖ), диабетической нефропатии, ХСН.

Остальные сердечно-сосудистые показания к назначению остаются предметом дискуссии и требуют дальнейшего уточнения. Существенным ограничением к использованию сартанов является их высокая стоимость.

Бета-адреноблокаторы (БАБ)

Современные кардиоселективные БАБ (метопролол, бисопролол, бетаксалол и др.) устраняют чрезмерное воздействие симпатоадреналовой системы (САС) на сердце, что ведет к снижению частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и уменьшению АД.

ПСС на начальных этапах лечения может оставаться повышенным. БАБ в некоторой степени уменьшают активность РААС, блокируя синтез ренина в почках. Под влиянием БАБ нормализуется функция барорецепторов синокаротидной зоны.

Читать еще:  Гипертония симптом или болезнь

В настоящее время наиболее широко используются кардиоселективные β-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол, бетаксолол и др.), поскольку эти препараты в наименьшей степени воздействуют на тонус бронхов.

Существуют БАБ с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Карведилол блокирует β1 и β2-рецепторы, а также незначительно α1-рецепторы периферических артерий, что способствует снижению ПСС и более выраженному снижению АД.

Небиволол способен увеличивать количество оксида азота (NО) – местного вазодилататора, благодаря которому усиливается антигипертензивное и антиишемическое действие.

БАБ рекомендуется использовать у пациентов с АГ и сопутствующей стенокардией, после перенесенного инфаркта миокарда, при некоторых тахиаритмиях, в сочетании с ингибиторами АПФ при ХСН (бисопролол, метопролол, карведилол, небиволол).

Главным ограничением к использованию БАБ является бронхиальная астма и хронический обструктивный бронхит.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

Все БКК делятся на 3 группы: дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, исрадипин и др.), бензотиазепины (дилтиазем), фенилалкиламины (верапамил).

Для лечения АГ в основном используют дигидропиридиновые производные, которые преимущественно влияют на тонус артериальных сосудов, ограничивая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки. В результате происходит расширение артерий и снижение ПСС. Возможно развитие компенсаторной тахикардии, особенно на начальном этапе лечения.

Регулярный прием коротко действующих дигидропиридинов недопустим. Речь, прежде всего, идет о нифедипине в обычной лекарственной форме, который, к сожалению, до сих пор назначается для длительного лечения при АГ и ишемической болезни сердца (ИБС).

Препараты короткого действия вызывают рефлекторную активацию симпатической системы, тахикардию и постуральную гипотензию. Все это резко повышает риск развития ишемического инсульта и инфаркта миокарда.

Быстрое падение плазменных концентраций коротко действующих дигидропиридинов может спровоцировать развитие синдрома отмены с возвратом симптомов, по поводу которых препарат был назначен больному (повторный гипертонический криз или приступ стенокардии).

Использование нифедипина короткого действия допустимо только по неотложным показаниям (купирование гипертонического криза, приступа стенокардии), но обязательно с последующим назначением других длительно действующих антигипертензивных или антиишемических средств.

Верапамил преимущественно влияет на сердце, дилтиазем – примерно в равной степени на сердце и сосуды. Эти препараты замедляют проведение в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать их в качестве противоаритмических средств.

Сократимость миокарда в той или иной степени снижают все БКК (наиболее сильно верапамил). По этой причине их не рекомендуется использовать для снижения АД у пациентов с ХСН.

БКК обладают так называемой метаболической нейтральностью: препараты группы не влияют на липидный, углеводный, минеральный и пуриновый обмен. Поскольку БКК улучшают коронарный и церебральный кровоток, их применение обосновано при АГ с сопутствующей ИБС или цереброваскулярной недостаточностью.

Другие антигипертензивные препараты

Препарат центрального действия I поколения клонидин (клофелин) используется только для купирования гипертонических кризов. Средства того же поколения метилдопу и гуанфацин можно использовать для комбинированного лечения тяжелых форм АГ, а также при АГ у беременных.

Препараты II поколения (моксонидин, рилменидин) являются современными средствами лечения АГ, могут служить препаратами выбора у пациентов с АГ и метаболическим синдромом, поскольку уменьшают гипогликемию и инсулинорезистентность, а также усиливают липолиз.

Препараты II поколения не следует использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II–III ст., выраженной брадикардией, тяжелой ИБС и ХСН. При совместном назначении с БАБ риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады увеличивается.

α1-Адреноблокаторы (доксазозин, празозин) блокируют α1-адренорецепторы гладкомышечных клеток артерий, что ведет к снижению ПСС и, соответственно, АД.

При их использовании имеется риск развития гипотонии первой дозы, компенсаторной тахикардии, учащения мочеиспускания (блокирование α1А-рецепторов в простатической части уретры). Этим препаратам можно отдать предпочтение при сопутствующей доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Выбор и рациональные комбинации препаратов

Как было сказано выше, при выборе препаратов для лечения АГ следует учитывать сопутствующие заболевания и состояния, что призвано оптимизировать терапию каждого больного. Кроме того, при назначении нескольких антигипертензивных препаратов следует использовать рациональные их комбинации.

Наиболее успешной как моно-, так и комбинированная терапия будет только в том случае, если пациент соблюдает рекомендации по диете (снижение потребления соли, алкоголя, уменьшение калорийности пищи и пр.), физическим нагрузкам и отказу от курения и в целом привержен к лечению.

Средства при артериальной гипертензии

«Тихий убийца» — так окрестили медики гипертонию. Эту патологию нельзя оставлять без внимания, дабы она не привела к плачевным последствиям. Антигипертензивные препараты были придуманы для контроля артериального давления, и их цель — снижать АД. Разработки препаратов против давления начались только в середине ХХ века, но современная фармакология уже может похвастаться большим арсеналом лекарств. Каждый из гипотензивных препаратов входит в фармакологическую группу, которая достигает цели разными путями.

Что означает термин «антигипертензивное средство»?

Антигипертензивные (гипотензивные) средства — лекарственные средства, объединенные в фармакологические группы, которые преследуют общую цель — снизить артериальное давление при гипертензии. Повышению артериального давления способствуют факторы, на которые направлено антигипертензивное действие:

  • по причине увеличения объема крови в сосудах, давление на их стенки увеличивается;
  • рост периферического сопротивления сосудов;
  • возможности насосной функции миокарда и ударная способность сердца.

В зависимости от вышеперечисленных дисфункций применяется конкретный препарат. Все гипотензивные лекарства отличаются механизмом действия и разделены на группы. Не стоит говорить, что все таблетки назначаются исключительно врачом, поскольку противопоказания или побочные эффекты могут в лучшем случае не дать желаемого эффекта. Антигипертензивный эффект не только помогает держать АД в норме, а также снижает риск развития осложнений, которые вызывает гипертония: инсульт, инфаркт, аневризма. Кроме того, препараты помогают предупредить приступы гипертонического криза.

Показания к лечению антигипертензивными препаратами

Поскольку механизм действия направлен на подавление повышенного кровяного давления, то абсолютным показанием к применению группы препаратов антигипертензнивного действия являются гипертония и болезни, при которых наблюдается тот же симптом:

  • гипертрофия левого желудочка;
  • стенокардия;
  • ишемическая болезнь;
  • сердечная недостаточность.

Из группы антигипертензивных препаратов выбирают оптимальное средство, и если пациент отлично переносит лечение, но эффект не достаточно выражен, выбранное средство принято комбинировать с другими группами. Стоит отметить, что на ранней стадии патологии достаточно принимать готовый комбинированный препарат. При выборе средств врач учитывает этиологию болезни, степень гипертензии, приверженность к резким скачкам давления и присутствие других болезней.

Какие существуют группы средств против АД по механизму действия?

Антигипертензивные лекарства включают широкое количество групп, механизм действия которых отличается между собой. Таблица указывает на следующие группы препаратов:

Адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы — средства нейротропного действия, которые помогают от артериальной гипертензии, воздействуя на артериолы, вследствие чего снижается вазоспазм — боли, возникающие как следствие патологии стенок сосудов. В свою очередь, бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений (пульс). Сюда относятся следующие препараты: «Пратсиол», «Теразозин», «Пропранолол», «Атенолол».

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента успешно применяют для лечения ишемии, гипертрофии левого желудочка, сердечной недостаточности за счет подавления АП фермента. Подходят для приема в послеинфарктный период. Широко используют такие средства: «Каптоприл», «Лизиноприл», «Эналаприл».

Ингибиторы АПФ положительно влияют на сердечную мышцу, сосуды головного мозга и почечные артерии.

Блокаторы кальциевых каналов

Рекомендованы к использованию больным старшего возраста и для лечения изолированной систолической гипертензии. Антагонисты кальция также подходят для профилактики нарушений кровообращения. Особенность работы сводится к угнетению негативных процессов, которые инициируют ионы калия. Вследствие изменения кальциевого потока уменьшается нагрузка на сердце, стабилизируется сердечный ритм и расширяются артерии. Блокаторы этой группы снижают вероятность развития тромбов. Известными представителями считаются такие лекарства: «Амлодипин», «Нифедипин», «Верапамил», «Риодипин».

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Действие препарата происходит вокруг ангиотензина 2 — гормона, производимого почками. После того, как предотвращается влияние на гормон, расслабляются кровеносные сосуды, снижается давление. Кстати, лекарственные средства этой группы почти аналогичны работе ингибиторов АПФ. В случае, если пациент не переносит лечение ингибиторами, на помощь приходят блокаторы. Список препаратов: «Лозартан», «Валсартан», «Кандесартан».

Диуретики (тиазидные)

Диуретики как антигипертензивные препараты созданы с целью вывести застоявшуюся жидкость из организма, облегчив нагрузку на сердце. Работа диуретиков заключается в увеличении выработки и выводе мочи, замедлении натриевой абсорбции в почечных каналах. Мочегонные средства уменьшают отеки, чистят организм, приводят в норму кислотно-щелочной баланс, помогая избежать осложнений.

Среди богатой классификации выделяются тиазидные лекарства, чаще применяемые при лечении гипертонии. Эффективность их настолько велика, что хватит небольшой дозы. Учеными была доказана способность тиазидных средств предотвращать осложнения сердечно-сосудистых патологий. Современные диуретики при артериальной гипертензии — «Арифон», «Индапамид».

Комбинированные препараты

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов подразумевают сочетание 2-х и более компонентов, что позволяет одновременно влиять на разные элементы заболевания. Как правило, переносимость пациентами данных препаратов лучше за счет небольших дозировок. Достоинства комбинации очевидны:

  • снижение риска проявления побочных эффектов;
  • отпадает необходимость пить несколько лекарств одновременно;
  • разрешены для беременных женщин (с осторожностью).

При назначении нескольких средств врач должен учитывать наличие фоновых заболеваний, которые могут быть противопоказаны при назначении. Если у пациента отсутствуют индивидуальные показания, тогда лучший выбор — антогонисты кальция, ингибиторы АПФ с диуретиками, и комбинированные лекарства на их основе. К известным препаратам нового поколения относятся: «Клофелин», «Верошпирон», «Лозартан», «Каптопрес».Кроме того, в качестве дополнительной терапии рекомендуется принимать таблетки, содержащие растения, например, боярышник или мелиссу.

Гипотензивные препараты — классификация, перечень препаратов последнего поколения

Гипотензивные препараты являются медикаментозными средствами, которые направлены на то, чтобы оказать гипотензивное действие, то есть понизить артериальное давление.

Тождественное их название – антигипертензивные (укр. антигіпертензивні, препарати які надають гіпотензивний ефект).

Препараты выпускаются в больших количествах, так как проблема повышенного давления является достаточно распространенной.

Согласно статистическим данным, гипотензивная терапия помогла сократить смертность при крайних формах гипертензии, за последние двадцать лет, практически на пятьдесят процентов.

Читать еще:  Гипертония и силовые виды спорта

Противоположным действием (повышающие давление) являются гипертензивные лекарства, также именуемые как антигипотензивные, или оказывающие гипертензивное действие.

Гипотензивный эффект, что это такое?

Наиболее распространённой диагностируемой патологией сердца и сосудов является артериальная гипертензия.

По статистическим данным, диагностирование признаков данного патологического состояния происходит примерно у пятидесяти процентов людей престарелого возраста, требующие своевременного вмешательства и эффективной терапии для предотвращения отягощений.

Для того чтобы назначать лечение препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, требуется точно диагностировать наличие у пациента артериальной гипертензии, определить все факторы риска прогрессирования осложнений, противопоказания к отдельным гипотензивным препаратам.

Терапия антигипертензивного действия направлена на снижение давления, предотвращение всевозможных осложнений на фоне недостаточности почек, инсульта, или отмирания тканей сердечной мышцы.

У человека с повышенным уровнем давления, при лечении антигипертензивными средствами, нормальным является давление, не превышающее сто сорок на девяносто.

Важно понимать, что нормальные показатели давления и необходимость антигипертензивной терапии определяются для каждого индивидуально.

Однако, при прогрессировании осложнений на сердце, глазной сетчатке, почках, или других жизненно важных органах, лечение должно начинаться без промедлений.

Присутствие длительного повышения диастолического давления (от 90 мм.рт.ст.) требует применение терапии гипотензивными средствами, именно такие указания прописаны в рекомендациях Всемирной Организации Здравоохранения.

В большинстве случаев, лекарственные препараты, оказывающие антигипертензивное действие, назначаются на пожизненное употребление, но в отдельных случаях они могут назначаться курсами на неопределенный срок.

Последнее обусловлено тем, что при прекращении курса терапии, у трех четвертей пациентов отмечается возвращение признаков гипертензии.

Не редко люди пугаются продолжительной, или пожизненной терапии препаратами, а в последнем случае, чаще всего, назначаются комбинированные курсы лечения из нескольких лекарственных препаратов.

Для пожизненного курса лечения подбирается антигипертензивное лечение с наименьшими побочными эффектами и полной переносимостью всех компонентов пациентом.

Антигипертензивная терапия, при длительном употреблении, является максимально безопасной, а побочные эффекты обусловлены неправильной дозировкой, или курса лечения.

Для каждого индивидуального случая, врач определяет свой курс лечения, в зависимости от формы и степени тяжести гипертензии, противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

Назначая противогипертензивные медикаменты, врач должен ознакомить пациента с возможными побочными эффектами гипотензивных препаратов.

Какие главные принципы терапии?

Так как препараты с гипотензивным действием назначаются достаточно давно, и протестировало их большое количество пациентов.

Медиками сформировались основные принципы для противостояния высокому артериальному давлению, которые приведены ниже:

  • Предпочтительно применять лекарственные средства, обладающие продолжительным действием, и помогает поддерживаться артериальное давление на нормальном уровне, на протяжении суток и препятствует отклонением показателей, что могут привести к отягощениям;
  • Лекарство, оказывающее антигипертензивный эффект, должно назначаться исключительно лечащим врачом. Назначение тех, или иных гипотензивных препаратов должно происходить исключительно лечащим врачом, на основании проведенных исследований и особенностях течения заболевания, уже пораженных органов, а также индивидуальной переносимости каждого из компонентов препарата пациентом;
  • Когда при применении маленькой дозы гипотензивных препаратов, фиксируется эффективность, но показатели еще высоки, то дозировка постепенно увеличивается, под наблюдением лечащего врача, до того момента, пока давление не вернётся к норме;
  • При применении комбинированного лечения, если второй медикамент не оказывает нужного действия, или провоцирует побочные эффекты, то необходимо попробовать применить другой антигипертензивный препарат, но не изменять дозировку и курс лечения первым средством;
  • Не допускается быстрота снижения артериального давления, так как это может повлечь ишемические атаки на важные для жизни органы. Особая важность это соблюдать пациентами престарелого возраста;
  • Терапия начинается с маленьких дозировок гипотензивных препаратов. На этом этапе подбирается самое подходящее средство с наименьшим количеством побочных эффектов;
  • Для достижения наилучшего гипотензивного эффекта, учитывают принципы комбинированное применения гипотензивных препаратов. Терапия начинается с подбора средств в минимальных дозах, с постепенным их увеличением, для достижения желаемого результата. На данный момент, в медицине существуют схемы комбинированного лечения артериальной гипертензии;
  • В современной фармацевтике существуют препараты, в которых есть сразу несколько действующих веществ. Это значительно удобнее, так как пациенту нужно принять только один препарат, а две-три разные таблетки;
  • Если эффективность от употребления гипотензивных препаратов отсутствует, или пациент плохо переносит средство, то нельзя повышать его дозировку, либо сочетать с иными препаратами. В таком случае требуется полностью устранить препарат, и пробовать применять другой. Спектр ассортимента гипотензивных средств очень большой, так что подбор эффективной терапии происходит постепенно у каждого пациента.

Терапия начинается с маленьких дозировок гипотензивных препаратов

Классификация антигипертонических препаратов

Основные антигипертензивные медикаменты разделяются на две больше группы. В таблице ниже приведена классификация в таблице по группам.

Гипотензивные препараты — классификация, перечень препаратов последнего поколения

Гипотензивные препараты являются медикаментозными средствами, которые направлены на то, чтобы оказать гипотензивное действие, то есть понизить артериальное давление.

Тождественное их название – антигипертензивные (укр. антигіпертензивні, препарати які надають гіпотензивний ефект).

Препараты выпускаются в больших количествах, так как проблема повышенного давления является достаточно распространенной.

Согласно статистическим данным, гипотензивная терапия помогла сократить смертность при крайних формах гипертензии, за последние двадцать лет, практически на пятьдесят процентов.

Противоположным действием (повышающие давление) являются гипертензивные лекарства, также именуемые как антигипотензивные, или оказывающие гипертензивное действие.

Гипотензивный эффект, что это такое?

Наиболее распространённой диагностируемой патологией сердца и сосудов является артериальная гипертензия.

По статистическим данным, диагностирование признаков данного патологического состояния происходит примерно у пятидесяти процентов людей престарелого возраста, требующие своевременного вмешательства и эффективной терапии для предотвращения отягощений.

Для того чтобы назначать лечение препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, требуется точно диагностировать наличие у пациента артериальной гипертензии, определить все факторы риска прогрессирования осложнений, противопоказания к отдельным гипотензивным препаратам.

Терапия антигипертензивного действия направлена на снижение давления, предотвращение всевозможных осложнений на фоне недостаточности почек, инсульта, или отмирания тканей сердечной мышцы.

У человека с повышенным уровнем давления, при лечении антигипертензивными средствами, нормальным является давление, не превышающее сто сорок на девяносто.

Важно понимать, что нормальные показатели давления и необходимость антигипертензивной терапии определяются для каждого индивидуально.

Однако, при прогрессировании осложнений на сердце, глазной сетчатке, почках, или других жизненно важных органах, лечение должно начинаться без промедлений.

Присутствие длительного повышения диастолического давления (от 90 мм.рт.ст.) требует применение терапии гипотензивными средствами, именно такие указания прописаны в рекомендациях Всемирной Организации Здравоохранения.

В большинстве случаев, лекарственные препараты, оказывающие антигипертензивное действие, назначаются на пожизненное употребление, но в отдельных случаях они могут назначаться курсами на неопределенный срок.

Последнее обусловлено тем, что при прекращении курса терапии, у трех четвертей пациентов отмечается возвращение признаков гипертензии.

Не редко люди пугаются продолжительной, или пожизненной терапии препаратами, а в последнем случае, чаще всего, назначаются комбинированные курсы лечения из нескольких лекарственных препаратов.

Для пожизненного курса лечения подбирается антигипертензивное лечение с наименьшими побочными эффектами и полной переносимостью всех компонентов пациентом.

Антигипертензивная терапия, при длительном употреблении, является максимально безопасной, а побочные эффекты обусловлены неправильной дозировкой, или курса лечения.

Для каждого индивидуального случая, врач определяет свой курс лечения, в зависимости от формы и степени тяжести гипертензии, противопоказаний и сопутствующих заболеваний.

Назначая противогипертензивные медикаменты, врач должен ознакомить пациента с возможными побочными эффектами гипотензивных препаратов.

Какие главные принципы терапии?

Так как препараты с гипотензивным действием назначаются достаточно давно, и протестировало их большое количество пациентов.

Медиками сформировались основные принципы для противостояния высокому артериальному давлению, которые приведены ниже:

  • Предпочтительно применять лекарственные средства, обладающие продолжительным действием, и помогает поддерживаться артериальное давление на нормальном уровне, на протяжении суток и препятствует отклонением показателей, что могут привести к отягощениям;
  • Лекарство, оказывающее антигипертензивный эффект, должно назначаться исключительно лечащим врачом. Назначение тех, или иных гипотензивных препаратов должно происходить исключительно лечащим врачом, на основании проведенных исследований и особенностях течения заболевания, уже пораженных органов, а также индивидуальной переносимости каждого из компонентов препарата пациентом;
  • Когда при применении маленькой дозы гипотензивных препаратов, фиксируется эффективность, но показатели еще высоки, то дозировка постепенно увеличивается, под наблюдением лечащего врача, до того момента, пока давление не вернётся к норме;
  • При применении комбинированного лечения, если второй медикамент не оказывает нужного действия, или провоцирует побочные эффекты, то необходимо попробовать применить другой антигипертензивный препарат, но не изменять дозировку и курс лечения первым средством;
  • Не допускается быстрота снижения артериального давления, так как это может повлечь ишемические атаки на важные для жизни органы. Особая важность это соблюдать пациентами престарелого возраста;
  • Терапия начинается с маленьких дозировок гипотензивных препаратов. На этом этапе подбирается самое подходящее средство с наименьшим количеством побочных эффектов;
  • Для достижения наилучшего гипотензивного эффекта, учитывают принципы комбинированное применения гипотензивных препаратов. Терапия начинается с подбора средств в минимальных дозах, с постепенным их увеличением, для достижения желаемого результата. На данный момент, в медицине существуют схемы комбинированного лечения артериальной гипертензии;
  • В современной фармацевтике существуют препараты, в которых есть сразу несколько действующих веществ. Это значительно удобнее, так как пациенту нужно принять только один препарат, а две-три разные таблетки;
  • Если эффективность от употребления гипотензивных препаратов отсутствует, или пациент плохо переносит средство, то нельзя повышать его дозировку, либо сочетать с иными препаратами. В таком случае требуется полностью устранить препарат, и пробовать применять другой. Спектр ассортимента гипотензивных средств очень большой, так что подбор эффективной терапии происходит постепенно у каждого пациента.

Терапия начинается с маленьких дозировок гипотензивных препаратов

Классификация антигипертонических препаратов

Основные антигипертензивные медикаменты разделяются на две больше группы. В таблице ниже приведена классификация в таблице по группам.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector